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公开(公告)号：CN119019401A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310582734.4
申请日：2023-05-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、顺反异构体、氘代物、代谢产物、前药、溶剂合物、水合物、药学上可接受的盐或共晶。所述化合物对EGFR突变蛋白具有很好的降解活性，而对野生型无明显降解活性，具有较高的选择性和较低的毒性，可制备用于治疗和/或预防多种与EGFR活性或表达量异常相关的癌症的药物，特别是非小细胞肺癌。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115417870B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202211148055.8
申请日：2022-09-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , C07D213/64 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了一种PD‑L1&NAMPT双靶点抑制剂和用途，所述抑制剂为结构通式如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物。本发明所述的双靶点抑制剂，可同时抑制PD‑L1和NAMPT活性并用于制备抗肿瘤药物，能有效克服单一型PD‑L1抑制剂效果差和单一型NAMPT抑制剂活性弱等缺点，有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117417324A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311356616.8
申请日：2023-10-19
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种杂环甲酰胺类化合物及其药物组合物和应用。本发明的杂环甲酰胺能够高效、高选择性地降解造血祖细胞激酶1，而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于造血祖细胞激酶1小分子抑制剂，其能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答，释放效应细胞因子，具有更强的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN115650958A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211259227.9
申请日：2022-10-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其制备方法、用途和药物组合物，该化合物为结构通式如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物；所述化合物及其药物组合物有望应用于治疗EGFR介导的疾病。
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公开(公告)号：CN119080622A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411197633.6
申请日：2024-08-29
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C205/54 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D317/68 , C07C201/10 , C07D455/03 , C07D471/22 , C07D471/14
Abstract: 本发明公开了一种(2‑硝基甲基)芳基甲酸酯类化合物及其应用，该(2‑硝基甲基)芳基甲酸酯类化合物的结构通式如式I所示，利用(2‑硝基甲基)芳基甲酸酯类化合物与取代环状亚胺在添加剂作用下发生“硝基曼尼希‑内酰胺化‑硝基消除”的一锅法反应可得到异喹诺酮类化合物。该异喹诺酮类化合物的制备方法反应条件温和，产物收率高，重现性好，操作简便，工艺易放大，原料经济易得，克服了既往合成路线使用强碱或过渡金属催化的条件。该方法可用于制备一系列含有异喹诺酮结构的小檗碱属或乌檀碱属等具有显著生物学活性的生物碱中，可整体显著提高产品总收率，更适宜工业化规模制备，有较高的应用价值。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115521305B
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202211143535.5
申请日：2022-09-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D491/048 , A61K31/497 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种SHP2&NAMPT双靶向化合物及其药物组合物和用途，所述双靶向化合物包括结构通式如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物，可作为SHP2&NAMPT双靶点活性抑制剂并用于制备抗肿瘤药物，能有效克服单一型SHP2抑制剂选择性低和单一型NAMPT抑制剂活性弱等缺点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114315796B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202111659192.3
申请日：2021-12-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D455/04 , C07F9/6558 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备和应用，化合物的结构如式I所示。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于制备治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116143779A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310227736.1
申请日：2023-03-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的，本发明提供了一种如式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN114853730A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210590072.0
申请日：2022-05-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D491/052 , C07D487/04 , C07D455/04 , C07D519/00 , C07D401/04 , C07D487/10 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61K31/551
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的，本发明提供了一种如式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN114456211A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111030321.2
申请日：2021-09-03
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F9/572 , C07F9/6558 , A61K31/675 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了具有如通式如式I所示的拟肽类化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体、其立体异构体、其代谢产物、其代谢前体或其前药；本发明的拟肽类化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体、其立体异构体、其代谢产物、其代谢前体或其前药和药物组合物应用广泛，可制备为治疗/预防SARS‑CoV、HBV、HCV、H1N1、Ebola或SARS‑CoV‑2病毒感染疾病的药物，IC50值最优可达到纳摩尔浓度级别。
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