公开(公告)号：WO2017200109A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：PCT/JP2017/019086

申请日：2017-05-22

Applicant: 学校法人東京薬科大学 ,  国産化学株式会社

Inventor： 林　良雄 ,  田口　晃弘 ,  福元　謙太郎

IPC: C07D213/80 ,  C07D401/12 ,  C07K1/02

CPC classification number: C07K1/086 ,  C07D213/80 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K1/02 ,  C07K1/061

Abstract: 【課題】簡便な処理によって短時間に、かつ、化学的に安定な手法により、ペプチド等の有機化合物の分子内に位置する２つの遊離チオール基に対して選択的にジスルフィド結合を導入しうる手段を提供する。 【解決手段】下記化学式１で表される含窒素化合物またはその塩： 化学式１中の符号は、明細書において定義されている通りである。

Abstract translation: 解决的问题：为了在短时间内选择性地选择位于有机化合物分子中的两个游离巯基，并通过简单处理以化学稳定的方法选择 提供可以引入二硫键的手段。 解决方案：由以下化学式1表示的含氮化合物或其盐：化学式1中的符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2014024013A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/IB2013001473

申请日：2013-07-05

Applicant: NEW ANTI INFECTIVES CONSORTIUM S C A R L

Inventor： MAFFIOLI SONIA ,  CANDIANI GIANPAOLO ,  GUGLIERAME PAOLA ,  MONCIARDINI PAOLO ,  SERINA STEFANIA ,  DONADIO STEFANO

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/04 ,  A61K31/513 ,  C12N1/20

CPC classification number: C07K9/001 ,  A61K38/00 ,  C07K1/061 ,  C12P17/16 ,  C12R1/465

Abstract: The present invention relates to novel compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for the preparation thereof, as well as pharmaceutical compositions containing them and the use thereof as drugs, particularly for the treatment of infectious diseases.

Abstract translation: 本发明涉及新的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有它们的药物组合物及其作为药物的用途，特别是用于治疗感染性疾病。

公开(公告)号：WO2013009864A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：PCT/US2012/046246

申请日：2012-07-11

Applicant: MOMENTA PHARMACEUTICALS, INC. ,  SRIDHARAN, Ramamurthi

Inventor： SRIDHARAN, Ramamurthi

IPC: A61K38/17

CPC classification number: G01N21/19 ,  A61K38/00 ,  A61K38/16 ,  C07K1/061 ,  C07K14/001 ,  C08G69/36 ,  G01N21/25 ,  Y10S514/903

Abstract: The present disclosure provides methods for assessing (e.g., measuring, analyzing, detecting, determining, evaluating, and/or estimating) the secondary structure of Glatiramer Acetate (GA) and, in some instances polymeric precursors of GA. The methods entail assessing the fraction of a sample of GA that is in alpha-helical conformation and/or assessing the fraction of a sample of GA that is in random coil conformation.

Abstract translation: 本公开提供了用于评估（例如，测量，分析，检测，确定，评估和/或估计）格列美仑醋酸盐（GA）的二级结构以及在某些情况下GA的聚合物前体的方法。 该方法需要评估处于α-螺旋构象的GA样品的分数和/或评估无规卷曲构象的GA样品的分数。

公开(公告)号：WO2012165545A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/JP2012/064073

申请日：2012-05-31

Applicant: 味の素株式会社 ,  高橋 大輔

Inventor： 高橋　大輔

IPC: C07K1/06 ,  C07C227/22 ,  C07C227/42 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36

CPC classification number: C07K1/061 ,  C07C227/18 ,  C07C229/08 ,  C07K1/02 ,  C07K1/045 ,  C07K1/062 ,  C07K5/1008 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/34

Abstract: 　本発明は、アンカー基によりＣ末端のカルボキシ基が保護されたＮ－保護 Ｃ－保護アミノ酸またはＮ－保護 Ｃ－保護ペプチドのＮ末端の保護基の除去後に、含水アセトニトリルを含む溶媒によりＣ－保護アミノ酸またはＣ－保護ペプチドを沈殿・固液分離することを含む、保護アミノ酸、保護ペプチドまたはペプチドの製造方法を提供する。

Abstract translation: 本发明提供了一种用于产生肽，受保护肽或被保护的氨基酸并且含有C保护肽或C保护的氨基酸的沉淀和固液分离方法，该方法包括含有溶剂的水 除去N-保护的C保护的肽或N-保护的C保护的氨基酸的N-末端的保护基，其中C-末端的羧基被锚定基团保护， 。

公开(公告)号：WO2012121057A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：PCT/JP2012/054895

申请日：2012-02-28

Applicant: JITSUBO株式会社 ,  河野 悠介 ,  藤田 秀司 ,  鈴木 秀明 ,  奥本 真里 ,  中江 崇 ,  千葉 一裕

Inventor： 河野　悠介 ,  藤田　秀司 ,  鈴木　秀明 ,  奥本　真里 ,  中江　崇 ,  千葉　一裕

IPC: C07K1/113 ,  C07K7/06 ,  C07K14/00

CPC classification number: C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  C07K1/006 ,  C07K1/061 ,  C07K1/113 ,  C07K7/06 ,  C07K14/00

Abstract: 　本発明の目的は、新しい非ペプチド性の架橋構造を含む架橋ペプチドおよびそれを合成する方法を提供することである。　新規な構造の、非ペプチド性の架橋構造をもつ架橋ペプチド、該架橋ペプチドを合成するために有用な中間体、ならびに新規な架橋ペプチドおよび該中間体を合成する方法が提供された。本発明の架橋ペプチドは、架橋構造中に－ＮＲ－結合を有することを特徴とする。本発明の架橋ペプチドの合成方法を用いることにより、架橋の自由な設計や架橋への自由な変更が可能となる。

Abstract translation: 本发明的目的是提供含有非肽交联结构的新型交联肽及其合成方法。 提供具有新结构的非肽交联结构的交联肽，用于合成交联肽的有用中间体以及合成新型交联肽和中间体的方法。 这些交联肽的特征在于在交联结构中具有-NR-键。 通过使用这些交联肽的合成方法，可以自由设计交联，可以自由地进行交联。

公开(公告)号：WO2008125418A3

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：PCT/EP2008053444

申请日：2008-03-21

Applicant: CENTRE NAT RECH SCIENT ,  UNIV MONTPELLIER I ,  MARTINEZ JEAN ,  LAMATY FREDERIC ,  DECLERCK VALERIE

Inventor： MARTINEZ JEAN ,  LAMATY FREDERIC ,  DECLERCK VALERIE

IPC: C07K1/06

CPC classification number: C07K1/06 ,  C07K1/061 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0613 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to a method for the synthesis of a compound of the formula (I) in which: n is an integer higher than or equal to 1; Rb and each Rn are independently a hydrogen atom, a C1-C6 arylalkyl group or a C1-C6 alkyl group substituted or not by an aryl group, -COOH, C1-C6 -COO-(alkyl), -CONH2, - SH, heteroaryl, -NH2, -NHC(NH)(NH2), C1-C6 -S-(alkyl), -OH or phenol; Ra is a N-protective group; Rc is a ORd group in which Rd is a C1-C6 alkyl group or a NReRf group in which Re and Rf Re independently an N-protective group.

Abstract translation: 本发明涉及一种合成式（I）化合物的方法，其中：n为高于或等于1的整数; Rb和Rn各自独立地为氢原子，C1-C6芳基烷基或被芳基取代或未被芳基取代的C1-C6烷基，-COOH，C1-C6 -COO-（烷基），-CONH2，-SH， 杂芳基，-NH 2，-NHC（NH）（NH 2），C 1 -C 6 -S-（烷基），-OH或苯酚; Ra是N-保护基; Rc是其中Rd是C1-C6烷基或NReRf基团的ORd基团，其中Re和RfRe独立地是N-保护基团。

公开(公告)号：WO98039348A1

公开(公告)日：1998-09-11

申请号：PCT/US1998/004280

申请日：1998-03-05

IPC: B05D3/00 ,  C07B61/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H21/00 ,  C07K1/06 ,  C40B60/14 ,  G01N33/543 ,  C07H1/00 ,  C07H19/00 ,  C07K1/00

CPC classification number: C07H21/00 ,  B01J2219/00432 ,  C07B2200/11 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07K1/061 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14 ,  C40B60/14 ,  G01N33/54353 ,  Y02P20/55

Abstract: Novel compounds are provided which are useful as linking groups in chemical synthesis, preferably in the solid phase synthesis of oligonucleotides and polypeptides. These compounds are generally photolabile and comprise protecting groups which can be removed by photolysis to unmask a reactive group. The protecting group has the general formula: Ar-C(R1)(R2)-O-C(O)- wherein: Ar is an optionally substituted fused polycyclic aryl or heteraromatic group or a vinylogous derivative thereof; R1 and R2 are independently H, optionally substituted alkyl, alkenyl or alkynyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaromatic, or a vinylogous derivative of the foregoing; and X is a leaving group, a chemical fragment linked to Ar-C(R1)(R2)-O-C(O)- via a heteroatom, or a solid support; provided that when Ar is 1-pyrenyl and R1 and R2 are H, X is not linked to Ar-C(R1)(R2)-O-C(O)- via a nitrogen atom. Preferred embodiments are those in which Ar is a fused polycyclic aromatic hydrocarbon and in which the substituents on Ar, R1 and R2 are electron donating groups. A particularly preferred protecting group is the "PYMOC" protecting group, pyrenylmethyloxycarbonyl, where Ar is pyrenyl and R1 and R2 are H. Also provided is a method of forming, from component molecules, a plurality of compounds on a support, each compound occupying a separate predefined region of the support, using the protected compounds described above.

Abstract translation: 提供了新的化合物，其可用作化学合成中的连接基团，优选在寡核苷酸和多肽的固相合成中。 这些化合物通常是光不稳定的并且包括可以通过光解去除以揭示反应性基团的保护基团。 保护基具有通式：Ar-C（R 1）（R 2）-O-C（O） - 其中：Ar是任选取代的稠合多环芳基或杂芳基或其杂原子衍生物; R 1和R 2独立地为H，任选取代的烷基，烯基或炔基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳族化合物，或前述的乙烯衍生物; X是离去基团，经由杂原子连接到Ar-C（R 1）（R 2）-O-C（O） - 或固体载体上的化学片段; 条件是当Ar为1-芘基且R 1和R 2为H时，X不能通过氮原子与Ar-C（R 1）（R 2）-O-C（O） - 连接。 优选的实施方案是其中Ar是稠合多环芳烃并且其中Ar，R 1和R 2上的取代基是给电子基团的实施方案。 特别优选的保护基是“PYMOC”保护基，芘基甲氧基羰基，其中Ar是芘基，R 1和R 2是H.还提供了一种从组分分子在载体上形成多种化合物的方法，每种化合物占据 使用上述保护的化合物分离预定区域的载体。

公开(公告)号：WO2015197309A1

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：PCT/EP2015/062098

申请日：2015-06-01

Applicant: DSM IP ASSETS B.V.

Inventor： MEDLOCK, Jonathan Alan ,  WIKSTROEM, Peter

IPC: C07C311/13 ,  C07K5/06

CPC classification number: C07K5/06069 ,  C07C311/13 ,  C07K1/02 ,  C07K1/061 ,  C07K1/10 ,  C07K1/1075

Abstract: The present invention is related to a novel and improved process for the manufacture of compounds of formula (I) or salts thereof herein designated as benzylsulfonyl-Ser-X-4-amidinobenzylamide, wherein R is a C 1 to C 6 linear or branched aliphatic hydrocarbon chain optionally substituted with a C 6 to C 10 aromatic group.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）化合物或其盐的新型改进方法，其名称为苄基磺酰基-Sr-X-4-脒基苄基酰胺，其中R为C1至C6直链或支链脂族烃链 任选地被C 6至C 10芳族基团取代。

公开(公告)号：WO2014149387A2

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/US2014017970

申请日：2014-02-24

Applicant: MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY

Inventor： SIMON MARK DAVID ,  PENTELUTE BRADLEY L ,  ADAMO ANDREA ,  HEIDER PATRICK LOUIS ,  JENSEN KLAVS F

IPC: C07K1/04

CPC classification number: C07K1/045 ,  C07K1/04 ,  C07K1/061 ,  C07K1/08

Abstract: Systems and processes for performing solid phase peptide synthesis are generally described. Solid phase peptide synthesis is a known process in which amino acid residues are added to peptides that have been immobilized on a solid support. In certain embodiments, the inventive systems and methods can be used to perform solid phase peptide synthesis quickly while maintaining high yields. Certain embodiments relate to processes and systems that may be used to heat, transport, and/or mix reagents in ways that reduce the amount of time required to perform solid phase peptide synthesis.

Abstract translation: 通常描述用于进行固相肽合成的系统和方法。 固相肽合成是一种已知的方法，其中将氨基酸残基添加至固定在固体支持物上的肽。 在某些实施方案中，本发明的系统和方法可以用于快速进行固相肽合成，同时保持高收率。 某些实施方案涉及可用于以减少执行固相肽合成所需时间量的方式加热，运输和/或混合试剂的方法和系统。

公开(公告)号：WO2012165546A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/JP2012/064074

申请日：2012-05-31

Applicant: 味の素株式会社 ,  高橋 大輔

Inventor： 高橋　大輔

IPC: C07K1/06 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07K1/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083

CPC classification number: C07K1/061 ,  C07K1/02 ,  C07K1/062 ,  C07K5/0806

Abstract: 　本発明は、以下の工程（１）を含む、ペプチドの製造方法を提供する。 （１）ハロゲン系溶媒またはエーテル系溶媒に可溶で、かつ極性溶媒に不溶な分子量が３００以上のアンカーに由来するアンカー基によりＣ末端のカルボキシ基が保護されたＮ－Ｆｍｏｃ Ｃ－保護アミノ酸またはＮ－Ｆｍｏｃ Ｃ－保護ペプチドのＮ末端のＦｍｏｃ基を、ハロゲン系溶媒またはエーテル系溶媒中で求核性のない有機塩基により除去してＣ－保護アミノ酸またはＣ－保護ペプチドを得た後、酸で中和し、中和後の反応液に、Ｎ－Ｆｍｏｃアミノ酸またはＮ－Ｆｍｏｃペプチド、縮合剤および縮合促進剤を添加し、Ｃ－保護アミノ酸またはＣ－保護ペプチドのＮ末端にＮ－Ｆｍｏｃアミノ酸またはＮ－Ｆｍｏｃペプチドを縮合させて、Ｎ－Ｆｍｏｃ Ｃ－保護ペプチドを得る工程。

Abstract translation: 本发明提供一种制备肽的方法，其含有以下步骤（1）：（1）通过在醚系溶剂或卤素系溶剂中不具有亲核性的有机碱除去的步骤， N-Fmoc，C-保护肽或N-Fmoc的N-末端的Fmoc基团，C末端的羧基被C末端的羧基保护的Cm保护基团被来自 具有至少300的分子量的锚，不溶于极性溶剂，并且可溶于醚基溶剂或卤素类溶剂，从而获得C保护的肽或C保护的氨基酸，然后 用酸中和并向后中和反应液中加入缩合剂，缩合促进剂和N-Fmoc肽或N-Fmoc氨基酸，从而将N-Fmoc肽或N-Fmoc氨基酸冷凝至 C-保护肽或C保护的氨基酸的N-末端，获得N-Fmoc，C-pro 检测肽。