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公开(公告)号:CN101309915A
公开(公告)日:2008-11-19
申请号:CN200680042442.6
申请日:2006-11-14
IPC分类号: C07D401/10 , A61K31/4545 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/10
CPC分类号: C07D401/10
摘要: 本发明提供了化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与肝X受体(LXR)活性相关的疾病或紊乱的方法。
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公开(公告)号:CN102803217A
公开(公告)日:2012-11-28
申请号:CN201080031608.0
申请日:2010-05-12
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D213/76 , A61K31/4418 , A61P9/00
摘要: 本发明提供了式(I)化合物,制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号:CN101541759A
公开(公告)日:2009-09-23
申请号:CN200780043765.1
申请日:2007-11-26
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D233/40 , C07D403/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , A61K31/4178 , A61P35/00
CPC分类号: C07D233/40 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12
摘要: 本发明涉及式外消旋-(I)的二氢咪唑类,其中基团和符号如本文所定义;它们作为MDM2蛋白与p53-样肽相互作用的抑制剂的用途,包含所述化合物的新药物制剂,用于治疗温血动物、特别是人的所述化合物,它们在治疗增殖性疾病或制备用于治疗对调节MDM2蛋白与p53-样肽相互作用有响应的增殖性疾病的药物制剂中的用途,例如用于治疗对调节MDM2蛋白与p53-样肽相互作用有响应的增殖性疾病的包含所述化合物的药物制剂,治疗方法,该方法包括给温血动物施用所述化合物,和/或制备所述化合物的方法。
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公开(公告)号:CN102459223A
公开(公告)日:2012-05-16
申请号:CN201080031284.0
申请日:2010-05-12
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D401/04 , A61K31/4439 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号: C07D417/04 , A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要: 本发明提供式I化合物或其可药用盐,在式I中,X为CH2、O、S或-NR1;每个R1独立为C1-7烷基或C3-8环烷基;每个R2和R6独立为氢、卤素、氰基、C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、-OR7、C3-8环烷基、卤代-C1-7烷基或-CH2-NR8-SO2-R10;R3和R4独立为氢、卤素或氰基;R5为氢、C1-7烷基、卤素、氰基、羟基、羟基-C1-7烷基、羟基-C3-8环烷基烷基、C1-7烷氧基-C3-8烷基、-OR7、C6-10芳基、杂芳基、杂环基、C3-8环烷基、卤代-C1-7烷基、-NR8R9、-CH2NR8-C(O)NR8R9、-CH2-NR8-SO2-R10、-C(O)-R10、-SO2R10、-C(O)-NR8R9、-SO2-NR8R9、-NR8C(O)-R10、-CH2CN或-NR8-SO2-R10。本发明的化合物可以用于治疗由醛固酮合酶和/或11-β羟化酶(CYP11B1)介导的紊乱或疾病。
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公开(公告)号:CN102712589A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201080061510.X
申请日:2010-11-16
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D213/30 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61P9/12
摘要: 本发明提供了式(I)化合物或其药学可接受的盐,其中变量R1、R2、R3、R4、R5和n如说明书所定义。本发明还涉及本发明化合物的制备方法及其治疗用途。本发明还提供了药物活性剂的组合和药物组合物。
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公开(公告)号:CN102666535A
公开(公告)日:2012-09-12
申请号:CN201080053136.9
申请日:2010-11-29
申请人: 诺瓦提斯公司
IPC分类号: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4184 , A61P1/00 , A61P9/00
CPC分类号: C07D487/04 , C07D471/04
摘要: 本发明提供了式[I]的化合物或其药学可接受的盐,在式[I]中,变量R1、R2、R3、R4、R5、R7和p如说明书中所定义。本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗应用。本发明还提供了药物活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号:CN105451773A
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201480028219.0
申请日:2014-03-12
发明人: P·A·巴尔桑蒂 , S·沙穆安 , L·杜玛普姆-迈托尔 , B·H·盖尔斯坦格尔 , R·M·格罗茨费尔德 , S·盖罗-拉加斯 , D·B·琼斯 , A·卡尔波夫 , M·拉弗朗斯 , C·涅托-欧伯胡贝尔 , W·欧 , G·皮兹
IPC分类号: A61K47/48 , A61P35/00 , C07D405/14 , C07D233/64 , C07D401/12 , C07D249/10
CPC分类号: C07D249/10 , A61K47/6803 , C07D233/64 , C07D239/91 , C07D249/08 , C07D311/22 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要: 本文公开了用于治疗细胞增殖性障碍的免疫缀合物,其包含连接至抗原结合部分例如抗体的Eg5抑制剂。还公开了可以单独使用或作为免疫缀合物的组成部分使用的新的Eg5抑制剂,其用于治疗细胞增殖性障碍。所述Eg5抑制剂包括如本文所述的如下通式的化合物:本发明还提供包含这些化合物和免疫缀合物、任选地包括治疗共活性剂的药物组合物和使用这些化合物、缀合物和组合物治疗细胞增殖性障碍的方法。
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公开(公告)号:CN105001218A
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201510400936.8
申请日:2012-08-31
发明人: I·布鲁斯 , S·沙穆安 , S·P·科林伍德 , P·菲雷 , V·弗明格尔 , S·刘易斯 , J·C·洛伦 , V·莫尔泰尼 , A·M·桑德斯 , D·肖 , L·斯维里坚科 , C·汤姆松 , V·叶 , D·简纳斯 , R·韦斯特
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A61P9/12
CPC分类号: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要: 可用于抑制PDGF受体介导的生物活性的式I的双环杂环衍生物,其中A是且R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。
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公开(公告)号:CN104024252B
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201280052652.9
申请日:2012-08-31
发明人: I·布鲁斯 , S·沙穆安 , S·P·科林伍德 , P·菲雷 , V·弗明格尔 , S·刘易斯 , J·C·洛伦 , V·莫尔泰尼 , A·M·桑德斯 , D·肖 , L·斯维里坚科 , C·汤姆松 , V·叶 , D·简纳斯 , R·韦斯特
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
CPC分类号: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要: 可用于抑制PDGF受体介导的生物活性的式I的双环杂环衍生物,其中A是且R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。
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公开(公告)号:CN104024252A
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201280052652.9
申请日:2012-08-31
发明人: I·布鲁斯 , S·沙穆安 , S·P·科林伍德 , P·菲雷 , V·弗明格尔 , S·刘易斯 , J·C·洛伦 , V·莫尔泰尼 , A·M·桑德斯 , D·肖 , L·斯维里坚科 , C·汤姆松 , V·叶 , D·简纳斯 , R·韦斯特
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
CPC分类号: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要: 可用于抑制PDGF受体介导的生物活性的式I的双环杂环衍生物,其中A是且R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。
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