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    SYNTHETIC LIGANDS THAT MODULATE THE ACTIVITY OF THE RHLR QUORUM SENSING RECEPTOR
    1.
    发明申请
    SYNTHETIC LIGANDS THAT MODULATE THE ACTIVITY OF THE RHLR QUORUM SENSING RECEPTOR 审中-公开
    调节RHLR定量感受器活性的合成配体

    公开(公告)号：WO2017190116A1

    公开(公告)日：2017-11-02

    申请号：PCT/US2017/030314

    申请日：2017-04-30

    申请人： WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

    发明人： BLACKWELL, Helen ,  BOURSIER, Michelle, E. ,  MOORE, Joseph, D.

    IPC分类号： C07D307/33

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C201/00 ,  C07C233/06 ,  C07C233/32 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C235/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/273 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36

    摘要： RhlR modulators including agonist and antagonists which are useful for modulating QS phenotypes in Gram-negative bacteria. Certain compounds of general formula A-W-HG having various carbocyclic ad heterocyclic head groups (HG) and various tail groups (A), where -W- is -CO-NH-, -SO 2 -NH-, -CO-NH-CH 2 -, or -SO 2 -NH-CH 2 - are RhlR agonists or antagonists. The compounds are useful in methods of modulating quorum sensing in Gram-negative bacteria, particularly in Pseudomonas . Compositions including certain RhlR modulators are useful for decreasing the virulence of Gram-negative bacteria. Pharmaceutical compositions comprising certain RhlR modulators are useful for treatment of infections of Gram-negative bacteria.

    摘要翻译： 包括可用于调节革兰氏阴性菌中QS表型的激动剂和拮抗剂的RhlR调节剂。 某些具有各种碳环和杂环头基（HG）和各种尾基（A）的通式AW-HG的化合物，其中-W-是-CO-NH-，-SO 2 -NH- ，-CO-NH-CH 2 - 或-SO 2 -NH-CH 2 - 是RhlR激动剂或拮抗剂。 这些化合物可用于调节革兰氏阴性菌，特别是假单胞菌属中的群体感应的方法。 包括某些RhlR调节剂的组合物可用于降低革兰氏阴性菌的毒力。 包含某些RhlR调节剂的药物组合物可用于治疗革兰氏阴性菌感染。

    (S)-奥拉西坦晶型III及其制备方法和用途
    2.
    发明申请
    (S)-奥拉西坦晶型III及其制备方法和用途 审中-公开

    公开(公告)号：WO2015067130A1

    公开(公告)日：2015-05-14

    申请号：PCT/CN2014/089527

    申请日：2014-10-27

    申请人： 重庆润泽医药有限公司

    发明人： 叶雷

    IPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  C07B2200/13

    摘要： (S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺晶型III（简称(S)-奥拉西坦晶型III），其在衍射角度2 θ 为10.54、13.70、14.44、15.60、17.12、18.88、19.24、20.66、20.84、21.18、21.82、22.94、23.24、24.88、27.20、27.48、28.24、30.46、30.80、31.52、32.00、32.34、32.90、33.20、34.40、34.62、37.30、37.50、38.28、38.96、40.02°处有衍射峰。本发明所述(S)-奥拉西坦新晶型III对记忆功能障碍效果明显，而且水中溶解速度快，生物利用度高，适合制成多种药物组合物。本发明所述制备方法制得的(S)-奥拉西坦新晶型III纯度高。本发明申请所述制备方法条件温和，操作简便，引入杂质少，重现性好，生产过程易于控制，适合工业化生产。

    KATALYTISCHES VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON (METH)ACRYLSÄUREESTERN VON N-HYDROXYALKYLIERTEN LACTAMEN
    10.
    发明申请
    KATALYTISCHES VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON (METH)ACRYLSÄUREESTERN VON N-HYDROXYALKYLIERTEN LACTAMEN 审中-公开
    催化方法生产N-羟烷基化内酰胺的（甲基）丙烯酸酯

    公开(公告)号：WO2008098887A1

    公开(公告)日：2008-08-21

    申请号：PCT/EP2008/051586

    申请日：2008-02-11

    申请人： BASF SE ,  BERGMANN, Hermann ,  HÖFER, Frank ,  ANGEL, Maximilian

    发明人： BERGMANN, Hermann ,  HÖFER, Frank ,  ANGEL, Maximilian

    IPC分类号： C07C67/08 ,  C07C69/54 ,  C07D207/273

    CPC分类号： C07D207/273

    摘要： Verfahren zur Herstellung von (Meth)acrylsäureestern (F) von N-hydroxyalkylierten Lactamen, in dem man ringförmige N-hydroxyalkylierte Lactame (L), worin R 1 C 1 -C 5 -Alkylen oder durch ein-oder mehrere Sauerstoff-und/oder Schwefelatome und/oder ein oder mehrere substituierte oder unsubstituierte Iminogruppen und/oder durch eine oder mehrere Cycloalkyl-, -(CO)-, -O(CO)O-, -(NH)(CO)O-, -O(CO)(NH)-, -O(CO)-oder -(CO)O-Gruppen unterbrochenes C 2-C 20-Alkylen, wobei die genannten Reste jeweils durch Aryl, Alkyl, Aryloxy, Alkyloxy, Heteroatome und/oder Heterocyclen substituiert sein können mit der Maßgabe, dass R 1 kein anderes Atom als ein Kohlenstoffatom direkt benach- bart zur Lactam-Carbonylgruppe aufweisen darf, R 2 C 1 -C 20 -Alkylen, C 5 -C 12 -Cycloakylen, C 6 -C 12 -Arylen oder durch ein-oder mehrere Sauerstoff-und/oder Schwefelatome und/oder ein oder mehrere substituierte oder un- substituierte Iminogruppen und/oder durch eine oder mehrere Cycloalkyl-, -(CO)-, - O(CO)O-, -(NH)(CO)O-, -O(CO)(NH)-, -O(CO)-oder -(CO)O-Gruppen unterbrochenes C 2 -C 20 -Alkylen, wobei die genannten Reste jeweils durch Aryl, Alkyl, Aryloxy, Alkyloxy, Heteroatome und/oder Heterocyclen substituiert sein können, oder R 2 -OH für eine Gruppe der Formel -[X i ] k -H, k für eine Zahl von 1 bis 50 und X i für jedes i = 1 bis k unabhängig voneinander ausgewählt sein kann aus der Gruppe -CH 2 -CH 2 -O-, -CH 2 -CH 2 -N(H)-, -CH 2 -CH 2 -CH 2 -N(H)-, -CH 2 -CH(NH 2)-, -CH 2-CH(NHCHO)-, -CH 2-CH(CH 3)-O-, -CH(CH 3 )-CH 2 -O-, -CH 2 -C(CH 3 ) 2 -O-, -C(CH 3 ) 2 -CH 2 -O-, -CH 2 -CH 2 -CH 2 -O-, -CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -O-, -CH 2 -CHVin-O-, -CHVin-CH 2 -O-, -CH 2 -CHPh-O- und CHPh-CH 2 -O-, worin Ph für Phenyl und Vin für Vinyl steht, bedeuten, in Gegenwart mindestens eines Katalysators (K) ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Alkalimetallhydroxiden, Erdalkalimetallhydroxiden und Metallacetylacetonaten mit (Meth)acrylsäure (S) verestert oder mit mindestens einem (Meth)acrylsäureester (D) umestert.

    摘要翻译： 一种制备（甲基）丙烯酸酯的N-羟烷基化内酰胺的（F）方法，其中一个环形的N-羟烷基化内酰胺（L），其中R 1 C 1 -C 5 亚烷基或由一个或多个氧和/或硫原子和/或一个或多个取代或未取代的亚氨基和/或由一个或多个环烷基， - （CO） - ， - O （CO）O-， - （NH）（CO）O-，-O（CO）（NH） - ， - O（CO） - 或 - （CO）O基团中断的C 2 -C 20烯基，其中 在每种情况下由芳基，烷基，芳氧基，烷氧基，杂原子和/或杂环所提及的基团可以是R 1 公开了不超过碳原子以外原子上被取代直接通知具有内酰胺羰基 可以，R 2 C 1 -C 20 亚烷基，C 5 -C 12 -Cycloakylen，C 6 -C 12 亚芳基或由一个或多个氧和/或硫原子和/或一种或多种取代赋 ř非取代的亚氨基团和/或由一个或多个环烷基， - （CO） - ， - O（CO）O - ， - （NH）（CO）O-，-O（CO）（NH） - ， - O（CO） - 或 - （CO）O基团中断ç 2 -C 20 亚烷基，在每种情况下由芳基，烷基，芳氧基，烷氧基所提到的， 杂原子和/或杂环可以被取代，或R 2 -OH表示的基团的式 - [X I ] ķ是-H，K 可独立地选择为k是一个从1到50和X I 对于每个i选自-CH 2 CH = 1 > 2 -O - ， - CH 2 CH 2 N（H） - ，CH 2 CH < SUB> 2 CH 2 -N（H） - ， - CH 2 CH（NH 2） - ， - CH 2 -CH（NHCHO） - ， - CH 2 CH（CH 3）-O - ， - CH（CH 3 ） - CH 2 -O-，-CH 2 C（CH 3 ） 2 是-O - ， - C（CH 3 ） 2 -CH 2 -O - ， - CH 2 CH 2 CH 2 -O - ， - CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 -O - ， - CH 2 -CHVin-O - ，-CHVin-CH 2 -O-，-CH 2 -CHPh-O-和 CHPh配合-CH 2 -O-，其中Ph是苯基，Vin是乙烯基，在至少一种催化剂（K）的选自由碱金属氢氧化物，碱土金属氢氧化物和金属乙酰丙酮化物的与该组中选择的存在（甲基） 丙烯酸（S）或与至少一种（甲基）丙烯酸酯（D）酯化的酯交换。