公开(公告)号：CN108203421A

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201810176976.2

申请日：2018-03-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  福建省宝诺医药有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  王虎 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  游正伟

IPC分类号： C07D307/88

CPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明涉及一条制备丁苯酞的工艺。该工艺采用一锅法，操作简单，工业化生产具有明显的优势。该工艺操作为:起始物料1,2‑二溴苯在n‑BuLi作用下，和干冰反应，生成中间体，随后反应不需要进行淬灭，直接向中间体溶液中再次加入n‑BuLi，然后和正戊醛反应,最后用HCl对反应液进行处理，柱层析纯化后得到丁苯酞。

公开(公告)号：CN102260208A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110212954.5

申请日：2011-07-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  李冰健 ,  李宏名 ,  邹平 ,  张义森 ,  刘时奎 ,  葛亮 ,  杨登贵

IPC分类号： C07D213/30

摘要： 本发明涉及盐酸替罗非班关键中间体4-吡啶丁醇的制备新工艺。工艺的关键是将反应中间体4-(4-吡啶基)-3-丁炔-1-醇做成盐酸盐或硫酸盐以提高其稳定性，相应的盐可常温常压下氢化得到对应的吡啶丁醇盐酸盐或硫酸盐，后者经三乙胺游离后减压蒸馏即可制备高纯度的4-吡啶丁醇。该路线不涉及昂贵的试剂、对设备要求低、操作简单、工业放大可操行性强。

公开(公告)号：CN111187229A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010134790.8

申请日：2020-03-02

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  邹平 ,  左智伟 ,  王平 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  张义森 ,  胡林

IPC分类号： C07D251/30

摘要： 本发明涉及帕托珠利和妥曲珠利的制备,具体涉及1-(4-卤代-3-甲基苯基)-3-甲基-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮和对位取代的苯酚在铜催化剂/碱/添加物/溶剂存在条件下发生反应。该工艺操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106432095A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  邹平 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

摘要： 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6-(3,4-二氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106279342A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610650054.1

申请日：2016-08-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  邹平 ,  游正伟 ,  邓贤明 ,  王军强 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  刘时奎 ,  张义森

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006

摘要： 本发明涉及一种氟维司群的制备方法，具体是在β-环糊精/NBS条件下通过氧化式I的化合物实现氟维司群的制备。通过该方法可以完全避免氟维司群过氧化杂质的产生。

公开(公告)号：CN102516225A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110367510.9

申请日：2011-11-18

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张义森 ,  王丽丽 ,  曾祥军 ,  邹平 ,  杨登贵

IPC分类号： C07D401/04

摘要： 本发明涉及一种新型医药关键中间体(R)-3-苯二甲酰亚胺哌啶盐酸盐的合成工艺。(R)-N-苄基-3-氨基哌啶烷和邻苯二甲酸酐在酸作用下进行缩合，产物盐酸酸化后得到(R)-N-苄基-3-苯二甲酰亚胺哌啶盐酸盐,后者直接常规氢化即得所需的(R)-3-苯二甲酰亚胺哌啶盐酸盐。本发明各步的原材料价格较低、各步骤单元操作简单、设备要求低、安全性高，后处理及纯化操作简单，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN107176948B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512B

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：。

公开(公告)号：CN106800501A

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201710082648.1

申请日：2017-02-16

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  李小跃 ,  张新刚 ,  王平 ,  游正伟 ,  李冰健 ,  时光好 ,  曾祥军 ,  王虎 ,  季雷华 ,  张义森 ,  王军强 ,  吴忠平 ,  沈烨冰 ,  陆信伟 ,  邓贤明 ,  朱天宇

IPC分类号： C07C45/51 ,  C07C45/59 ,  C07C49/813

CPC分类号： C07C41/56 ,  C07C41/48 ,  C07C45/515 ,  C07C45/59 ,  C07D317/16 ,  C07C43/313 ,  C07C49/813

摘要： 本发明涉及雷迪帕韦中间体的制备，具体为1‑(7‑卤代‑9,9‑二氟‑9H‑芴‑2‑基)‑2‑卤代乙酮的制备，具有如下的合成通式：

公开(公告)号：CN111233748A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010156266.0

申请日：2020-03-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  李冰健 ,  左智伟 ,  张义森 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D213/30

摘要： 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法涉及4-吡啶丁醇或4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-醇与(S)-3-(4-卤代苯基)-2-(正丁基磺酰氨基)-丙酸酯在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下发生缩合反应，生成(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-(4-(吡啶-4-基)丁基氧)苯基)丙酸酯或(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸酯。