公开(公告)号：WO2011128299A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：PCT/EP2011/055639

申请日：2011-04-11

申请人： Bayer CropScience AG ,  MORADI, Ahmed Wahed ,  MUELLER, Thomas Norbert ,  MURATA, Tesuya ,  HATAZAWA, Mamoru ,  BRUECHNER, Peter ,  SHIMOJO, Eiichi ,  ICHIHARA, Teruyuki ,  ATAKA, Masashi ,  SHIBUYA, Katsuhiko ,  GOERGENS, Ulrich

发明人： MORADI, Ahmed Wahed ,  MUELLER, Thomas Norbert ,  MURATA, Tesuya ,  HATAZAWA, Mamoru ,  BRUECHNER, Peter ,  SHIMOJO, Eiichi ,  ICHIHARA, Teruyuki ,  ATAKA, Masashi ,  SHIBUYA, Katsuhiko ,  GOERGENS, Ulrich

IPC分类号： C07D207/18 ,  C07D249/08 ,  C07C233/31 ,  C07C233/33 ,  A01N37/18 ,  A01N43/653

CPC分类号： A01N37/18 ,  A01N43/653 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C225/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/61 ,  C07C235/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D249/08

摘要： The invention is directed to method for the preparation of pyrrolines of the general formula (I) by catalytic hydration of a nitroketone of the general formula (II) employing a transition metal catalyst and gaseous hydrogen at an elevated pressure in a solvent, optionally in the presence of at least one additive selected among Lewis acids, Brønstedt acids, organic sulfur-containing compounds, organic or inorganic bases, and water scavengers, wherein in formulae (I) and (II) B 1 , B 2 , B 3 , B 4 , X, R, and T are as defined in the specification, and to a nitroketone of formula (II) to be used as intermediate in the process according to the invention and as pesticidal agent.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用过渡金属催化剂和气态氢在溶剂中在升高的压力下催化水合通式（II）的硝基酮来制备通式（I）的吡咯烷的方法，任选地在 存在选自路易斯酸，布朗斯台德酸，有机含硫化合物，有机或无机碱和除水剂中的至少一种添加剂，其中式（I）和（II）B1，B2，B3，B4，X，R 和T如说明书中所定义，并且与在本发明的方法中用作中间体的式（II）的硝基酮和作为杀虫剂一起使用。

公开(公告)号：WO2004056745A3

公开(公告)日：2004-11-11

申请号：PCT/EP0351021

申请日：2003-12-16

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  LINDERS JOANNES THEODORUS MARI ,  WILLEMSENS GUSTAAF HENRI MARIA ,  GILISSEN RONALDUS ARNODUS HEND ,  BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBER ,  VANHOOF GRETA CONSTANTIA PETER ,  VAN DER VEKEN LOUIS JOZEF ELIS ,  JAROSKOVA LIBUSE

发明人： LINDERS JOANNES THEODORUS MARI ,  WILLEMSENS GUSTAAF HENRI MARIA ,  GILISSEN RONALDUS ARNODUS HEND ,  BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBER ,  VANHOOF GRETA CONSTANTIA PETER ,  VAN DER VEKEN LOUIS JOZEF ELIS ,  JAROSKOVA LIBUSE

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C233/58 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D317/60 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C233/58 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/06 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/70 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D317/60 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06

摘要： The N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 1 or 2; R and R each independently represents hydrogen C1-4alkyl, NR R , C1-4alkyloxy; or R and R taken together with the carbon atom with which they are attached form a C3-6cycloalkyl; and where n is 2, either R or R may be absent to form an unsaturated bond; R represents a C6-12cycloalkyl, preferably selected from cylo-octanyl and cyclohexyl or R represents a monovalent radical having one of the following formulae, wherein said C6-12cycloalkyl or monovalent radical may optionally be substituted with one, or where possible two, three or more substituents selected from the group consisting of C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, halo or hydroxy; Q represents Het or Ar wherein said C3-8cycloalkyl, Het or Ar are optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, hydroxy, nitro, NR R , C1-4alkyloxy substituted with one or where possible two, three or more substituents each independently selected from hydroxycarbonyl, Het and NR R , and C1-4alkyl substituted with one or where possible two or three halo substituents, preferably trifluoromethyl; R and R each independently represent hydrogen, C1-4alkyl, or C1-4alkyl substituted with phenyl; R and R each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; R9 and R10 each independently represent hydrogen, C1-4alkyl or Cl-4alkyloxycarbonyl; L represents C1-4alkyl; Het represents a heterocycle selected from pyridinyl, thiophenyl, or 1,3-benzodioxolyl; Het represents piperidinyl, pyrrolidinyl or morpholinyl; Ar represents phenyl, naphtyl or indenyl.

摘要翻译： N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中n代表1或2的整数; R 1和R 2各自独立地表示氢C 1-4烷基，NR 9 R 10，C 1-4烷氧基; 或者R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6环烷基; 并且其中n是2时，可以不存在R 1或R 2以形成不饱和键; R 3代表C 6-12环烷基，优选选自环辛基和环己基，或者R 3代表具有下式之一的一价基团，其中所述C 6-12环烷基或一价基团可以任选被一个，或者 在可能的情况下两个，三个或更多个选自C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素或羟基的取代基; Q代表Het 1或Ar 2，其中所述C 3-8环烷基，Het 1或Ar 2任选被一个或在可能的情况下被两个或更多个选自卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基， 羟基，硝基，NR 5 R 6，被一个或在可能的情况下被两个，三个或更多个取代基取代的C 1-4烷氧基，所述取代基各自独立地选自羟基羰基，Het 2和NR 7 R 8，以及C1 被一个或在可能的情况下被两个或三个卤素取代基取代的芳基， R 5和R 6各自独立地表示氢，C 1-4烷基或被苯基取代的C 1-4烷基; R 1和R 8各自独立地表示氢或C 1-4烷基; R9和R10各自独立地表示氢，C1-4烷基或C1-4烷氧基羰基; L代表C 1-4烷基; Het 1表示选自吡啶基，噻吩基或1,3-苯并二氧杂环戊烯基的杂环; Het 2代表哌啶基，吡咯烷基或吗啉基; Ar 2代表苯基，萘基或茚基。

公开(公告)号：WO2004013077A2

公开(公告)日：2004-02-12

申请号：PCT/GB2003/003413

申请日：2003-08-06

申请人： CHARTERHOUSE THERAPEUTICS LTD ,  ROBERTS, Stanley, Michael ,  SANTORO, Gabriella, Maria ,  HAPPE, Alan, Michael ,  DAUVERNE, Jerome ,  JADHAV, Vasudev

发明人： ROBERTS, Stanley, Michael ,  SANTORO, Gabriella, Maria ,  HAPPE, Alan, Michael ,  DAUVERNE, Jerome ,  JADHAV, Vasudev

IPC分类号： C07C49/00

CPC分类号： C07C323/59 ,  C07C45/673 ,  C07C49/647 ,  C07C49/653 ,  C07C49/657 ,  C07C49/753 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C233/32 ,  C07C233/76 ,  C07C271/24 ,  C07C271/36 ,  C07C271/56 ,  C07C271/66 ,  C07C311/20 ,  C07C311/53 ,  C07C323/43 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10

摘要： A compound of formula (I) or (II): wherein A is hydrogen or CR 1 R 2 ; Y and Z are each, independently, hydrogen or a halogen;X is -NR 4 R 5 , or R 7 ; R 1 is hydrogen, or a substituted or unsubstituted alkyl or alkenyl group containing 1-4 carbon atoms; when X is -NR 4 R 5 , R 2 is a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl aralkenyl, or aralkynyl group, that optionally includes at least one heteroatom in its carbon skeleton and contains 1-12 carbon atoms; when X is R 7 , R 2 is an unsubstituted alkyl, alkenyl or alkynyl group, or a substituted or unsubstituted aryl, aralkyl aralkenyl, or aralkynyl group, that optionally includes at least one heteroatom in its carbon skeleton and contains 1-12 carbon atoms; R 3 is a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl aralkenyl, or aralkynyl group, that optionally includes at least one heteroatom in its carbon skeleton and contains 1-12 carbon atoms; R 4 is hydrogen, a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl aralkenyl, or aralkynyl group, that optionally includes at least one heteroatom in its carbon skeleton and contains 1-12 carbon atoms, -COOR 8 , or -COR 8 ; R 5 is hydrogen, or a substituted or unsubstituted alkyl or alkenyl group containing 1-5 carbon atoms; R 7 is an unsubstituted alkyl, alkenyl, or alkynyl group, that contains 1-4 carbon atoms; and, R 8 is an unsubstituted or halo-substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, that contains 1-12 carbon atoms.

摘要翻译： 式（I）或（II）的化合物：其中A是氢或CR 1 R 2; Y和Z各自独立地为氢或卤素; X为-NR 4 R 5或R 7; R 1是氢或含有1-4个碳原子的取代或未取代的烷基或链烯基; 当X是-NR 4 R 5时，R 2是取代或未取代的烷基，烯基，炔基，芳基，芳烷基芳烯基或芳炔基，其任选地在其碳骨架中包括至少一个杂原子，并且含有 1-12个碳原子; 当X是R 7时，R 2是未取代的烷基，烯基或炔基，或取代或未取代的芳基，芳烷基芳烯基或芳炔基，其任选地在其碳骨架中包含至少一个杂原子，并含有1 -12个碳原子; R 3是任选地在其碳骨架中包含至少一个杂原子并且含有1-12个碳原子的取代或未取代的烷基，烯基，炔基，芳基，芳烷基芳烯基或芳炔基， R 4是氢，取代或未取代的烷基，烯基，炔基，芳基，芳烷基芳烯基或芳炔基，其任选地在其碳骨架中包含至少一个杂原子并含有1-12个碳原子，-COOR 8 或-COR 8; R 5是氢或含有1-5个碳原子的取代或未取代的烷基或链烯基; R 7是含有1-4个碳原子的未取代的烷基，烯基或炔基; 并且R 8是含有1-12个碳原子的未取代或卤素取代的烷基，芳基或芳烷基。

公开(公告)号：WO2015003951A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：PCT/EP2014/063895

申请日：2014-07-01

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

发明人： O'SULLIVAN, Anthony, Cornelius ,  MONDIERE, Régis, Jean, Georges ,  LOISELEUR, Olivier ,  SMEJKAL, Tomas ,  LUKSCH, Torsten ,  JEANGUENAT, André ,  DUMEUNIER, Raphael ,  GODINEAU, Edouard ,  PITTERNA, Thomas

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07C233/66 ,  A01N35/08 ,  A01N43/00

CPC分类号： A01N37/18 ,  A01N37/34 ,  A01N37/40 ,  A01N43/20 ,  A01N43/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/37 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/66 ,  C07C233/81 ,  C07C233/90 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C251/44 ,  C07C255/57 ,  C07C265/10 ,  C07C291/10 ,  C07C317/32 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D263/52 ,  C07D305/08

摘要： Compounds of the formula (I), in which the substituents are as defined in claim 1, are suitable for use as nematicides.

摘要翻译： 其中取代基如权利要求1中所定义的式（I）化合物适合用作杀线虫剂。

公开(公告)号：WO2012173447A2

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：PCT/KR2012004804

申请日：2012-06-18

申请人： KOREA RES INST CHEM TECH ,  UNIV LEUVEN KATH ,  JUNG YOUNG SIK ,  LEE CHONG KGO ,  CHOI IHL YOUNG ,  KIM HAE SOO ,  KIM PIL HO ,  HAN SOO BONG ,  NEYTS JOHAN ,  THIBAUT HENDRIK JAN

发明人： JUNG YOUNG SIK ,  LEE CHONG KGO ,  CHOI IHL YOUNG ,  KIM HAE SOO ,  KIM PIL HO ,  HAN SOO BONG ,  NEYTS JOHAN ,  THIBAUT HENDRIK JAN

IPC分类号： C07C13/465 ,  A61K31/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/12 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/22 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04

摘要： The present invention relates to 1,3-dioxoindene derivatives, pharmaceutically acceptable salts or optical isomers thereof, a preparation method for same, and a pharmaceutical composition containing same as an active ingredient with antiviral activity. The 1,3-dioxoindene derivatives of formula (1) according to the present invention have low cyto-toxicity, and can also demonstrate utility as pharmaceutical compositions for preventing or treating viral diseases such as: polio, viral paralysis, acute hemorrhagic conjunctivitis, viral meningitis, hand-foot-mouth disease, blistering diseases, hepatitis A, myositis, myocarditis, pancreatitis, viral diabetes, epidemic myalgia, encephalitis, flu, herpes angina, foot-and-mouth disease, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, pneumonia, sinusitis, otitis media, and the like, since excellent antiviral activity against picornaviruses such as Coxsackie virus, enterovirus, echovirus, polio virus, rhinovirus, and the like, have been demonstrated.

摘要翻译： 本发明涉及1,3-二氧代茚衍生物，其药学上可接受的盐或光学异构体，其制备方法和含有作为具有抗病毒活性的活性成分的药物组合物。 根据本发明的式（1）的1,3-二氧杂茚衍生物具有低的细胞毒性，并且还可以表现为用作预防或治疗病毒性疾病的药物组合物的用途，例如：脊髓灰质炎，病毒性麻痹，急性出血性结膜炎，病毒 脑膜炎，手足口病，起泡疾病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，病毒性糖尿病，流行性肌痛，脑炎，流感，疱疹性心绞痛，口蹄疫，哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎， 鼻窦炎，中耳炎等，因为已经证明了针对小核糖核酸病毒如柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒，鼻病毒等的优良抗病毒活性。

公开(公告)号：WO2011021397A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：PCT/JP2010/005136

申请日：2010-08-20

申请人： 国立大学法人千葉大学 ,  株式会社ヤクルト本社 ,  高山 廣光 ,  八十歩 直子 ,  北島 満里子 ,  八重樫 隆 ,  松崎 健 ,  長岡 正人 ,  橋本 秀介 ,  西山 裕之 ,  杉本 卓弥 ,  小野 雅弘

发明人： 高山　廣光 ,  八十歩　直子 ,  北島　満里子 ,  八重樫　隆 ,  松崎　健 ,  長岡　正人 ,  橋本　秀介 ,  西山　裕之 ,  杉本　卓弥 ,  小野　雅弘

IPC分类号： C07C225/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C271/24

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  C07C225/20 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C271/24

摘要： 　コルヒチンの４位修飾化合物及びこれを用いた医薬を提供する。　次の一般式（１） （式中、Ｒ 1 はハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、アミノ基又はモノ－、ジ－若しくはトリ－フルオロメチル基を示し； Ｒ 2 、Ｒ 3 及びＲ 4 はそれぞれメトキシ基、又はヒドロキシ基を示すか、Ｒ 2 とＲ 3 又はＲ 3 とＲ 4 が一緒になってメチレンジオキシ基を示し； Ｒ 5 及びＲ 6 は同一又は異なって、水素原子、炭素数１～６のアルキル基、アリールアルキル基、炭素数２～６のアルケニル基、－ＣＯＲ 7 、－ＣＯＯＲ 8 、－ＳＯ 2 Ｒ 9 、－ＣＯＮＲ 10 Ｒ 11 又は－ＣＳＮＲ 12 Ｒ 13 を示すか、Ｒ 5 とＲ 6 が結合する窒素原子と一緒になって３～７員の環状アミノ基を示し； Ｒ 7 は炭素数１～６のアルキル基等を示し； Ｒ 8 は炭素数１～６のアルキル基等を示し； Ｒ 9 は炭素数１～６のアルキル基等を示し； Ｒ 10 及びＲ 11 は同一又は異なって、水素原子、炭素数１～６のアルキル基等を示し； Ｒ 1２ 及びＲ 1３ は同一又は異なって、水素原子、アルキル基等を示す。） で表されるコルヒチン誘導体、その塩又はそれらの溶媒和物。

摘要翻译： 提供4种修饰的秋水仙碱化合物和使用其的药物。 具体提供的是由通式（1）表示的秋水仙碱衍生物，其盐及其溶剂合物。 在通式（1）中，R 1是卤素原子，羟基，硝基，氨基或一，二或三氟甲基; R2，R3和R4各自为甲氧基或羟基，或者R2和R3，或R3和R4一起代表亚甲二氧基; R5和R6可以相同或不同，分别为氢原子，C1-6烷基，芳基烷基，C2-6烯基，-COR7，-COOR8，-SO2R9，-CONR10R11或-CSNR12R13， 或者R 5和R 6与R 5和R 6键合的氮原子一起可以形成三至七元环氨基; R7是C1-6烷基等; R8是C1-6烷基等; R9是C1-6烷基等; R10和R11可以相同或不同，各自为氢原子，C1-6烷基等; R 12和R 13可以相同或不同，分别为氢原子，烷基等。

公开(公告)号：WO2008102397A3

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：PCT/IT2008000100

申请日：2008-02-18

申请人： FRINGUELLI FRANCESCO ,  PIERMATTI ORIANA ,  PINZANI MASSIMO ,  PIZZO FERDINANDO ,  VEDOVELLI ANGELO

发明人： FRINGUELLI FRANCESCO ,  PIERMATTI ORIANA ,  PINZANI MASSIMO ,  PIZZO FERDINANDO ,  VEDOVELLI ANGELO

IPC分类号： C07C49/755 ,  A61K31/222 ,  A61K31/23 ,  A61K31/235 ,  A61K31/265 ,  A61K31/352 ,  C07C69/24 ,  C07C69/608 ,  C07C69/86 ,  C07C69/96 ,  C07C225/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/30 ,  C07C323/41 ,  C07D311/74

CPC分类号： C07C225/20 ,  C07C69/24 ,  C07C69/88 ,  C07C69/96 ,  C07C233/32 ,  C07C323/22 ,  C07C403/10 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/34 ,  C07D311/74

摘要： The present invention concerns colchicine derived compounds, a process for their preparation and use thereof in medical field. In particular, the invention concerns the synthesis of colchicine conjugates and derivatives with a carrier molecule aimed to the antifibrotic treatment of chronic hepatic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及秋水仙碱衍生化合物，其制备方法及其在医学领域中的应用。 特别地，本发明涉及秋水仙碱结合物和衍生物与用于慢性肝脏疾病的抗纤维化治疗的载体分子的合成。

公开(公告)号：WO2008110488A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：PCT/EP2008/052639

申请日：2008-03-05

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GOBBI, Luca ,  KNUST, Henner ,  MALHERBE, Parichehr ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  PINARD, Emmanuel ,  ROCHE, Olivier ,  ROGERS-EVANS, Mark

发明人： GOBBI, Luca ,  KNUST, Henner ,  MALHERBE, Parichehr ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  PINARD, Emmanuel ,  ROCHE, Olivier ,  ROGERS-EVANS, Mark

IPC分类号： C07C233/08 ,  C07C233/15 ,  C07C233/22 ,  A61K31/167

CPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07C233/32 ,  C07C233/88 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein Ar 1 and Ar 2 are independently from each other unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl; R 1 /R 2 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH 2 ) o -O-lower alkyl, -(CH 2 ) o -N-(lower alkyl) 2 , (CH 2 )p -cycloalkyl, (CH 2 ) p -heterocycloalkyl, (CH 2 ) p -aryl, (CH 2 ) p -heteroaryl, which rings may be substituted by R, or R 1 and R 2 may form together with the N-atom to which they are attached a heterocyclic ring, optionally with further ring-heteroatoms selected from N, O or S, which ring may be substituted by R; R is halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; R 3 is hydrogen or lower alkyl; n is O, 1, 2, 3 or 4; o is 1, 2 or 3; P is 0, 1 or 2; or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. It has been found that the compounds of formula I are orexin receptor antagonists and the related compounds may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中Ar 1和Ar 2 2彼此独立地为未取代或取代的芳基或杂芳基; R 1和R 2彼此独立地为氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基， - （CH 2 CH 2） -O-低级烷基， - （CH 2）2 - （低级烷基）2 - ， - （CH 3） SUB> 2

公开(公告)号：WO2005013903A3

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：PCT/US2004025343

申请日：2004-08-05

申请人： AVALON PHARMACEUTICALS ,  PADIA JANAK K ,  O'BRIEN SEAN ,  LU JIEMIN ,  PIKUL STANISLAW

发明人： PADIA JANAK K ,  O'BRIEN SEAN ,  LU JIEMIN ,  PIKUL STANISLAW

IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N43/42 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K20060101 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D239/72 ,  C07D491/107 ,  C12N15/12

CPC分类号： C07D211/44 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C235/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10

摘要： Chemical agents, such as derivatives of quinone, and including salts thereof, that modulate levels of gene expression in cellular systems, including cancer cells, are disclosed, along with methods for preparing such agents, as well as pharmaceutical compositions containing such agents as active ingredients and methods of using these as therapeutic agents.

摘要翻译： 公开了调节细胞系统（包括癌细胞）中基因表达水平的醌类衍生物的化学试剂，包括其盐，以及制备这些试剂的方法，以及含有这些试剂如活性成分的药物组合物 以及使用它们作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：WO02000609A2

公开(公告)日：2002-01-03

申请号：PCT/IT2001/000311

申请日：2001-06-15

IPC分类号： A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07C62/34 ,  C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C217/74 ,  C07C225/20 ,  C07C233/32 ,  C07C233/47 ,  C07C251/44 ,  C07C259/08 ,  C07C265/10 ,  C07C271/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/192 ,  C07C61/00 ,  C07C239/14

CPC分类号： C07C265/10 ,  C07C62/34 ,  C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C217/74 ,  C07C225/20 ,  C07C233/32 ,  C07C233/47 ,  C07C251/44 ,  C07C259/08 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/10

摘要： Formula (I) compounds are described where the groups are as defined in the description, as well as processes for their preparation and their use as medicaments, particularly for the preparation of medicaments with phosphodiesterase IV inhibitory activity.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（I）表示的化合物，其中基团如说明书中所定义。 本发明还涉及其制备方法及其作为药物的用途，更具体地涉及制备抑制磷酸二酯酶IV的药物。