公开(公告)号：WO2011083255A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：PCT/FR2010/052867

申请日：2010-12-21

Applicant: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  UNIVERSITE DE POITIERS ,  JEROME, François ,  DE SOUSA, Rodolphe ,  BARRAULT, Joël ,  POUILLOUX, Yannick

Inventor： JEROME, François ,  DE SOUSA, Rodolphe ,  BARRAULT, Joël ,  POUILLOUX, Yannick

IPC: C07C333/20 ,  C07D295/21

CPC classification number: C07C333/20 ,  C07D295/21

Abstract: La présente invention concerne un procédé de synthèse de dithiocarbamates ou bis dithiocarbamates de glycérol (DTCGs) dans lequel, dans un milieu réactionnel comportant (1) un carbonate choisi parmi ie diéthylcarbonate, le diméthylcarbonate, ou le carbonate d'éthylène ou de propyiène associé à un polyol du type glycérol en présence d'un catalyseur basique ou (2) un carbonate cyclique à cinq chaînons, en milieu solvant, on ajoute une aminé primaire ou secondaire en présence de sulfure de carbone, et on récupère le DTCG formé. En particulier, un polyol du type glycérol est mis en présence de diéthylcarbonate, en présence d'un catalyseur, puis on ajoute au milieu réactionnel une aminé primaire ou secondaire en présence de sulfure de carbone, et on récupère le DTCG formé. L'invention permet de synthétiser en une seule étape des dithiocarbamates de glycérol directement à partir du glycérol comme matière première et solvant. Ce procédé fait intervenir le glycérol, du diéthylcarbonate, du disulfure de carbone (CS2) et une aminé primaire ou secondaire pour conduire aux dithiocarbamates de glycérol, la phase glycérol/NaOH ayant pu être recyclée 6 fois sans perte notable de rendement, l'acétate d'éthyle étant également recyclé après chaque extraction.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于合成二硫代氨基甲酸甘油酯或二二硫代氨基甲酸甘油酯（GDTC）的方法，其中在碳硫化物存在下将伯胺或仲胺加入到反应介质中，所述反应介质包含（1）选自碳酸二乙酯， 碳酸二甲酯或碳酸亚乙酯或碳酸亚丙酯与碱性催化剂存在下与甘油型多元醇结合，或（2）在溶剂介质中包含五个环成员的环状碳酸酯，并回收形成的GDTC。 特别地，在催化剂存在下，使甘油型多元醇与碳酸二乙酯接触，然后在碳硫化物存在下，向反应介质中加入伯胺或仲胺，形成GDTC 被收回。 本发明可以在一个单一步骤中，从甘油直接合成二硫代氨基甲酸甘油酯作为原料和溶剂。 该方法包括甘油，碳酸二乙酯，二硫化碳（CS2）和伯胺或仲胺，以得到甘油二硫代氨基甲酸酯，可以将甘油/ NaOH相再循环6次而没有显着的产率损失，乙酸乙酯也 每次提取后回收。

公开(公告)号：WO01019778A1

公开(公告)日：2001-03-22

申请号：PCT/EP2000/008466

申请日：2000-08-31

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C63/33 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C217/16 ,  C07C217/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C275/42 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07D211/60 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/092 ,  C07D295/185 ,  C07D295/21 ,  C07D307/42 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07C235/84 ,  C07C317/46 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07C63/33 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C217/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C275/42 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07D211/60 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/21 ,  C07D307/42 ,  C07D333/54

Abstract: The invention relates to the use of compounds of formula (I) and of their salts and stereoisomers in the production of medicaments for treating cardiovascular diseases.

Abstract translation: 本发明涉及使用式（I）和它们的盐和立体异构的化合物的，用于制备治疗心血管疾病的治疗。

公开(公告)号：WO2018161476A1

公开(公告)日：2018-09-13

申请号：PCT/CN2017/091212

申请日：2017-06-30

Applicant: 北京化工大学

Inventor： 袁其朋 ,  谢瑞 ,  邓炳华 ,  李岩

IPC: C07C333/20 ,  C07D217/06 ,  C07D215/08 ,  C07D295/21 ,  C07D211/16 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C333/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/21

Abstract: 一种酰胺类化合物及其制备方法和用途涉及药物化学领域。该化合物具有抑制癌细胞增殖的能力，达到治疗癌症的目的。尤其对抑制人皮肤黑色素瘤A375、人胃癌细胞MGC80-3、人宫颈癌细胞HeLa、人肝癌细胞SMMC7721、人肺癌细胞H1299、人结肠癌细胞HCT116具有优异的抑制癌细胞增殖的活性。该化合物具有下列通式I所示的结构,其中A、Z、R 1 、R 2 、R 3 和R 4 如本申请说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2004103967A2

公开(公告)日：2004-12-02

申请号：PCT/US2004015917

申请日：2004-05-19

Applicant: GENENTECH INC ,  JACKSON DAVID Y

Inventor： JACKSON DAVID Y

IPC: C07D217/14 ,  C07D295/21 ,  C07D491/08 ,  C07D207/00

CPC classification number: C07D295/21 ,  C07D217/14 ,  C07D491/08

Abstract: The invention provides novel thiocarbamate alpha-4 inhibitors of the general formula (I) wherein L is -C(S)-O- or -C(O)-S-; that are resistant to metabolism having improved half-life and/or clearance properties compared to corresponding carbamate compounds wherein substituents L, X, Y, Z, R -R , m, n, o and p are as defined herein. Also provided are compositions comprising compounds of formula I and a carrier, diluent or excipient as well as methods of treating a disease or condition mediated by the binding interaction of alpha-4 integrins to its ligands such as inflammatory diseases.

Abstract translation: 本发明提供了通式（I）的新型硫代氨基甲酸酯α-4抑制剂，其中L是-C（S）-O-或-C（O）-S-; 其相对于其中取代基L，X，Y，Z，R 1 -R 4，m，n，o和p定义如上所定义的相应的氨基甲酸酯化合物，具有改善的半衰期和/或清除性能的代谢抗性; 于此。 还提供包含式I化合物和载体，稀释剂或赋形剂的组合物以及治疗由α-4整联蛋白与其配体如炎性疾病的结合相互作用介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO0208221A3

公开(公告)日：2002-07-11

申请号：PCT/US0122930

申请日：2001-07-20

Applicant: NEUROGEN CORP ,  BAKTHAVATCHALAM RAJAGOPAL ,  HUTCHISON ALAN ,  DESIMONE ROBERT W ,  HODGETTS KEVEN J ,  KRAUSE JAMES E ,  WHITE GEOFFREY G

Inventor： BAKTHAVATCHALAM RAJAGOPAL

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/22 ,  C07D241/20 ,  C07D295/194 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/22 ,  C07D241/20 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: Disclosed are diaryl piperazines and related compounds. These compounds are selective modulators of capsaicin receptors, including human capsaicin receptors, that are, therefore, useful in the treatment of a chronic and acute pain conditions, itch and urinary incontinence. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of capsaicin receptors and as standards in assays for capsaicin receptor binding and capsaicin receptor mediated cation conductance. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

Abstract translation: 公开了二芳基哌嗪和相关化合物。 这些化合物是辣椒素受体的选择性调节剂，包括人类辣椒素受体，因此可用于治疗慢性和急性疼痛病症，瘙痒和尿失禁。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作辣椒素受体定位的探针，也可用作辣椒素受体结合和辣椒素受体介导的阳离子电导测定中的标准。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：WO01039769A1

公开(公告)日：2001-06-07

申请号：PCT/JP2000/007991

申请日：2000-11-13

IPC: C07D333/40 ,  A61K31/136 ,  A61K31/145 ,  A61K31/198 ,  A61K31/315 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61K31/555 ,  A61K33/30 ,  A61P3/10 ,  A61P31/10 ,  A61P43/00 ,  C07C229/76 ,  C07C323/34 ,  C07C323/52 ,  C07D207/06 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D277/06 ,  C07D295/21 ,  C07D309/38 ,  C07D309/40

CPC classification number: A61K31/351 ,  A61K31/315 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/555 ,  A61K33/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  A61K2300/00

Abstract: Hypoglycemics having a lower toxicity than vanadium and an adequate stability and exerting an adequate fat-soluble insulin-like effect; and medicinal preparations having an insulin-like effect and being useful as preventives and remedies for diabetes. Hypoglycemics comprising organic zinc (II) complexes which contain as the ligand selected from among ligands having pyridine ring, ligands having pyrone ring, ligands having thiazolidine ring, ligands comprising amino acids, ligands comprising 2-aminothiophenols and ligands comprising pyrrolinedithiocarbamic acids; and medicinal preparations containing the above-described organic zinc (II) complexes which are useful as remedies for diabetes.

Abstract translation: 低血糖药物的毒性低于钒，具有足够的稳定性，并发挥足够的脂溶性胰岛素样作用; 和具有胰岛素样效应的药物制剂，并且可用作糖尿病的预防剂和治疗剂。 含有选自具有吡啶环的配体，具有吡喃酮环的配位体，具有噻唑烷环的配位体，含有氨基酸的配位体，含有2-氨基硫酚的配位体和包含吡咯烷二硫代氨基甲酸的配位体的配位体的有机锌（II）配合物的低血糖药 和含有上述有机锌（II）配合物的药物制剂，其可用作糖尿病的补救剂。

公开(公告)号：WO2015180693A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：PCT/CN2015/080495

申请日：2015-06-01

Applicant: 天津博美开泰生物医药科技有限公司

Inventor： 张健 ,  郭应臣 ,  卓立宏 ,  张强

IPC: C07F9/94 ,  C07D211/16 ,  C07D207/04 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D295/21 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/555 ,  C07D207/04 ,  C07D211/16 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D295/21 ,  C07F9/94

Abstract: 公开了通式I化合物、或其立体异构体、对映异构体、非对映异构体或它们的混合物，或其药物可接受的盐或溶剂化物：I 其中，A环表示任选取代的五元或六元含氮的杂环基，并且所述五元或六元含氮的杂环基任选地与五元或六元杂芳环或苯环稠合。

公开(公告)号：WO2012083953A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：PCT/DK2011/000154

申请日：2011-12-22

Applicant: LEO PHARMA A/S ,  GRUE-SØRENSEN, Gunnar ,  LIANG, Xifu ,  HÖGBERG, Thomas ,  MÅNSSON, Kristoffer ,  VEDSØ, Per ,  VIFIAN, Thomas

Inventor： GRUE-SØRENSEN, Gunnar ,  LIANG, Xifu ,  HÖGBERG, Thomas ,  MÅNSSON, Kristoffer ,  VEDSØ, Per ,  VIFIAN, Thomas

IPC: C07C271/34 ,  C07C249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D277/32 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D295/21 ,  A61K31/27 ,  A61K31/215 ,  A61P35/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D261/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/79 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D237/28 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D295/182 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/00 ,  C07D307/68 ,  C07D307/94 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: The invention relates to compounds of general formula I wherein R is heteroaryl optionally substituted by R7; or R is heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl, optionally substituted by R8; or R is X wherein X is -NR11R12; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use -alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds- in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的化合物，其中R是任选被R 7取代的杂芳基; 或R是任选被R 8取代的杂环烷基或杂环烯基; 或R为X，其中X为-NR 11 R 12; 其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，用于在治疗中单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合使用，用于预防，治疗或改善响应于刺激的中性粒细胞氧化性突发的反应的疾病或病症 的角质形成细胞IL-8释放或响应于坏死的诱导。

公开(公告)号：WO0248124A2

公开(公告)日：2002-06-20

申请号：PCT/EP0114343

申请日：2001-12-06

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  VERNALIS RES LTD

Inventor： ADAMS DAVID REGINALD ,  BENTLEY JONATHAN MARK ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  DAWSON CLAIRE ELIZABETH ,  GEORGE ASHLEY ROGER ,  MANSELL HOWARD LANGHAM ,  MATTEI PATRIZIO ,  MIZRAHI JACQUES ,  NETTEKOVEN MATTHIAS HEINRICH ,  PRATT ROBERT MARK ,  ROFFEY JONATHAN RICHARD ANTHON ,  ROEVER STEPHAN ,  SPECKLIN JEAN-LUC ,  STALDER HENRI ,  WILKINSON KERRY

IPC: C07D295/20 ,  A61K31/365 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D233/86 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

Abstract: The present invention refers to chemical compounds of formula (I) as well as pharmaceutically usable salts, solvates and esters thereof, wherein R to 4 , A , A m and n have the significance given in claim 1. They can be used in the form of pharmaceutically preparations for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes, obesity and sleep apnoea.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其可药用的盐，溶剂合物和酯，其中R 1至4 4，A 1，A 2 m和n具有重要性 它们可以以用于治疗或预防中枢神经系统疾病，心血管疾病，胃肠道疾病，糖尿病，肥胖症和睡眠呼吸暂停的药学制剂的形式使用。

公开(公告)号：WO00042004A1

公开(公告)日：2000-07-20

申请号：PCT/EP2000/000225

申请日：2000-01-12

IPC: C07C311/57 ,  A61K31/18 ,  A61K31/64 ,  A61P9/00 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07C311/59 ,  C07C311/60 ,  C07C311/64 ,  C07C317/36 ,  C07C335/42 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D295/21 ,  C07D307/66

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07C311/59 ,  C07C311/60 ,  C07C311/64 ,  C07C317/36 ,  C07C335/42 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/74 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52

Abstract: The invention concerns benzenic sulphonamide derivatives corresponding to the general formula (I) wherein: the different symbols have different meanings, their optical isomers and the pharmaceutically acceptable salts of said derivatives, and their uses for making medicines as radiolabelled pharmacological tools of thromboxane A2 receptors.

Abstract translation: 本发明涉及对应于通式（I）的苯磺酰胺衍生物，其中：不同的符号具有不同的含义，它们的光学异构体和所述衍生物的药学上可接受的盐及其作为药物的用途，作为血栓素A2受体的放射性标记的药理学工具。