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公开(公告)号：CN1646508A
公开(公告)日：2005-07-27
申请号：CN03807887.2
申请日：2003-04-02
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D285/10 , A61K31/433 , A61P3/10 , C07D417/06
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07K5/06078
摘要： 式(I)化合物提供了PTP酶的抑制剂，具体地讲，式I化合物抑制PTP－1B和TC PTP，因而可以用于治疗与PTP酶活性有关的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式I化合物可以用于预防或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病。本发明化合物还可以用于治疗、预防或控制大量伴有2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
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公开(公告)号：CN101321743A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200680045592.2
申请日：2006-12-06
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D285/10 , C07D417/10 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P3/10
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/10
摘要： 下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
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公开(公告)号：CN101326173A
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200680046163.7
申请日：2006-12-06
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D285/10 , C07D417/04 , C07D417/10 , A61K31/433 , A61P3/10
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/04 , C07D417/10
摘要： 式(I)化合物为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂，且因此可用于治疗由PTPase活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作其它具有例如SH2域的磷酸酪氨酸结合域特征的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖相关的胰岛素抵抗、葡糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、诸如脂肪肉瘤的脂肪细胞瘤或癌、血脂异常和其他以胰岛素抵抗为指征的病症。此外，本发明的化合物可以用来治疗和/或预防癌症(如前列腺癌或乳腺癌)、骨质疏松症、神经退行性和感染性疾病、以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
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公开(公告)号：CN101312957A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200680043449.X
申请日：2006-12-06
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D285/16 , A61P3/10 , A61K31/433
CPC分类号： C07D285/16
摘要： 本发明公开式(I)化合物，它们为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物也可以用作其它具有磷酸化酪氨酸结合位点例如SH2域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压以及大和小血管缺血疾病、2型糖尿病并发的疾病，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌症例如脂肪肉瘤、血脂异常和与胰岛素抵抗有关的其它疾病。另外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性性和传染性疾病以及炎症和免疫系统疾病。
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公开(公告)号：CN101687828A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200880018827.8
申请日：2008-06-03
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D285/10 , A61K31/433 , A61P3/10
CPC分类号： C07D285/10
摘要： 本发明涉及新化合物，其为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可用于治疗PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可用作以磷酸酪氨酸结合区如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，本发明的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖有关的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压以及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常和其它涉及抗胰岛素性的紊乱。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性疾病和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
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公开(公告)号：CN101421256A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200780012005.4
申请日：2007-03-29
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： A·诺伊贝特 , D·巴恩斯 , 郭英信 , 中岛胜正 , G·R·贝伯恩尼茨 , G·M·科波拉 , L·克尔曼 , M·H·塞拉诺-武 , T·施塔姆斯 , S·W·托皮欧 , T·R·维达那达 , J·R·韦尔林
IPC分类号： C07D285/10 , C07D417/10 , A61P3/10 , A61K31/433
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/10
摘要： 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物还可以用作其它酶的抑制剂，所述其它酶特征在于具有磷酸酪氨酸结合区例如SH2结构域。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴随肥胖的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的疾病包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌例如脂肪肉瘤、血脂异常和以胰岛素抵抗为指征的其它病症。此外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、肌肉骨骼疾病、神经退行性疾病和感染性疾病以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
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公开(公告)号：CN101336235A
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：CN200680052443.9
申请日：2006-12-06
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D285/10 , A61K31/433 , C07D417/10 , A61P3/10
CPC分类号： C07D417/10 , C07D285/10
摘要： 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)抑制剂，因此可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作以磷酸酪氨酸结合域如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴有肥胖的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常症以及其中指示有抗胰岛素性的其它紊乱。此外，本发明的化合物还可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
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