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公开(公告)号:CN1582277A
公开(公告)日:2005-02-16
申请号:CN02821917.1
申请日:2002-10-29
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: E·J·E·弗雷纳 , P·J·J·A·比恩斯特尔斯 , M·威廉斯 , W·C·J·埃姆布雷希茨 , J·F·A·拉克拉姆佩 , P·A·J·詹森 , P·J·路易 , J·黑尔斯 , M·R·德容格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·戴耶尔特 , M·J·库克拉 , H·A·G·盖茨 , R·M·努伊登斯 , M·H·默肯 , D·W·卢多维茨
IPC分类号: C07D213/82 , C07D239/42 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D407/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/505 , A61P3/10 , A61P25/28
CPC分类号: C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要: 本发明涉及式(I’)化合物,其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体,其中环A为6-元杂环;R1为氢;芳基;甲酰基;C1-6烷基羰基;任选取代的C1-6烷基;C1-6烷氧基羰基;任选取代的C1-6烷氧基羰基C1-6烷基羰基;X为直接键或连接原子或基团;Z为O或S;R2为氢,C1-10烷基,C2-10链烯基,C2-10炔基,碳环或杂环,所述各基团可任选被取代;R3为氢;羟基;卤素;任选取代的C1-6烷基或C1-6链烯基或C2-6炔基;C1-6烷氧基;C1-6烷硫基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰氧基;羧基;氰基;硝基;氨基;单-或二(C1-6烷基)氨基;多卤代C1-6烷基;多卤代C1-6烷氧基;多卤代C1-6烷硫基;R21;R21-C1-6烷基;R21-O-;R21-S-;R21-C(=O)-;R21-S(=O)p-;R7-S=O R7-S(=O)p-NH-;R21-S(=O)p-NH-;R7-C(=O)-;-NHC(=O)H;-C(=O)NHNH2;R7-C(=O)-NH-;R21-C(=O)-NH-;-C(=NH)R7;-C(=NH)R21;R4a或R4b各自独立地代表氢,R8,-Y1-NR9-Y2-NR10R11,-Y1-NR9-Y1-R8,-Y1-NR9R10;条件是-X-R2和/或R3不能为氢;它们的应用;包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。
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公开(公告)号:CN1368972A
公开(公告)日:2002-09-11
申请号:CN00811339.4
申请日:2000-07-31
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: J·F·A·拉克拉姆佩 , E·J·E·弗雷尼 , F·D·德罗斯 , J·M·C·福尔廷 , E·科斯曼斯
IPC分类号: C07D417/10 , C07D417/14 , C07D413/10 , A61K31/53 , A61P11/06
CPC分类号: A61K51/0491 , A61K51/0461 , A61K51/0463 , A61K51/0468 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要: 本发明是关于抑制IL-5的6-氮尿嘧啶衍生物,它用于治疗嗜酸细胞依存的炎性疾病,它们的制备方法及中间体与包含该衍生物的药物组合物。本发明还是关于该衍生物作为药物的用途,以及使用该衍生物标记受体或器官造影的方法。
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公开(公告)号:CN1239496C
公开(公告)日:2006-02-01
申请号:CN00809619.8
申请日:2000-06-20
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: F·E·詹森斯 , K·P·M·-J·梅尔斯曼 , F·M·索门 , J·E·G·吉莱蒙特 , J·F·A·拉克拉姆佩 , K·J·L·M·安德里斯
IPC分类号: C07D401/06 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D405/14 , A61K31/501 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61P31/14 , C07D235/00 , C07D221/00
CPC分类号: A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/551 , C07D235/24 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要: 本发明涉及式(I)化合物在生产用于治疗病毒感染,特别是RSV感染的药物方面的用途,式(I)中的-a1=a2-a3=a4-为式-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-、-CH=CH-CH=N-的基团,其中各氢原子可任选地被取代;Q为式(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)、(b-8)的基团,G为直接连键或C1-10亚烷基;R1为任选取代的单杂环。其中一些式(I)化合物是新的。
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公开(公告)号:CN1223654A
公开(公告)日:1999-07-21
申请号:CN97195865.3
申请日:1997-06-19
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: M·G·韦内 , D·J·-P·马比雷 , J·F·A·拉克拉姆佩 , G·C·桑兹
IPC分类号: C07D417/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D513/04 , A61K31/41
CPC分类号: C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要: 本发明涉及具有式(Ⅰ)的化合物,其N-氧化物、可药用的加成盐类与其立体异构物,式中的R1为氢、羟基、C1-6烷基或芳基;R2为氢;选择经取代的C1-12烷基;C3-7环烷基;C2-8烯基;选择地经取代的吡咯烷基或芳基;R3为氢,选择经取代的C1-6烷基或芳基;Het为选择经取代的如下类不饱和杂环:咪唑基,三唑基,四唑基与吡啶基;代表一种选择地经取代的不饱和单—或双环杂环;芳基是选择性被取代的苯基。本发明也涉及这类化合物的制法及含有此类新颖化合物的组合物,及以其做为医药品时用途。
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公开(公告)号:CN1171887C
公开(公告)日:2004-10-20
申请号:CN00809530.2
申请日:2000-06-20
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: F·E·詹森斯 , J·F·A·拉克拉姆佩 , J·E·G·吉莱蒙特 , M·G·维尼特 , K·J·L·M·安德里斯
IPC分类号: C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , A61K31/395
CPC分类号: C07D401/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , Y02P20/55
摘要: 本发明涉及作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的式(I)化合物、它们的前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物或立体化学异构形式,它们的制备、包含它们的组合物和它们的作为药物的用途,其中Q为下式基团:-a1=a2-a3=a4-、Alk、Y1、X1、X2、t、u、v、G、R1、R2和R4如说明书中所述。
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公开(公告)号:CN100343239C
公开(公告)日:2007-10-17
申请号:CN99814611.0
申请日:1999-12-16
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: E·J·E·弗雷尼 , F·D·德罗泽 , J·F·A·拉克拉姆佩 , W·C·J·埃姆布雷希茨 , J·M·C·福尔廷
IPC分类号: C07D253/06 , A61K31/53 , A61P11/06 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D401/14
CPC分类号: C07D253/075 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要: 本发明是关于下式化合物其N-氧化物、药学上可被接受的加成盐类、季胺或立体化学异构体形式,其中p为0至4;q为0至5;X为O、S、NR3或直接键;或-X-R2为CN;R1为H、OH、卤基、NH2、单-或二(C1-4烷基)NH2、C1-6烷基、C1-6烷基O、C3-7环烷基、芳基、芳基C1-6烷基、NH2C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基或单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基NH2;R2为芳基、Het1、视需要经取代的C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基;R3为H或C1-4烷基;R4及R5为-C(=O)-Z-R14、C1-6烷基、卤基、多卤C1-6烷基、OH、巯基、C1-6烷基O、C1-6烷硫基、C1-6烷基C(=O)O、芳基、氰基、硝基、Het3、R6、NR7R8或经-C(=O)-Z-R14、Het3、R6或NR7R8取代的C1-4烷基;Z为O、S、NH、-CH2-O-或-CH2-S-;R14为H、C1-20酰基、视需要经取代的C1-20烷基、视需要经取代的C3-20烯基、C3-20炔基、C3-7环烷基、多卤C1-20烷基、Het5、苯基;或R14为含氧的基;芳基为视需要经取代的苯基;Het1、Het2、Het3及Het5为视需要经取代的杂环基;Het4为单环杂环基;但条件是R2不是NH2C(=O)、C1-6烷基OC(=O)C1-6烷基;且R11不是COOH、C1-4烷基OC(=O)、NH2C(=O)、C1-4烷基NH2C(=O)、OHC1-4烷基NH2C(-O)、C1-4烷基C(=O)-NH2C(=O)、C3-7环烷基NH2C(=O);且R7、R8、R9、R10、R12、R13、R15及R16不是C1-4烷基C(=O)OC1-4烷基C(=O)、OHC1-4烷基C(=O);且Het3不是经COOH或C1-4烷基OC(=O)取代的单环杂环基;且式(Ⅰ)化合物含至少一个-C(=O)-Z-R14基;其制法及含它的组合物,另外还关于其作为药剂的用途。
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公开(公告)号:CN1358180A
公开(公告)日:2002-07-10
申请号:CN00809619.8
申请日:2000-06-20
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: F·E·詹森斯 , K·P·M·-J·梅尔斯曼 , F·M·索门 , J·E·G·吉莱豪特 , J·F·A·拉克拉姆佩 , K·J·L·M·安德里斯
IPC分类号: C07D401/06 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D405/14 , A61K31/501 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61P31/14
CPC分类号: A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/551 , C07D235/24 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要: 本发明涉及式(I)化合物在生产用于治疗病毒感染,特别是RSV感染的药物方面的用途,式(I)中的-a1=a2-a3=a4-为式-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-、-CH=CH-CH=N-的基团,其中各氢原子可任选地被取代;Q为式(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)、(b-8)的基团,G为直接连键或C1-10亚烷基;R1为任选取代的单杂环。其中一些式(I)化合物是新的。
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公开(公告)号:CN1188410C
公开(公告)日:2005-02-09
申请号:CN00811339.4
申请日:2000-07-31
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: J·F·A·拉克拉姆佩 , E·J·E·弗雷尼 , F·D·德罗斯 , J·M·C·福尔廷 , E·科斯曼斯
IPC分类号: C07D417/10 , C07D417/14 , C07D413/10 , A61K31/53 , A61P11/06
CPC分类号: A61K51/0491 , A61K51/0461 , A61K51/0463 , A61K51/0468 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要: 本发明是关于抑制IL-5的6-氮尿嘧啶衍生物,它用于治疗嗜酸细胞依存的炎性疾病,它们的制备方法及中间体与包含该衍生物的药物组合物。本发明还是关于该衍生物作为药物的用途,以及使用该衍生物标记受体或器官造影的方法。
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公开(公告)号:CN1102593C
公开(公告)日:2003-03-05
申请号:CN97195865.3
申请日:1997-06-19
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: M·G·韦内 , D·J·P·马比雷 , J·F·A·拉克拉姆佩 , G·C·桑兹
IPC分类号: C07D417/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D513/04 , A61K31/41
CPC分类号: C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要: 本发明涉及具有式(I)的化合物其N-氧化物、可药用的加成盐类与其立体异构物,式中的R1为氢、羟基、C1-6烷基或芳基;R2为氢;选择经取代的C1-12烷基;C3-7环烷基;C2-8烯基;选择地经取代的吡咯烷基或芳基;R3为氢,选择经取代的C1-6烷基或芳基;Het为选择经取代的如下类不饱和杂环:咪唑基,三唑基,四唑基与吡啶基;代表一种选择地经取代的不饱和单-或双环杂环;芳基是选择性被取代的苯基。本发明也涉及这类化合物的制法及含有此类新颖化合物的组合物,及以其做为医药品时用途。
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公开(公告)号:CN1358182A
公开(公告)日:2002-07-10
申请号:CN00809530.2
申请日:2000-06-20
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: F·E·詹森斯 , J·F·A·拉克拉姆佩 , J·E·G·吉莱蒙特 , M·G·维尼特 , K·J·L·M·安德里斯
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61K31/498 , A61K31/4409 , A61K31/436 , A61P11/00 , A61P31/12 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , C07D401/06 , C07D491/056
CPC分类号: C07D401/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , Y02P20/55
摘要: 本发明涉及作为呼吸道合胞病毒抑制剂的式(I)化合物、它们的前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属复合物和立体化学异构形式,它们的制备、包含它们的组合物和它们的作为药物的用途,其中-a1=a2-a3=a4-表示式-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-、-CH=CH-CH=N-的二价基团,其中各氢原子可任选取代;Q为式(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)和(b-8)的二价基团,其中Alk为C1-6链烷二基;Y1为式-NR2-或-CH(NR2R4)-的二价基团;X1为NR4、S、S(=O)、S(=O)2、O、CH2、C(=O)、CH(=CH2)、CH(OH)、CH(CH3)、CH(OCH3)、CH(SCH3)、CH(NR5aR5b)、CH2-NR4或NR4-CH2;X2为直接键、CH2、C(=O)、NR4、C1-4烷基-NR4、NR4-C1-4烷基;t为2至5;u为1至5;v为2或3;且Alk和在(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)和(b-8)中的每一个氢原子可由R3任选取代;条件是当R3为羟基或C1-6烷氧基时,那么R3不能取代相对于氮原子的α位的氢原子;G为直接键或任选取代的C1-10链烷二基;R1为任选取代的二环杂环;R2为氢、甲酰基、C1-6烷基羰基、Het羰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、用N(R6)2和任选用另一个取代基取代的C3-7环烷基或C1-10烷基;R3为氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基或芳基C1-6烷氧基;R4为氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基;R5a、R5b、R5c和R5d为氢或C1-6烷基;或R5a和R5b、或R5c和R5d一起形成式-(CH2)s-的二价基团,其中s为4或5;R6为氢、C1-4烷基、甲酰基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基羰基;芳基为任选取代的苯基;Het为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基。
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