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    取代的高哌啶基苯并咪唑化合物和含其的药物组合物以及其制法和制药用途
    3.
    发明授权
    取代的高哌啶基苯并咪唑化合物和含其的药物组合物以及其制法和制药用途 失效

    公开(公告)号：CN100343251C

    公开(公告)日：2007-10-17

    申请号：CN00817445.8

    申请日：2000-12-14

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： F·E·詹森斯 ,  J·E·G·吉勒蒙特 ,  F·M·索门

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/55 ,  A61P1/06 ,  C07D221/00 ,  C07D235/00

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

    摘要： 本发明涉及具有基底松弛活性的下式(I)的化合物，其前药、N-氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式，其中二价基代表具有一个双键的饱和或不饱和高哌啶基，及其中该二价基被为氢、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基的R2取代；-a1＝a2-a3＝a4-代表任选经取代的二价基团；R1为氢、C1-6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1-6烷基、C1-4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1-6烷基羰基、C1-4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1-6烷基磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基；x代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1-6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、经芳基2及可任选的羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷基羰基经芳基2取代的C1-4烷基；芳基1为任选经取代的苯基、任选经取代的吡啶基、萘基、喹啉基、或1，3-苯并二氧杂环戊烯基；芳基2为经取代的苯基。本发明亦公开了制备该产物的方法、含有该产物的调配物及其作为医药的用途，特别是用于治疗消化不良症状、应激性肠综合征及与基底松弛受阻或受损相关的其他状况。

    作为多种药剂抗性调节剂的稠合的咪唑衍生物
    5.
    发明授权
    作为多种药剂抗性调节剂的稠合的咪唑衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1083453C

    公开(公告)日：2002-04-24

    申请号：CN97192399.X

    申请日：1997-03-11

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： F·E·詹森斯 ,  J·E·勒纳尔茨 ,  F·M·索门 ,  D·L·N·G·苏尔勒劳克斯

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  C07D495/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147

    CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14

    摘要： 本发明涉及下式(I)的化合物，其N-氧化物形式，其药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构物形式，其中虚线为任选的键；n为1或2；R1为氢、卤素或甲酰基、任选被羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷羰氧基、咪唑基、噻唑基或噁唑基取代的C1-4烷基；或为式-X-COOR5、-X-CONR6R7或-X-COR10的基团，其中-X-为一个直接键、C1-4烷二基或C2-6烯二基；R5为氢、C1-12烷基、Ar、Het、被C1-4烷氧基、芳基或杂芳基取代的C1-6烷基；R6及R7彼此独立地为氢或C1-4烷基；R2为氢、卤素、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、C1-4烷氧羰基、羧基、甲酰基或苯基；R3为氢、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R4为氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤代C1-4烷基；Z为-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-CHOH-CH2-、-O-CH2-、-C(＝O)-CH2-或-C(＝NOH)-CH2-；-A-B-为二价基；A1为一个直接键、任选被取代的C1-6烷二基、C1-6烷二基-氧基-C1-6烷二基、羰基、C1-6烷二基羰基、任选被取代的C1-6烷二基氧基；A2为一个直接键或C1-6烷二基；且Q为芳基，本发明还公开了制备该产物的方法，含该产物的制剂及该产物作为药剂的用途，尤其是抑制或逆转多种药剂抗性的效应。

    呼吸道合胞病毒复制抑制剂
    10.
    发明公开
    呼吸道合胞病毒复制抑制剂 失效

    公开(公告)号：CN1358182A

    公开(公告)日：2002-07-10

    申请号：CN00809530.2

    申请日：2000-06-20

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： F·E·詹森斯 ,  J·F·A·拉克拉姆佩 ,  J·E·G·吉莱蒙特 ,  M·G·维尼特 ,  K·J·L·M·安德里斯

    IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/436 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D491/056

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

    摘要： 本发明涉及作为呼吸道合胞病毒抑制剂的式(I)化合物、它们的前药、N－氧化物、加成盐、季铵、金属复合物和立体化学异构形式,它们的制备、包含它们的组合物和它们的作为药物的用途,其中－a1=a2－a3=a4－表示式－CH=CH－CH=CH－、－N=CH－CH=CH－、－CH=N－CH=CH－、－CH=CH－N=CH－、－CH=CH－CH=N－的二价基团,其中各氢原子可任选取代;Q为式(b－1)、(b－2)、(b－3)、(b－4)、(b－5)、(b－6)、(b－7)和(b－8)的二价基团,其中Alk为C1－6链烷二基;Y1为式－NR2－或－CH(NR2R4)－的二价基团;X1为NR4、S、S(=O)、S(=O)2、O、CH2、C(=O)、CH(=CH2)、CH(OH)、CH(CH3)、CH(OCH3)、CH(SCH3)、CH(NR5aR5b)、CH2－NR4或NR4－CH2;X2为直接键、CH2、C(=O)、NR4、C1－4烷基－NR4、NR4－C1－4烷基;t为2至5;u为1至5;v为2或3;且Alk和在(b－3)、(b－4)、(b－5)、(b－6)、(b－7)和(b－8)中的每一个氢原子可由R3任选取代;条件是当R3为羟基或C1－6烷氧基时,那么R3不能取代相对于氮原子的α位的氢原子;G为直接键或任选取代的C1－10链烷二基;R1为任选取代的二环杂环;R2为氢、甲酰基、C1－6烷基羰基、Het羰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、用N(R6)2和任选用另一个取代基取代的C3－7环烷基或C1－10烷基;R3为氢、羟基、C1－6烷基、C1－6烷氧基、芳基C1－6烷基或芳基C1－6烷氧基;R4为氢、C1－6烷基或芳基C1－6烷基;R5a、R5b、R5c和R5d为氢或C1－6烷基;或R5a和R5b、或R5c和R5d一起形成式－(CH2)s－的二价基团,其中s为4或5;R6为氢、C1－4烷基、甲酰基、羟基C1－6烷基、C1－6烷基羰基或C1－6烷氧基羰基;芳基为任选取代的苯基;Het为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基。