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公开(公告)号：WO2016073493A2
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：PCT/US2015058852
申请日：2015-11-03
申请人： THROMBOLTYICS LLC
发明人： CHIBBER BAKSHY A
IPC分类号： C07F9/38 , C07D295/14
CPC分类号： C07C229/28 , C07B2200/07 , C07C281/12 , C07C381/12 , C07C2601/14 , C07D207/404 , C07D487/04 , C07K5/0806 , C07K5/1008 , C07K5/12
摘要： The present invention provides novel antifibrinilytic compounds, processes for their preparation, pharmaceutical and veterinary compositions thereof, and their use in medicine, in particular for the treatment of bleeding.
摘要翻译： 本发明提供了新型抗纤维蛋白溶解性化合物，其制备方法，其药物和兽医学组合物，以及它们在医学中的用途，特别是用于治疗出血的用途。
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公开(公告)号：WO2015134710A1
公开(公告)日：2015-09-11
申请号：PCT/US2015/018886
申请日：2015-03-05
发明人： BUNKER, Kevin, Duane
IPC分类号： C07C61/125 , C07C235/26 , C07C211/19
CPC分类号： C07D249/06 , C07C29/00 , C07C31/137 , C07C45/44 , C07C47/347 , C07C209/26 , C07C209/48 , C07C211/19 , C07C211/35 , C07C227/04 , C07C229/28 , C07C247/14 , C07C249/04 , C07C251/40 , C07C251/42 , C07C253/00 , C07C255/31 , C07C255/46 , C07C255/47 , C07C255/64 , C07C269/00 , C07C271/22 , C07C2602/38
摘要： Disclosed herein are compounds of the general Formula (I), and methods of synthesizing substituted bicyclo[1.1.1 jpentanes. The synthetic methods described herein use a [1.1.1]propellane, a Group VIII transition metal compound, a hydride source and a reagent that can contribute a substituent to form a substituted bicycIo[1.1.1 ]pentane, such as a compound of the general Formula (I).
摘要翻译： 本文公开了通式（I）的化合物，以及合成取代的双环[1.1.1辛醇]的方法。 本文所述的合成方法使用[1.1.1]推进剂，第Ⅷ族过渡金属化合物，可引起取代基的氢化物源和试剂以形成取代的二环[1.1.1]戊烷，例如 通式（I）。
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公开(公告)号：WO2015059150A1
公开(公告)日：2015-04-30
申请号：PCT/EP2014/072564
申请日：2014-10-21
申请人： ZACH SYSTEM S.P.A.
发明人： VERZINI, Massimo , COTARCA, Livius , BELLUZZO, Fabio , SORIATO, Giorgio , URBANI, Daniele , PACE, Enrico
IPC分类号： C07C227/04 , C07C227/40 , C07C229/28
CPC分类号： C07C227/18 , C07C227/04 , C07C227/40 , C07C227/42 , C07C2601/14 , C07C229/28
摘要： The present invention relates to a process for preparing gabapentin and, more particularly, it relates to a process for the direct extraction of gabapentin from an aqueous solution derived from the Hofmann rearrangement of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地说，涉及从源自1,1-环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排的水溶液中直接提取加巴喷丁的方法。
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公开(公告)号：WO2014083575A2
公开(公告)日：2014-06-05
申请号：PCT/IN2013000697
申请日：2013-11-14
申请人： MYLAN LAB LTD , RAMA SHANKAR , GORANTLA SARAT CHANDRA SRIKANTH , ANUPATI RAJA REDDY , NAIDU HIMA PRASAD , SABBELLA SURESH REDDY
发明人： RAMA SHANKAR , GORANTLA SARAT CHANDRA SRIKANTH , ANUPATI RAJA REDDY , NAIDU HIMA PRASAD , SABBELLA SURESH REDDY
CPC分类号： C07C227/04 , C07C231/12 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C2601/04 , C07D295/13 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07C271/18 , C07C237/14
摘要： The present invention relates to the process for the preparation of 3-amino-3- cyclobutylmethyl-2-hydroxypropionamide or an acid addition salt thereof and its further conversion into Boceprevir.
摘要翻译： 本发明涉及制备3-氨基-3-环丁基甲基-2-羟基丙酰胺或其酸加成盐的方法，并且其进一步转化为波普瑞韦。
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公开(公告)号：WO2013081100A1
公开(公告)日：2013-06-06
申请号：PCT/JP2012/081066
申请日：2012-11-30
申请人： 積水メディカル株式会社
IPC分类号： C07D233/72 , C07C227/24 , C07C229/28 , C12P41/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07D233/72 , C07B61/00 , C07C227/24 , C07C227/34 , C12P13/04 , C12P41/007 , C07C229/28
摘要： 安価で入手容易な原料から、従来より少ない反応工程数で、収率良くアダマンチルグリシンを得る製造法の提供。 次の反応により、アダマンチルグリシンを得る方法。
摘要翻译： 本发明提供了一种通过比现有技术更少的反应步骤从廉价的容易获得的原料以良好的产率制备金刚烷基甘氨酸的方法。 通过以下反应获得金刚烷基甘氨酸的方法。
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公开(公告)号：WO2010127439A1
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：PCT/CA2010/000670
申请日：2010-04-30
申请人： BELLUS HEALTH (INTERNATIONAL) LIMITED , KONG, Xianqi , LEVENS, Nigel , LAMOTHE, Serge , ATFANI, Mohammed , CIBLAT, Stéphane , JETTÉ, Lucie
发明人： KONG, Xianqi , LEVENS, Nigel , LAMOTHE, Serge , ATFANI, Mohammed , CIBLAT, Stéphane , JETTÉ, Lucie
IPC分类号： C07C229/28 , A61K31/195 , A61K31/34 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61P25/02 , A61P29/02 , C07C229/36 , C07D207/09 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D307/81 , C07D307/83 , C07D333/24
CPC分类号： A61K31/198 , C07C229/28 , C07C229/32 , C07C229/36 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07D207/09 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D307/81 , C07D307/83 , C07D333/24
摘要： The invention relates to compounds that are amino acid derivatives, to compositions comprising the same and uses thereof for the prevention or treatment of pain, e.g. neuropathic pain, while having neutral or beneficial effect on metabolic parameters. (Formula)
摘要翻译： 本发明涉及作为氨基酸衍生物的化合物，包含该化合物的组合物及其用于预防或治疗疼痛的用途。 神经性疼痛，同时具有中性或有益于代谢参数的作用。 （式）
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公开(公告)号：WO2009076399A3
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/US2008086157
申请日：2008-12-10
申请人： THERAVANCE INC , LEADBETTER MICHAEL R , TRAPP SEAN G , LONG DANIEL D , JACOBSEN JOHN R , AXT SABINE
IPC分类号： C07C229/28 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/45 , A61K31/495 , A61P1/00 , C07C229/34 , C07C237/06 , C07C237/14 , C07C237/20 , C07C237/48 , C07D295/185
CPC分类号： C07C237/48 , A61K9/0019 , A61K9/0075 , A61K9/10 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/26 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C237/06 , C07C237/14 , C07C237/20 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D295/185
摘要： The invention provides aminotetralin compounds of formula (I): (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译： 本发明提供了式（I）的氨基四氢化萘化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，n和m在说明书中定义为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含此类化合物的药物组合物，使用此类化合物治疗与μ阿片受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备此类化合物的方法和中间体。
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公开(公告)号：WO2009015685A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/EP2007/057768
申请日：2007-07-27
IPC分类号： C07C227/42 , C07C229/28
CPC分类号： C07C227/42 , C07B2200/13 , C07C2601/14 , C07C229/28
摘要： Method for preparing polymorph form II of gabapentin. This invention refers to an improved method for preparing polymorph Form II of gabapentin, and to the utility thereof as a starting product for the preparation of the marketed pharmaceutical speciality.
摘要翻译： 加巴喷丁多晶型II的制备方法。 本发明涉及一种用于制备加巴喷丁多晶型II的改进方法及其用作制备市售药物专业的起始产物的用途。
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公开(公告)号：WO2005117526A3
公开(公告)日：2007-04-12
申请号：PCT/IN2005000137
申请日：2005-05-03
申请人： MATRIX LAB LTD , SATYANARAYANA CHAVA , RAMANJANEYULU GORANTLA SEETA , KUMAR INDUKURI VENKATA SUNIL
IPC分类号： C07C227/42 , C07C229/28
CPC分类号： C07C227/42 , C07C2601/14 , C07C229/28
摘要： The present invention relates to a process for the purification of Gabapentin with very low content of anions by suspending the Gabapentin acid addition salt in organic solvent and neutralizing with a base at a specified temperature range, cooling to ambient temperature, followed by separation of Gabapentin, and purification in aqueous alcohol.
摘要翻译： 本发明涉及一种通过将加巴喷丁酸加成盐悬浮在有机溶剂中并用碱在特定温度范围内中和，冷却至室温，然后分离加巴喷丁的方法来纯化具有非常低含量阴离子的加巴喷丁， 并在含水醇中纯化。
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10.发明申请PROCESS AND METHODS FOR THE PREPARATION OF GABAPENTIN AND ITS INTERMEDIATES 审中-公开制备GABAPENTIN及其中间体的方法和方法
公开(公告)号：WO2006090208A1
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/IB2005/002496
申请日：2005-02-28
申请人： MEDICHEM S.A. , BOSCH I LLADO, Jordi , ARNALOT AGUILAR, Carmen , BURGAROLAS MONTERO, Maria, Carmen
IPC分类号： C07C227/12 , C07C227/22 , C07D209/54 , C07C233/36
CPC分类号： C07C227/22 , C07C229/28
摘要： The invention provides a process for preparing gabapentin and its intermediates. The process generally involves treating gabapentin lactam with an aqueous solution of hydrobromic acid to yield gabapentin hydrobromide salt as an intermediate, which can be isolated by filtration. The gabapentin hydrobromide salt can then be hydrolyzed with a base, such as an organic amine, to yield gabapentin that can be isolated by filtration.
摘要翻译： 本发明提供了一种制备加巴喷丁及其中间体的方法。 该方法通常涉及用氢溴酸水溶液处理加巴喷丁内酰胺以产生加巴喷丁氢溴酸盐作为中间体，其可以通过过滤分离。 加巴喷丁氢溴酸盐可以用碱（如有机胺）水解，得到可通过过滤分离的加巴喷丁。
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