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    METHOD OF PRODUCING (2R,3R)-NA-DIMETHYL-3-(3-HYDROXYPHENYI)-2-METHYLPENTYLAMINE (TAPENTADOL)
    2.
    发明申请
    METHOD OF PRODUCING (2R,3R)-NA-DIMETHYL-3-(3-HYDROXYPHENYI)-2-METHYLPENTYLAMINE (TAPENTADOL) 审中-公开
    （2R，3R）-N-二甲基-3-（3-羟基苯基）-2-甲基戊胺（TAPENTADOL）的制备方法

    公开(公告)号：WO2012089177A1

    公开(公告)日：2012-07-05

    申请号：PCT/CZ2011/000122

    申请日：2011-12-23

    申请人： ZENTIVA, K.S. ,  VLASAKOVA, Ruzena ,  HAJICEK, Josef

    发明人： VLASAKOVA, Ruzena ,  HAJICEK, Josef

    IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C217/62 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C51/60

    CPC分类号： C07C213/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C217/62 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C215/54

    摘要： The present solution relates to a method comprising, as a key step, production of optically pure or optically enriched tapentadol of formula I, in which optically pure or optically enriched (2 R ,3 R )-amines of general formula V, wherein R stands for a phenylmethyl group, substituted or non-substituted in the benzene ring, e.g. benzyl or 4-methoxybenzyl, benzhydryl or trityl group, are hydrogenated on a metal catalyst and, if desired, the obtained tapentadol is converted by the action of pharmaceutically acceptable acids to respective salts, such as to hydrochloride.

    摘要翻译： 本解决方案涉及一种方法，其包括作为关键步骤的制备光学纯的或光学富集的式I的他喷他多，其中通式V的光学纯的或光学富集的（2R，3R） - 胺，其中R代表 苯甲基，在苯环中被取代或未取代，例如 苄基或4-甲氧基苄基，二苯甲基或三苯甲基，在金属催化剂上氢化，如果需要，通过药学上可接受的酸的作用将得到的他喷他多酮转化为各种盐，例如盐酸盐。

    フェニル基含有シクロヘキシルアミン誘導体及び中枢神経障害を伴う疾患の治療薬
    5.
    发明申请
    フェニル基含有シクロヘキシルアミン誘導体及び中枢神経障害を伴う疾患の治療薬 审中-公开
    环己基胺衍生物含有苯基，以及中枢神经系统疾病伴发的疾病治疗药物

    公开(公告)号：WO2010050435A1

    公开(公告)日：2010-05-06

    申请号：PCT/JP2009/068340

    申请日：2009-10-26

    申请人： 株式会社エムズサイエンス ,  三田 四郎 ,  小林 直之

    发明人： 三田　四郎 ,  小林　直之

    IPC分类号： C07C211/40 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/145 ,  A61K31/47 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/62 ,  C07C323/25 ,  C07D215/06

    CPC分类号： C07C217/16 ,  C07C211/40 ,  C07C217/20 ,  C07C217/62 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/06

    摘要： 　新規シグマ受容体リガンドとして有用な新規フェニル基含有シクロヘキシルアミン誘導体及び該化合物を有効成分とする中枢神経障害を伴う疾患の治療薬を提供する。該治療薬は、下記一般式［１］で表される化合物又は薬理学的に許容されるその塩を有効成分として含有する。 （式中、Ｘ、Ｙは、水素原子、ハロゲン原子、トリハロメチル基、ジハロメチル基、モノハロメチル基、メトキシ基、ヒドロキシル基又は炭素数１～３のアルキル基を、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、水素原子、ヒドロキシル基、炭素数１～３のアルコキシル基又は炭素数１～３のアルキル基を、Ｒ５は、水素原子、炭素数１～５のアルキル基、又は、炭素数２～４の、シクロヘキシル環の、窒素原子と結合している炭素以外の炭素と結合して環を形成する、アルキレン基を、ｎは１～５の整数を、Ｚは、イオウ原子、炭素原子又は酸素原子を表す。）

    摘要翻译： 公开了一种含有苯基的新型环己胺衍生物，其可用作新的σ受体配体。 还公开了伴有中枢神经系统疾病的疾病的治疗剂，其包含该化合物作为活性成分。 治疗剂包含由通式[1]表示的化合物或其药理学上可接受的盐作为活性成分。 [式中，X和Y分别表示氢原子，卤素原子，三卤代甲基，二卤代甲基，单卤代甲基，甲氧基，羟基或碳原子数1〜3的烷基。 R1，R2，R3和R4独立地表示氢原子，羟基，具有1至3个碳原子的烷氧基或具有1至3个碳原子的烷基; R5表示氢原子，碳原子数1〜5的烷基或碳原子数2〜4的亚烷基，可以与结合于环己基环上的氮原子的碳原子以外的碳原子结合形成 戒指; n表示1〜5的整数， Z表示硫原子，碳原子或氧原子。