公开(公告)号：WO2016100033A9

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：PCT/US2015064696

申请日：2015-12-09

Applicant: ADVANSIX RESINS & CHEMICALS LLC ,  UNIV SOUTHAMPTON

Inventor： LEVY ALAN B ,  RAJA ROBERT ,  NEWLAND STEPHANIE H ,  KEENAN SCOTT R ,  BARE SIMON R

IPC: C07D225/02 ,  B01J29/85 ,  C07C227/22 ,  C07C251/32

CPC classification number: B01J29/84 ,  B01J29/85 ,  B01J29/89 ,  B01J35/1057 ,  B01J35/1061 ,  B01J2229/183 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02

Abstract: Methods for producing lactams from oximes by performing a Beckmann rearrangement using a hierarchical porous aluminophosphate catalyst having interconnected microporous and mesoporous networks are provided. Exemplary catalysts include a plurality of weak Brnsted acid active sites, including silicon-containing aluminophosphates having the IZA framework code AFI, such as SAPO-5, CHA, such as SAPO-34, and FAU, such as SAPO-37.

公开(公告)号：WO2015112014A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：PCT/NL2015/050045

申请日：2015-01-26

Applicant: STICHTING KATHOLIEKE UNIVERSITEIT

Inventor： VAN DELFT, Floris Louis ,  DOMMERHOLT, Frederik Jan

IPC: C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D231/54 ,  C07D249/16 ,  C07D261/20 ,  C07H19/10 ,  A61K47/48

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K47/48061 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/48584 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6855 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2603/50 ,  C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D231/54 ,  C07D249/16 ,  C07D261/20 ,  C07H19/10 ,  C07K14/473

Abstract: The present invention relates to a process comprising the step of reacting a (hetero)aryl 1,3-dipole compound with a (hetero)cycloalkyne, wherein: a (hetero)aryl 1,3-dipole compound is defined as a compound comprising a 1,3-dipole functional group, wherein the 1,3-dipole functional group is bonded to a (hetero)aryl group, and wherein the (hetero)aryl 1,3-dipole compound is a (hetero)aryl azide or a (hetero)aryl diazo compound; wherein: (i) the (hetero)aryl group of the (hetero)aryl 1,3-dipole compound comprises one or more substituents having a positive value for the para -Hammett substituent constant σ p and/or the meta -Hammett substituent constant σ m , and/or (ii) the (hetero)aryl group of the (hetero)aryl 1,3-dipole compound is an electron-poor (hetero)aryl group, wherein an electron-poor (hetero)aryl group is: (ii-a) a (hetero)aryl group wherein the (hetero)aromatic ring system is bearing a positive charge, and/or (ii-b) a (hetero)aryl group wherein the ratio {number of π-electrons present in the (hetero)aromatic ring system} : {number of protons present in the nuclei of the (hetero)aromatic ring system} is lower than 0.167 for a 6-membered ring, or lower than 0.200 for a 5-membered ring; and wherein the (hetero)cycloalkyne is a (hetero)cyclooctyne or a (hetero)cyclononyne according to Formula (1): The invention also relates to the products obtainable by the process according to the invention.

Abstract translation: 本发明涉及包括使（杂）芳基-1,3-偶极化合物与（异）环炔反应的步骤的方法，其中：（杂）芳基-1,3-偶极化合物定义为包含 1,3-偶极官能团，其中1,3-偶极官能团与（杂）芳基键合，其中（杂）芳基1,3-偶极化合物是（杂）芳基叠氮化物或（杂） 杂）芳基重氮化合物; 其中：（i）（杂）芳基1,3-偶极化合物的（杂）芳基包含一个或多个对位 - 哈米特取代基常数σp和/或间 - 哈米特取代基常数σm具有正值的取代基 ，（ii）（杂）芳基-1,3-偶极子化合物的（杂）芳基是电子贫（杂）芳基，其中电子贫（杂）芳基是：（ii -a）（杂）芳环体系带有正电荷的（杂）芳基，和/或（ii-b）（杂）芳基，其中存在于（ 杂）芳环体系}：（杂）芳环体系的核中存在的质子数目对于6元环低于0.167，对于5元环低于0.200; 并且其中（杂）环炔是根据式（1）的（杂）环辛炔或（杂）环壬烯：本发明还涉及通过本发明的方法获得的产物。

公开(公告)号：WO2011063615A1

公开(公告)日：2011-06-03

申请号：PCT/CN2010/001928

申请日：2010-11-30

Applicant: 玉溪市维和生物技术有限责任公司 ,  杨崇仁 ,  李海舟 ,  赵平 ,  张颖君

Inventor： 杨崇仁 ,  李海舟 ,  赵平 ,  张颖君

IPC: C07D225/02 ,  A61K31/395 ,  A01N43/46 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A01P1/00

CPC classification number: C07D225/02 ,  A01N43/46 ,  A01N63/02

公开(公告)号：WO2009142206A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：PCT/JP2009/059197

申请日：2009-05-19

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  釘本 純一 ,  井伊 暢宏 ,  土井 隆志 ,  藤津 悟 ,  五嶋 忠士 ,  下村 秀雄 ,  安松 良太 ,  河井 譲治

Inventor： 釘本　純一 ,  井伊　暢宏 ,  土井　隆志 ,  藤津　悟 ,  五嶋　忠士 ,  下村　秀雄 ,  安松　良太 ,  河井　譲治

IPC: C07D201/04 ,  C07D225/02 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D201/04 ,  C07D225/02

Abstract: 本発明は、トリクロロトリアジンを転位触媒として用い、シクロドデカノンオキシムから液相転位反応によりラウロラクタムを製造する方法に関する。本方法によれば、一定の転化率で反応が停止することを解決し、トリクロロトリアジンから生成する不活性析出物の反応工程内での析出を防止し、不活性析出物、活性中間体および残存触媒を除去する方法を提供することができる。

Abstract translation: 公开了在三氯三嗪作为重排催化剂存在下，通过液相重排反应由环十二烷酮肟制备月桂内酰胺的方法。 制造方法可以解决在给定转化时停止反应的问题，可以防止在反应步骤中由三氯三嗪产生的无活性沉淀物的发生，并且可以除去无活性的沉淀物，活性中间体和残留物 催化剂。

公开(公告)号：WO2009119167A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：PCT/JP2009/052253

申请日：2009-02-04

Applicant: 株式会社キノファーマ ,  小野木博 ,  萩原正敏 ,  鈴木正昭 ,  古山浩子 ,  細谷孝充 ,  平松俊行

Inventor： 小野木博 ,  萩原正敏 ,  鈴木正昭 ,  古山浩子 ,  細谷孝充 ,  平松俊行

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P43/00 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/83 ,  C07D225/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09

CPC classification number: C07D213/81 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/55 ,  C07D213/82 ,  C07D213/83 ,  C07D225/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 　ウイルス、特にＲＮＡウイルスは、突然変異速度が速いため、これまで開発されたウイルスのプロテアーゼや逆転写酵素などを標的とした抗ウイルス剤は、有効性が早期に失われ耐性ウイルスが出現している。また、近年、ＳＡＲＳ、鳥インフルエンザ、Ｃ型肝炎をはじめ、種々の新規ウイルスによるウイルス性疾患が社会的な脅威となっている。それゆえ、既存薬に耐性を示すウイルスや新規なウイルスに対応でき、適用性が広い新たな抗ウイルス剤の開発が希求されている。　本発明は新規の抗ＲＮＡウイルス剤及びその使用方法を提供する。さらに本発明は、新規ウイルスや薬剤耐性ウイルスに対しても有効な抗ＲＮＡウイルス剤及びその使用方法を提供する。

Abstract translation: 因为病毒，特别是RNA病毒具有高突变率，所以迄今为止已开发出靶向病毒的蛋白酶或逆转录酶的抗病毒剂早已失去了有效性，并出现了抗性病毒。 此外，近年来，由SARS，禽流感，丙型肝炎病毒等各种新病毒引起的病毒性疾病已成为社会威胁。 因此，需要开发能够应对对现有药物或新病毒有抵抗性并具有广泛适用性的病毒的新型抗病毒剂。 本发明提供了一种新的抗-RNA病毒剂及其使用方法。 此外，本发明提供对新的病毒或耐药性病毒有效的抗RNA病毒剂及其使用方法。

公开(公告)号：WO2009115822A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：PCT/GB2009/000759

申请日：2009-03-20

Applicant: SINVENT AS ,  ZOTCHEV, Sergey ,  JØRGENSEN, Hanne ,  SLETTA, Havard ,  ELLINGSEN, Trond, Erling ,  FJAERVIK, Espen ,  DEGNES, Kristin, Fløgstad ,  KLINKENBERG, Geir ,  BRUHEIM, Per ,  DZIEGLEWSKA, Hanna Eva

Inventor： ZOTCHEV, Sergey ,  JØRGENSEN, Hanne ,  SLETTA, Havard ,  ELLINGSEN, Trond, Erling ,  FJAERVIK, Espen ,  DEGNES, Kristin, Fløgstad ,  KLINKENBERG, Geir ,  BRUHEIM, Per

IPC: C07K14/36 ,  C12N15/52 ,  C12N1/20 ,  C07G11/00

CPC classification number: C12N15/52 ,  C07D225/02 ,  C07K14/36 ,  C12P17/10 ,  C12P19/62 ,  C12R1/465

Abstract: The present invention provides a nucleic acid molecule comprising: (a) a nucleotide sequence as shown in SEQ ID No. 1; or (b) a nucleotide sequence which is the complement of SEQ ID No. 1; or (c) a nucleotide sequence which is degenerate with SEQ ID No. 1; or (d) a nucleotide sequence having at least 85% sequence identity (preferably at least 87%, 90%, 91%, 92%, 93%, 94%, 95%, 96%, 97%, 98% or 99% sequence identity) with SEQ ID No. 1; or (e) a part of any one of (a) to (d), wherein said nucleic acid molecule encodes or is a complementary to a nucleic acid molecule encoding one or more polypeptides, or comprises or is complementary to a nucleic acid molecule comprising one or more genetic elements, having functional activity in the synthesis of a polyketide-based or macrolactam molecule. Particularly the invention contemplates the modification of the nucleic acid of the invention, encoding the biosynthetic machinery for the synthesis of the polyketide macrolactam BE- 14106, including expressing in a microorganism the modified nucleic acid molecule. In certain aspects the modification includes introducing, mutating, deleting, replacing or inactivating a sequence encoding one or more activities or proteins encoded by said nucleic acid molecule. Other aspects of the invention include a microorganism containing the modified and unmodified nucleic acid and recovering the polyketide-based or macrolactam molecule from said mircoorganism.

Abstract translation: 本发明提供了一种核酸分子，其包含：（a）SEQ ID No.1所示的核苷酸序列; 或（b）作为SEQ ID No.1的互补序列的核苷酸序列; 或（c）与SEQ ID No.1退行的核苷酸序列; 或（d）具有至少85％序列同一性（优选至少87％，90％，91％，92％，93％，94％，95％，96％，97％，98％或99％ 序列同一性）; 或（e）（a）至（d）中任一项的一部分，其中所述核酸分子编码或与编码一种或多种多肽的核酸分子互补，或包含或互补于包含 一种或多种在合成聚酮化合物或大内酰胺分子中具有功能活性的遗传元件。 特别地，本发明考虑了本发明的核酸的修饰，其编码用于合成聚酮化合物大内酰胺BE-14106的生物合成机理，包括在微生物中表达经修饰的核酸分子。 在某些方面，修饰包括引入，突变，缺失，替换或失活编码由所述核酸分子编码的一种或多种活性或蛋白质的序列。 本发明的其它方面包括含有经修饰和未修饰的核酸的微生物，并从所述微生物中回收聚酮化合物或大环内酰胺分子。

公开(公告)号：WO2007143745A3

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：PCT/US2007070803

申请日：2007-06-08

Applicant: ICOS CORP ,  DUDLER THOMAS ,  FAROUZ FRANCINE ,  FOWLER KERRY ,  HAWTHORN NATALY ,  HUANG DANWEN ,  JUDKINS ANGELA ,  KIM MUSONG ,  ODINGO JOSHUA ,  OLIVER AMY ,  REED MARK ,  RUAN FUQIANG ,  THORSETT EUGENE

Inventor： DUDLER THOMAS ,  FAROUZ FRANCINE ,  FOWLER KERRY ,  HAWTHORN NATALY ,  HUANG DANWEN ,  JUDKINS ANGELA ,  KIM MUSONG ,  ODINGO JOSHUA ,  OLIVER AMY ,  REED MARK ,  RUAN FUQIANG ,  THORSETT EUGENE

IPC: C07D295/16 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  C07D207/273 ,  C07D211/72 ,  C07D225/02 ,  C07D233/96 ,  C07D295/185 ,  C07D295/21

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07D207/273 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/76 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D239/42 ,  C07D241/08 ,  C07D261/10 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D313/12 ,  C07D333/34 ,  C07D405/04

Abstract: Substituted phenyl acetic acid compounds of formula (I), pharmaceutical compositions, methods for their preparation and methods are provided that are useful in the treatment and prevention of disorders or conditions responsive to DP 2 receptor modulation, in particular, inflammatory and immune related disorders and conditions, such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis.

Abstract translation: 提供式（I）的取代的苯基乙酸化合物，药物组合物，其制备方法和方法，其可用于治疗和预防对DP 2受体调节，特别是炎症和免疫相关疾病的病症或病症，以及 哮喘，过敏性鼻炎和特应性皮炎等病症。

公开(公告)号：WO2007066492A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：PCT/JP2006/322960

申请日：2006-11-17

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  釘本 純一

Inventor： 釘本 純一

IPC: C07D201/08 ,  C07D225/02 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D201/08 ,  C07D225/02

Abstract: 　本発明は、環員数の大きい環状ジカルボン酸イミド（特に８員環以上の環状ジカルボン酸イミド）を水素化して対応するラクタム（特に、ラウロラクタム等の工業的に有用なラクタム）を高選択率で製造できる方法を提供することを課題とする。本発明の課題は、８員環以上の環状ジカルボン酸イミドをルテニウム又は白金の存在下で水素化することを特徴とするラクタムの製法、ルテニウム又は白金を活性炭に担持して使用する前記ラクタムの製法、反応溶媒としてアルコールを使用する前記ラクタムの製法などにより解決される。

Abstract translation: 公开了一种制备具有高选择性的内酰胺（特别是工业上可用的内酰胺）的方法，包括使具有大量环成员的环状二羧酸酰亚胺（特别是8元以上的环状二羧酸 酰亚胺）生成相应的。 该方法的特征在于在钌或铂的存在下氢化8元或更多环状二羧酸酰亚胺。 在此过程中，钌或铂可以负载在活性炭上，醇可用作反应溶剂。

公开(公告)号：WO2006015318A2

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/US2005027262

申请日：2005-08-01

Applicant: BIOGEN IDEC INC ,  CUERVO JULIO H ,  PETTER RUSSELL C ,  SCOTT DANIEL ,  STRAUCH KATHRYN

Inventor： CUERVO JULIO H ,  PETTER RUSSELL C ,  SCOTT DANIEL ,  STRAUCH KATHRYN

IPC: A61K47/48

CPC classification number: C07D211/74 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6889 ,  C07D225/02 ,  C07D233/64 ,  C07D233/82 ,  C07D253/10 ,  C07D305/14 ,  C07D309/14 ,  C07D309/30 ,  C07D315/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/08 ,  C07D407/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/153 ,  C07D491/22

Abstract: Binding molecules are described.

Abstract translation: 描述了结合分子。

公开(公告)号：WO2005115988A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：PCT/JP2005/009722

申请日：2005-05-20

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  杉本 常実 ,  海磯 孝二 ,  井伊 暢宏 ,  下村 秀雄

Inventor： 杉本 常実 ,  海磯 孝二 ,  井伊 暢宏 ,  下村 秀雄

IPC: C07D225/02

CPC classification number: C07D225/02 ,  Y02P20/544

Abstract: １，１′−パーオキシジシクロヘキシルアミン（PXA）を熱分解してデカン−１，10−ジカルボンイミド（CI）を製造するに際し、前記熱分解を、PXAを含有する反応系の超臨界相、又は大気圧より高い圧力下における液相において実施することにより、CIを簡便に、かつ工業的に高収率をもって製造することができる。

Abstract translation: 公开了通过热分解1,1'-过氧二环己基胺（PXA）制备癸烷-1,10-二羧酰亚胺（CI）的方法。 通过在含有PAX或液相的反应体系的超临界相中，在高于大气压的压力下进行热分解，可以容易地以高收率生产CI。