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公开(公告)号：CN117816067A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202211172924.0
申请日：2022-09-26
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： B01J19/00
摘要： 动态混合微通道连续流反应器包括反应管、转轴、第一换热器、第二换热器、联轴器和驱动装置；反应管包括第一半反应管和第二半反应管，反应管的内径大于转轴的外径，转轴以同轴的方式设置在反应管内部，驱动装置配置为能够驱动转轴与反应管相对做旋转运动；第一半反应管和第二半反应管为两个形状、尺寸相同的半圆柱，两者拼合在一起形成一个内部有圆柱形空间的反应管。反应器管道尺寸是通常管式反应器的尺寸，而在内部通过管内壁的以及转轴上的具有凹陷的挡台结构，在反应管内形成了微反应通道，从而极大地提高了管式反应器的传质传热效率。
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公开(公告)号：CN112079795B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202010982936.4
申请日：2020-09-16
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D295/073
摘要： 维奈托克中间体及其类似物的合成方法，反应式如下：，其中，Y为碳原子或氮原子，R为氢原子或有机取代基团，M为碱金属、碱土金属或过渡金属原子，X为卤素原子，Z为氢原子或氧原子。本发明提出的上述合成路线一并解决了已有合成路线收率低、成本高、污染严重等诸多问题，具有重大的商业价值。
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![一种制备(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯的方法](/CN/2020/1/62/images/202010311342.jpg)
公开(公告)号：CN111620788B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202010311342.0
申请日：2020-04-20
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/50
摘要： 本发明公开了一种制备(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯的方法，以3‑羰基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯作为原料，依次进行缩合、还原、碱性构型翻转以及酸性脱除保护基，得到所述(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯，其中，R为有机取代基团。本发明的合成路线简短、反应条件温和，总收率大于80％；通过手性诱导的方式，能够得到高手性纯的中间体，将目标产品的手性纯度提高到99.5％以上；使用的原料为易得大宗原料，设备要求低，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN114292248A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210052536.2
申请日：2022-01-18
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D295/205
摘要： 一种合成莱特莫韦中间体的方法，本发明属于有机化学合成领域，主要为了解决安全隐患大、生产成本高、不适合工业化放大生产及转化率低等问题，本发明提供一种制备莱特莫韦中间体的新方法，包括以下步骤：1)、在反应瓶中加入4‑氟苯甲醚或4‑溴苯甲醚，1‑叔丁氧羰基哌嗪及有机溶剂；2)、再加入强碱；3)、氮气保护下在95‑150℃反应20h；4)、通过HPLC观察反应程度。本发明提供的技术方案与现有技术(钯催化偶联)相比，其安全性更好，成本更低；且本发明提供的方案在制备过程中不使用铜盐催化、仅在强碱条件下反应效果更好，反应转化率由使用铜催化剂时的0～26％增加到现在的62％。
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公开(公告)号：CN111620788A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN202010311342.0
申请日：2020-04-20
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/50
摘要： 本发明公开了一种制备(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯的方法，以3-羰基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯作为原料，依次进行缩合、还原、碱性构型翻转以及酸性脱除保护基，得到所述(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯，其中，R为有机取代基团。本发明的合成路线简短、反应条件温和，总收率大于80％；通过手性诱导的方式，能够得到高手性纯的中间体，将目标产品的手性纯度提高到99.5％以上；使用的原料为易得大宗原料，设备要求低，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN106892807B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201710082672.5
申请日：2017-02-16
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07C45/74 , C07C45/82 , C07C49/603
摘要： 本发明公开了一种采用有机咪唑系季铵强碱催化的异佛尔酮的制备方法，以丙酮为起始原料，在催化剂有机咪唑系季铵强碱的催化作用下，丙酮发生液相缩合反应，经过蒸馏得到异佛尔酮。具体包括有机咪唑系季铵强碱的合成和异佛尔酮的合成。有机咪唑系季铵强碱能溶于作为反应介质和起始原料的丙酮当中，可以使得反应顺利进行。采用本发明提供的异佛尔酮的制备方法，合成异佛尔酮，工艺采用有机催化合成，单程转化率大于60%，选择性大于70%。本发明的异佛尔酮的制备方法具有工艺新颖，步骤少，反应条件温和等特点。
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公开(公告)号：CN109651178A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201811578080.3
申请日：2018-12-24
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07C215/44 , C07C213/02 , C07C251/40 , C07C249/08 , C07D498/08 , C07C235/36 , C07C231/08 , C07D207/16
摘要： 本发明公开了一种(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的制备方法，该方法以手性羧酸与羟胺形成的酰胺作为手性源，在铜催化的氧化反应体系中快速得到手性的狄尔斯-阿尔德反应产物，之后经过还原反应和碱性脱保护反应，以及酸化反应后得到目标产物。手性诱导试剂手性羧酸经简单酸化、萃取处理可回收再利用。这种(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的制备方法具有较高的操作安全性及较高的选择性，原料易得，成本较低，反应时间短和工艺流程简单等优点。
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公开(公告)号：CN107805223A
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201711035884.4
申请日：2017-10-30
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D241/42
CPC分类号： C07D241/42
摘要： 一种喹喔啉-5-磺酰氯的合成方法，其特征在于：包括以下步骤，S1、3-硝基邻二苯胺与乙二醛发生缩合反应，得到5-硝基喹喔啉；S2、5-硝基喹喔啉与还原剂反应生成5-氨基喹喔啉；S3、5-氨基喹喔啉经过重氮化反应以及Sandermeyer反应，得到喹喔啉-5-磺酰氯；工艺采用新颖的Sandermeyer反应策略引入磺酰氯基团，收率大于70%，具有工艺路线新颖、反应条件相对温和等特点。
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公开(公告)号：CN107778273A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201711038021.2
申请日：2017-10-31
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D309/40
CPC分类号： C07D309/40
摘要： 本发明公开了一种吡喃酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：S1、将化合物1和化合物2用强碱进行缩合，得到可分离的中间体3；S2、将中间体3与化合物4用强碱进行缩合，得到中间体5；S3、将中间体5用酸进行关环，得到吡喃酮类化合物6；合成路线操作简单、收率大于60%、转化率高，利于放大。工艺使用原料易得，成本较低，无特殊操作工序，对设备要求不高，而且操作控制方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106831377A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710082671.0
申请日：2017-02-16
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07C45/74 , C07C49/603
CPC分类号： C07C45/74 , C07C49/603
摘要： 本发明公开了一种有机催化异佛尔酮的制备方法，以丙酮为起始原料，在催化剂有机乌洛托品系季铵强碱的催化作用下，丙酮发生液相缩合反应，经过蒸馏得到异佛尔酮。具体包括有机乌洛托品系季铵强碱的合成和异佛尔酮的合成。有机乌洛托品系季铵强碱能溶于作为反应介质和起始原料的丙酮当中，可以使得反应顺利进行。采用本发明提供的异佛尔酮的制备方法，合成异佛尔酮，工艺采用有机催化合成，单程转化率大于50%，选择性大于60%。本发明的异佛尔酮的制备方法具有工艺新颖，步骤少，反应条件温和等特点。
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