公开(公告)号：WO2014009025A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/EP2013/002084

申请日：2013-07-12

申请人： HEIDELBERG PHARMA GMBH

发明人： LUTZ, Christian ,  MUELLER, Christoph ,  SIMON, Werner

IPC分类号： C07C229/22 ,  C07K7/52

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/22 ,  C07D207/16 ,  C07K1/065 ,  C07K1/10 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel methods for synthesizing a synthon for γ,δ- dihydroxyisoleucine 1 (CAS No. 55399-94-5] as building block for the synthesis of amatoxins, and for novel methods for synthesizing amatoxins using such building block.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成γ，δ-二羟基异亮氨酸1（CAS号55399-94-5）的合成子的新方法，作为用于合成氨氧化还原酶的结构单元，以及使用这种结构单元合成氨氧化还原的新方法。

公开(公告)号：WO2011117583A2

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：PCT/GB2011/000420

申请日：2011-03-23

申请人： MEDICAL RESEARCH COUNCIL ,  CHIN, Jason ,  NGUYEN, Duy, P. ,  VIRDEE, Satpal

发明人： CHIN, Jason ,  NGUYEN, Duy, P. ,  VIRDEE, Satpal

IPC分类号： C07K14/00 ,  C12N9/00

CPC分类号： C07K14/4702 ,  C07K1/064 ,  C07K1/065 ,  C07K1/068 ,  C07K1/1075 ,  C07K1/1077 ,  C07K14/435 ,  C12N9/50 ,  C12N9/93 ,  C12P21/02 ,  C12P21/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a method of modifying a specific lysine residue in a polypeptide comprising at least two lysine residues, said method comprising (a) providing a polypeptide comprising a target lysine residue protected by a first protecting group, and at least one further lysine residue; (b) treating the polypeptide to protect said further lysine residue(s), wherein the protecting group for said further lysine residues is different to the protecting group for the target lysine residue; (c) selectively deprotecting the target lysine residue; and (d) modifying the deprotected lysine residue of (c).

摘要翻译： 本发明涉及一种修饰包含至少两个赖氨酸残基的多肽中的特定赖氨酸残基的方法，所述方法包括（a）提供包含被第一保护基团保护的靶赖氨酸残基的多肽和至少一种赖氨酸残基 ; （b）处理多肽以保护所述另外的赖氨酸残基，其中所述另外的赖氨酸残基的保护基与靶赖氨酸残基的保护基不同; （c）选择性脱保护目标赖氨酸残基; 和（d）修饰（c）的去保护的赖氨酸残基。

公开(公告)号：WO2004007661A3

公开(公告)日：2004-07-22

申请号：PCT/IB0305473

申请日：2003-06-09

申请人： GENEPROT INC ,  BOTTI PAOLO ,  VILLAIN MATTEO ,  MANGANIELLO SONIA ,  GAERTNER HUBERT

发明人： BOTTI PAOLO ,  VILLAIN MATTEO ,  MANGANIELLO SONIA ,  GAERTNER HUBERT

IPC分类号： C07K1/02 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K5/10 ,  C07K7/00 ,  C07K7/04 ,  C07K14/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/061 ,  C07K1/062 ,  C07K1/065 ,  C07K1/067 ,  C07K5/10 ,  C07K7/04 ,  C07K14/001 ,  C07K17/00

摘要： The present invention provides methods of assembling oligopeptides or polypeptides in a native chemical ligation reaction that eliminates the formation of unwanted side products resulting from the presence of an unprotecte acidic C-terminal oligopeptide thioester. An important aspect of the present invention is providing side chain protected acidic C-terminal oligopeptide thioesters. The present invention is useful in methods for chemical synthesis of oligopeptides, polypeptides and proteins and improves the efficiency of native chemical ligation reactions, particularly where aspartyl or glutamyl peptide fragments are used to assemble an oligopeptide, polypeptide or protein product.

摘要翻译： 本发明提供在天然化学连接反应中组装寡肽或多肽的方法，所述天然化学连接反应消除由于存在未保护的酸性C末端寡肽硫酯所导致的不需要的副产物的形成。 本发明的一个重要方面是提供侧链保护的酸性C-末端寡肽硫酯。 本发明在用于化学合成寡肽，多肽和蛋白质的方法中是有用的，并且提高天然化学连接反应的效率，特别是在天冬氨酰或谷氨酰肽片段用于组装寡肽，多肽或蛋白质产物的情况下。

公开(公告)号：WO2004007661A2

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：PCT/IB2003/005473

申请日：2003-06-09

申请人： GENEPROT, INC. ,  BOTTI, Paolo ,  VILLAIN, Matteo ,  MANGANIELLO, Sonia ,  GAERTNER, Hubert

发明人： BOTTI, Paolo ,  VILLAIN, Matteo ,  MANGANIELLO, Sonia ,  GAERTNER, Hubert

IPC分类号： C12N

CPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/061 ,  C07K1/062 ,  C07K1/065 ,  C07K1/067 ,  C07K5/10 ,  C07K7/04 ,  C07K14/001 ,  C07K17/00

摘要： The present invention provides methods of assembling oligopeptides or polypeptides in a native chemical ligation reaction that eliminates the formation of unwanted side products resulting from the presence of an unprotecte acidic C-terminal oligopeptide thioester. An important aspect of the present invention is providing side chain protected acidic C-terminal oligopeptide thioesters. The present invention is useful in methods for chemical synthesis of oligopeptides, polypeptides and proteins and improves the efficiency of native chemical ligation reactions, particularly where aspartyl or glutamyl peptide fragments are used to assemble an oligopeptide, polypeptide or protein product.

摘要翻译： 本发明提供了在天然化学连接反应中组装寡肽或多肽的方法，其消除由未保护的酸性C末端寡肽硫酯的存在而产生的不需要的副产物的形成。 本发明的一个重要方面是提供侧链保护的酸性C末端寡肽硫酯。 本发明可用于化学合成寡肽，多肽和蛋白质并提高天然化学连接反应的效率的方法，特别是当天冬氨酰基或谷氨酰肽片段用于组装寡肽，多肽或蛋白质产物时。

公开(公告)号：WO1995026976A1

公开(公告)日：1995-10-12

申请号：PCT/US1995003636

申请日：1995-03-28

申请人： RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC.

发明人： RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC. ,  CARPINO, Louis, A. ,  CHAO, Hann-Guang

IPC分类号： C07K01/06

CPC分类号： C07K1/066 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07K1/063 ,  C07K1/064 ,  C07K1/065 ,  C07K1/067 ,  C07K1/068 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to the use of a cyclopropylmethyl derivative as a protecting group for compounds containing an amino group, carboxy group, amido group, mercapto group or hydroxy group and to the compounds formed having the cyclopropylmethyl moiety as the protecting group.

摘要翻译： 本发明涉及环丙基甲基衍生物作为保护基用于含有氨基，羧基，酰氨基，巯基或羟基的化合物以及形成的具有环丙基甲基部分作为保护基的化合物的用途。

公开(公告)号：WO2007132037A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：PCT/ES2007/000246

申请日：2007-04-25

申请人： BCN PEPTIDES, S.A. ,  FERNANDEZ CARNEADO, Jimena ,  PONSATI OBIOLS, Berta ,  CLEMENTE RODRIGUEZ, Javier ,  RUBIRES FERRER, Raimon ,  PAVON FERNANDEZ, Sergi

发明人： FERNANDEZ CARNEADO, Jimena ,  PONSATI OBIOLS, Berta ,  CLEMENTE RODRIGUEZ, Javier ,  RUBIRES FERRER, Raimon ,  PAVON FERNANDEZ, Sergi

IPC分类号： C07K14/575 ,  C07K17/08 ,  A61K38/22 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K1/065 ,  A61K38/00 ,  C07K14/57581

摘要： Procedimiento para la obtención de timosinas y/o sus sales farmacéuticamente aceptables mediante la síntesis en fase sólida sobre soportes poliméricos que comprende las etapas de sintetizar linealmente los péptidos derivados de timus en fase sólida, incorporar al menos un Thr o Ser en forma de dipéptido de pseudoprolina en la secuencia, obtener las timosinas mediante el tratamiento de peptidil-resina con ácido trifluoroacético, y purificar las timosinas por RP-HPLC. La presente invención protege también el compuesto aislado y/o purificado obtenido por dicho procedimiento así como el uso del mismo en la preparación de un medicamento.

摘要翻译： 通过在聚合物载体上的固相合成获得胸腺肽和/或其药学上可接受的盐的方法，其包括以下步骤：在固相中线性合成来源于胸腺的肽，在序列中并入至少一个Thr或Ser， 在假脯氨酸二肽形式中，通过用三氟乙酸处理肽型树脂获得胸腺素，并通过RP-HPLC纯化胸腺素。 本发明还保护通过所述方法获得的分离和/或纯化的化合物以及其在制备药物中的用途。

公开(公告)号：WO2005076744A3

公开(公告)日：2006-09-08

申请号：PCT/IL2005000204

申请日：2005-02-17

申请人： FRUTAROM LTD ,  UNIV JERUSALEM YISSUM RES DEV ,  KATZHENDLER JEHOSHUA ,  KLAUZNER YAKIR ,  BEYLIS IRENA ,  MIZHIRITSKII MICHAEL ,  SHPERNAT YAACOV ,  ASHKENAZI BORIS ,  FRIDLAND DMITRI

发明人： KATZHENDLER JEHOSHUA ,  KLAUZNER YAKIR ,  BEYLIS IRENA ,  MIZHIRITSKII MICHAEL ,  SHPERNAT YAACOV ,  ASHKENAZI BORIS ,  FRIDLAND DMITRI

IPC分类号： A61K38/14 ,  C07K1/06 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07K1/064 ,  C07K1/065 ,  C07K1/066 ,  C07K1/067 ,  C07K1/068

摘要： The present invention relates to the synthesis of peptide-oligonucleotide conjugates (POC). More specifically, the invention relates to a novel method for the preparation of peptide-oligonucleotide conjugates, which can be conducted under mild conditions on solid support, can be performed manually or by a synthesizer, can be used to synthesize alternating sequences of peptides and oligonucleotides, and is applicable to the synthesis of a wide variety of peptide-oligonucleotide conjugates constructed from alternate peptide and oligonucleotide blocks.

摘要翻译： 本发明涉及肽 - 寡核苷酸共轭物（POC）的合成。 更具体地说，本发明涉及一种制备肽 - 寡聚核苷酸缀合物的新方法，其可以在温和条件下在固体支持物上进行，可以手动或通过合成仪进行，可用于合成肽和寡核苷酸的交替序列 ，并且适用于由交替的肽和寡核苷酸嵌段构建的各种各样的肽 - 寡核苷酸缀合物的合成。

公开(公告)号：WO1996040735A1

公开(公告)日：1996-12-19

申请号：PCT/US1996007300

申请日：1996-05-21

申请人： TERRAPIN TECHNOLOGIES, INC.

发明人： TERRAPIN TECHNOLOGIES, INC. ,  LYTTLE, Matthew, H. ,  HOCKER, Michael, D.

IPC分类号： C07K01/06

CPC分类号： C07K1/063 ,  C07K1/062 ,  C07K1/064 ,  C07K1/065 ,  C07K1/067 ,  Y02P20/55

摘要： The solid-phase supported synthesis of peptides using p-nitrobenzyl esters, thioethers, ethers and carbamates for side-chain protection is described. Protected amino acids are utilized in the synthesis of peptides using standard solid-phase synthesis methodologies and deprotected.

摘要翻译： 描述了使用对硝基苄基酯，硫醚，醚和氨基甲酸酯进行固相支持的肽合成，用于侧链保护。 保护氨基酸用于使用标准固相合成方法合成肽并脱保护。

公开(公告)号：WO0220150A3

公开(公告)日：2003-03-13

申请号：PCT/IB0101650

申请日：2001-09-11

申请人： AFFYMETRIX INC ,  MCGALL GLENN H ,  BARONE ANTHONY D

发明人： MCGALL GLENN H ,  BARONE ANTHONY D

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  C40B60/14 ,  C07K17/06

CPC分类号： B82Y30/00 ,  B01J2219/00432 ,  B01J2219/00527 ,  B01J2219/00529 ,  B01J2219/00585 ,  B01J2219/0059 ,  B01J2219/00605 ,  B01J2219/00608 ,  B01J2219/0061 ,  B01J2219/00612 ,  B01J2219/00626 ,  B01J2219/00637 ,  B01J2219/00641 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/00711 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  B01J2219/00731 ,  C07B2200/11 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/047 ,  C07K1/062 ,  C07K1/063 ,  C07K1/064 ,  C07K1/065 ,  C07K1/066 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  C40B60/14 ,  Y02P20/55

摘要： Novel compounds are provided which are useful as linking groups in chemical synthesis, preferably in the solid phase synthesis of oligonucleotides and polypeptides. The compounds are generally photolabile and comprise protecting groups which can be removed by photolysis to unmask a reactive group. The protecting groups has the general formula (Y), wherein: (Y) is a chemical structure as shown the Figure. Also provided is a method of forming, from component molecules, a plurality of compounds on a support, each compound occupying a separate predefined region of the support, using the protected compounds described above.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其可用作化学合成中的连接基团，优选在寡核苷酸和多肽的固相合成中。 化合物通常是光不稳定的，并且包含可以通过光解除去以揭示反应性基团的保护基团。 保护基具有通式（Y），其中：（Y）是如图所示的化学结构。 还提供了使用上述保护的化合物从成分分子在载体上形成多种化合物的方法，每种化合物占据支持体的单独的预定区域。

公开(公告)号：WO02020150A2

公开(公告)日：2002-03-14

申请号：PCT/IB2001/001650

申请日：2001-09-11

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  C40B60/14 ,  B01J19/00

CPC分类号： B82Y30/00 ,  B01J2219/00432 ,  B01J2219/00527 ,  B01J2219/00529 ,  B01J2219/00585 ,  B01J2219/0059 ,  B01J2219/00605 ,  B01J2219/00608 ,  B01J2219/0061 ,  B01J2219/00612 ,  B01J2219/00626 ,  B01J2219/00637 ,  B01J2219/00641 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/00711 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  B01J2219/00731 ,  C07B2200/11 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/047 ,  C07K1/062 ,  C07K1/063 ,  C07K1/064 ,  C07K1/065 ,  C07K1/066 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  C40B60/14 ,  Y02P20/55

摘要： Novel compounds are provided which are useful as linking groups in chemical synthesis, preferably in the solid phase synthesis of oligonucleotides and polypeptides. The compounds are generally photolabile and comprise protecting groups which can be removed by photolysis to unmask a reactive group. The protecting groups has the general formula (Y), wherein: (Y) is a chemical structure as shown the Figure. Also provided is a method of forming, from component molecules, a plurality of compounds on a support, each compound occupying a separate predefined region of the support, using the protected compounds described above.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其可用作化学合成中的连接基团，优选在寡核苷酸和多肽的固相合成中。 化合物通常是光不稳定的，并且包含可以通过光解除去以揭示反应性基团的保护基团。 保护基具有通式（Y），其中：（Y）是如图所示的化学结构。 还提供了使用上述保护的化合物从成分分子在载体上形成多种化合物的方法，每种化合物占据支持体的单独的预定区域。