抑制IL-5的氮杂尿嘧啶衍生物

    公开(公告)号:CN100343239C

    公开(公告)日:2007-10-17

    申请号:CN99814611.0

    申请日:1999-12-16

    摘要: 本发明是关于下式化合物其N-氧化物、药学上可被接受的加成盐类、季胺或立体化学异构体形式,其中p为0至4;q为0至5;X为O、S、NR3或直接键;或-X-R2为CN;R1为H、OH、卤基、NH2、单-或二(C1-4烷基)NH2、C1-6烷基、C1-6烷基O、C3-7环烷基、芳基、芳基C1-6烷基、NH2C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基或单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基NH2;R2为芳基、Het1、视需要经取代的C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基;R3为H或C1-4烷基;R4及R5为-C(=O)-Z-R14、C1-6烷基、卤基、多卤C1-6烷基、OH、巯基、C1-6烷基O、C1-6烷硫基、C1-6烷基C(=O)O、芳基、氰基、硝基、Het3、R6、NR7R8或经-C(=O)-Z-R14、Het3、R6或NR7R8取代的C1-4烷基;Z为O、S、NH、-CH2-O-或-CH2-S-;R14为H、C1-20酰基、视需要经取代的C1-20烷基、视需要经取代的C3-20烯基、C3-20炔基、C3-7环烷基、多卤C1-20烷基、Het5、苯基;或R14为含氧的基;芳基为视需要经取代的苯基;Het1、Het2、Het3及Het5为视需要经取代的杂环基;Het4为单环杂环基;但条件是R2不是NH2C(=O)、C1-6烷基OC(=O)C1-6烷基;且R11不是COOH、C1-4烷基OC(=O)、NH2C(=O)、C1-4烷基NH2C(=O)、OHC1-4烷基NH2C(-O)、C1-4烷基C(=O)-NH2C(=O)、C3-7环烷基NH2C(=O);且R7、R8、R9、R10、R12、R13、R15及R16不是C1-4烷基C(=O)OC1-4烷基C(=O)、OHC1-4烷基C(=O);且Het3不是经COOH或C1-4烷基OC(=O)取代的单环杂环基;且式(Ⅰ)化合物含至少一个-C(=O)-Z-R14基;其制法及含它的组合物,另外还关于其作为药剂的用途。

    呼吸道合胞病毒复制抑制剂

    公开(公告)号:CN1358182A

    公开(公告)日:2002-07-10

    申请号:CN00809530.2

    申请日:2000-06-20

    摘要: 本发明涉及作为呼吸道合胞病毒抑制剂的式(I)化合物、它们的前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属复合物和立体化学异构形式,它们的制备、包含它们的组合物和它们的作为药物的用途,其中-a1=a2-a3=a4-表示式-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-、-CH=CH-CH=N-的二价基团,其中各氢原子可任选取代;Q为式(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)和(b-8)的二价基团,其中Alk为C1-6链烷二基;Y1为式-NR2-或-CH(NR2R4)-的二价基团;X1为NR4、S、S(=O)、S(=O)2、O、CH2、C(=O)、CH(=CH2)、CH(OH)、CH(CH3)、CH(OCH3)、CH(SCH3)、CH(NR5aR5b)、CH2-NR4或NR4-CH2;X2为直接键、CH2、C(=O)、NR4、C1-4烷基-NR4、NR4-C1-4烷基;t为2至5;u为1至5;v为2或3;且Alk和在(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)和(b-8)中的每一个氢原子可由R3任选取代;条件是当R3为羟基或C1-6烷氧基时,那么R3不能取代相对于氮原子的α位的氢原子;G为直接键或任选取代的C1-10链烷二基;R1为任选取代的二环杂环;R2为氢、甲酰基、C1-6烷基羰基、Het羰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、用N(R6)2和任选用另一个取代基取代的C3-7环烷基或C1-10烷基;R3为氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基或芳基C1-6烷氧基;R4为氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基;R5a、R5b、R5c和R5d为氢或C1-6烷基;或R5a和R5b、或R5c和R5d一起形成式-(CH2)s-的二价基团,其中s为4或5;R6为氢、C1-4烷基、甲酰基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基羰基;芳基为任选取代的苯基;Het为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基。