公开(公告)号：WO2022031407A1

公开(公告)日：2022-02-10

申请号：PCT/US2021/041294

申请日：2021-07-12

Applicant: THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES ,  AMERICAN UNIVERSITY

Inventor： STRATAKIS, Constantine ,  TRIVELLIN, Giampaolo ,  COSTANZI, Stefano

IPC: A61K31/138 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61K9/00 ,  A61P5/02 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/006 ,  A61K9/007

Abstract: Disclosed herein are embodiments of a method comprising modifying GPR101 activity and/or growth hormone secretion using difeterol, vanoxeamine, and/or other compounds described herein. In particular embodiments, the compound embodiments disclosed herein are inverse agonists of GPR101 and thus can be used to treat diseases associated with GPR101 activity, such as hormonal-based growth disorders.

公开(公告)号：WO2022009815A1

公开(公告)日：2022-01-13

申请号：PCT/JP2021/025233

申请日：2021-07-05

Applicant: キッセイ薬品工業株式会社

Inventor： 竹内　秀樹 ,  城　一道

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P5/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

Abstract: 【課題】　本発明は、高い保存安定性を有し、医薬品原薬としての使用に適する化合物を提供することを課題とする。　 【解決手段】　本発明は、パーキンソン病、レストレスレッグス症候群又は高プロラクチン血症等の治療又は予防用として有用な、優れた保存安定性と結晶性を有し医薬品原薬として好適な１－｛［（４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）－２－アミノ－３－シアノ－８－メチル－４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９－オクタヒドロチエノ［３，２－ｇ］キノリン－６－イル］カルボニル｝－３－［２－（ジメチルアミノ）エチル］－１－プロピル尿素のコハク酸塩に関する。

公开(公告)号：WO2020252384A1

公开(公告)日：2020-12-17

申请号：PCT/US2020/037592

申请日：2020-06-12

Applicant: VORSANGER, Gary

Inventor： VORSANGER, Gary

IPC: A61K38/095 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61P5/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/36 ,  A61P25/03 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention provides compositions and related methods of treating neuropsychiatric conditions such as Opioid use disorder (OUD), cocaine use disorder (CUD), post-traumatic stress disorder (PTSD), and unipolar post-partum depression (PPD) utilizing an oxytocin receptor agonist, such as e.g., oxytocin or carbetocin, in combination with opioid agonists, opioid antagonists and/or α-2 adrenergic receptor agonists.

公开(公告)号：WO2016000920A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：PCT/EP2015/062881

申请日：2015-06-10

Applicant: OBSEVA SA

Inventor： CHOLLET, André

IPC: C07D207/22 ,  A61K31/40 ,  A61P5/10

CPC classification number: C07D207/22 ,  C07B2200/13

Abstract: Crystalline (3Z,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-[(2'-methyl-1,1'-biphenyl-4-yl)carbonyl]pyrrolidin-3-one O-methyloxime is disclosed. A pharmaceutical composition containing the crystalline compound and methods for treating conditions related to the OT-R activity, such as preterm labor, and for increasing embryo implantation rate in a mammal undergoing embryo transfer, comprising administering the crystalline compound are also disclosed.

Abstract translation: 公开了结晶（3Z，5S）-5-（羟甲基）-1 - [（2'-甲基-1,1'-联苯-4-基）羰基]吡咯烷-3-酮O-甲基肟。 还公开了含有结晶化合物的药物组合物和用于治疗与OT-R活性有关的病症的方法，例如早产，以及用于增加经历胚胎移植的哺乳动物中的胚胎移植率。

公开(公告)号：WO0208396A3

公开(公告)日：2003-04-10

申请号：PCT/US0122397

申请日：2001-07-17

Applicant: INCYTE GENOMICS INC ,  DELEGEANE ANGELO M ,  GANDHI AMEENA R ,  HAFALIA APRIL J A ,  LU DYUNG AINA M ,  PATTERSON CHANDRA ,  TRIBOULEY CATHERINE M ,  DAS DEBOPRIYA ,  KALLICK DEBORAH A ,  NGUYEN DANNIEL B ,  LEE ERNESTINE A

Inventor： DELEGEANE ANGELO M ,  GANDHI AMEENA R ,  HAFALIA APRIL J A ,  LU DYUNG AINA M ,  PATTERSON CHANDRA ,  TRIBOULEY CATHERINE M ,  DAS DEBOPRIYA ,  KALLICK DEBORAH A ,  NGUYEN DANNIEL B ,  LEE ERNESTINE A

IPC: G01N33/50 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K45/00 ,  A61K49/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P7/08 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07K14/42 ,  C07K16/40 ,  C07K19/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N9/64 ,  C12N15/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/55 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  G01N33/573 ,  A01K67/027 ,  A61K31/00 ,  A61K38/43 ,  A61K39/00

CPC classification number: C12N9/64

Abstract: The invention provides human proteases (PRTS) and polynucleotides which identify and encode PRTS. The invention also provides expression vectors, host cells, antibodies, agonists, and antagonists. The invention also provides methods for diagnosing, treating, or preventing disorders associated with aberrant expression of PRTS.

Abstract translation: 本发明提供鉴定和编码PRTS的人类蛋白酶（PRTS）和多核苷酸。 本发明还提供表达载体，宿主细胞，抗体，激动剂和拮抗剂。 本发明还提供诊断，治疗或预防与PRTS异常表达相关的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2003000021A2

公开(公告)日：2003-01-03

申请号：PCT/US2002/020275

申请日：2002-06-24

Applicant: BIOGEN, INC. ,  SUN, Chao ,  CARULLI, John, P. ,  LUKASHIN, Alexander, V. ,  KILBURN, Daniel, R.

Inventor： SUN, Chao ,  CARULLI, John, P. ,  LUKASHIN, Alexander, V. ,  KILBURN, Daniel, R.

IPC: G01N33/50 ,  A61K31/7088 ,  A61K35/39 ,  A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/705 ,  C07K16/18 ,  C07K19/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/02 ,  C12N5/06 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566

CPC classification number: C07K14/70503 ,  A61K38/00

Abstract: An isolated polynucleotide encoding a novel immunoglobulin superfamily member named PanCAM (also named GP354) is provided. PanCAM has a predicted single membrane spanning domain and five immunoglobulin (Ig) domains in the extracellular portion of the protein. The protein structure and tissue distribution of PanCAM indicate that it plays a role in cell-cell recognition, binding, signaling and adhesion events in the pancreas (especially the beta islets), the pituitary gland, and the central nervous system (CNS). Provided by the invention are isolated PanCAM related polynucleotides and polypeptides, vectors, and host cells comprising any of the above, antibodies directed to PanCAM, cells which produce such antibodies, and related diagnostic and therapeutic methods.

Abstract translation: 提供了编码称为PanCAM（也称为GP354）的新型免疫球蛋白超家族成员的分离的多核苷酸。 PanCAM在蛋白质的胞外部分具有预测的单个跨膜结构域和五个免疫球蛋白（Ig）结构域。 PanCAM的蛋白质结构和组织分布表明其在胰腺（特别是β胰岛），脑下垂体和中枢神经系统（CNS）中在细胞 - 细胞识别，结合，信号传导和粘附事件中发挥作用。 由本发明提供的是分离的PanCAM相关多核苷酸和多肽，载体和包含任何上述抗体的宿主细胞，针对PanCAM的抗体，产生此类抗体的细胞以及相关的诊断和治疗方法。

公开(公告)号：WO0190334A3

公开(公告)日：2002-06-06

申请号：PCT/US0117150

申请日：2001-05-25

Applicant: INCYTE GENOMICS INC

IPC: A01K67/027 ,  A61K38/00 ,  A61K38/43 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P3/14 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/18 ,  A61P5/24 ,  A61P5/26 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P7/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/12 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07K16/40 ,  C07K19/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N9/00 ,  C12N9/02 ,  C12N9/10 ,  C12N15/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/53 ,  C12N15/54 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  A61K38/44 ,  A61K38/45 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68

CPC classification number: C12N9/0004 ,  A01K2217/05 ,  A61K38/00 ,  C12N9/10

Abstract: The invention provides human drug metabolizing enzymes (DME) and polynucleotides which identify and encode DME. The invention also provides expression vectors, host cells, antibodies, agonists, and antagonists. The invention also provides methods for diagnosing, treating or preventing disorders associated with aberrant expression of DME.

Abstract translation: 本发明提供了人类药物代谢酶（DME）和识别和编码DME的多核苷酸。 本发明还提供表达载体，宿主细胞，抗体，激动剂和拮抗剂。 本发明还提供用于诊断，治疗或预防与DME的异常表达相关的紊乱的方法。

公开(公告)号：WO01017614A3

公开(公告)日：2002-02-28

申请号：PCT/IB2000/001427

申请日：2000-09-07

IPC: C07D473/10 ,  A61K9/00 ,  A61K9/12 ,  A61K9/14 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61K38/55 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  A61P3/10 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P5/38 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/452 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D475/08 ,  C07D487/14 ,  C07D519/04 ,  A61K31/135 ,  A61K31/235 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4045

CPC classification number: A61K9/0075 ,  A61K31/704 ,  A61K47/643

Abstract: Derivatives of antineoplastic agents are prepared. The derivatives are capable of forming covalent bonds with one or more blood components, preferably a mobile blood component.

Abstract translation: 制备抗肿瘤药物的衍生物。 衍生物能够与一种或多种血液成分，优选移动血液成分形成共价键。

公开(公告)号：WO0210192A2

公开(公告)日：2002-02-07

申请号：PCT/EP0108824

申请日：2001-07-30

Applicant: NOVARTIS AG ,  NOVARTIS ERFIND VERWALT GMBH ,  ALBERT RAINER ,  BAUER WILFRIED ,  BODMER DAVID ,  BRUNS CHRISTIAN ,  FELNER IVO ,  HELLSTERN HERIBERT ,  LEWIS IAN ,  MEISENBACH MARK ,  WECKBECKER GISBERT ,  WIETFELD BERNHARD

Inventor： ALBERT RAINER ,  BAUER WILFRIED ,  BODMER DAVID ,  BRUNS CHRISTIAN ,  FELNER IVO ,  HELLSTERN HERIBERT ,  LEWIS IAN ,  MEISENBACH MARK ,  WECKBECKER GISBERT ,  WIETFELD BERNHARD

IPC: A61K45/00 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/28 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61K51/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/18 ,  A61P5/10 ,  A61P5/48 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  C07K1/06 ,  C07K7/64 ,  C07K14/655 ,  C07K7/00

CPC classification number: C07K7/64 ,  A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention provides cyclo[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Benzyl)-Phe], optionally in protected form, or a pharmaceutically acceptable salt or complex thereof, which has interesting pharmaceutical properties.

Abstract translation: 本发明提供任选以保护形式的环[{4-（NH 2 -C 2 H 4 -NH-CO-O-）Pro} -Phg-DTrp-Lys-Tyr（4-苄基）-Phe]或其药学上可接受的盐或 其复合物，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：WO02008396A2

公开(公告)日：2002-01-31

申请号：PCT/US2001/022397

申请日：2001-07-17

IPC: G01N33/50 ,  A61K38/00 ,  A61K38/46 ,  A61K45/00 ,  A61K49/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P7/08 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07K14/42 ,  C07K16/40 ,  C07K19/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N9/64 ,  C12N15/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/55 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  G01N33/573 ,  C12N9/00

CPC classification number: C12N9/64

Abstract: The invention provides human proteases (PRTS) and polynucleotides which identify and encode PRTS. The invention also provides expression vectors, host cells, antibodies, agonists, and antagonists. The invention also provides methods for diagnosing, treating, or preventing disorders associated with aberrant expression of PRTS.