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公开(公告)号:CN105451773A
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201480028219.0
申请日:2014-03-12
发明人: P·A·巴尔桑蒂 , S·沙穆安 , L·杜玛普姆-迈托尔 , B·H·盖尔斯坦格尔 , R·M·格罗茨费尔德 , S·盖罗-拉加斯 , D·B·琼斯 , A·卡尔波夫 , M·拉弗朗斯 , C·涅托-欧伯胡贝尔 , W·欧 , G·皮兹
IPC分类号: A61K47/48 , A61P35/00 , C07D405/14 , C07D233/64 , C07D401/12 , C07D249/10
CPC分类号: C07D249/10 , A61K47/6803 , C07D233/64 , C07D239/91 , C07D249/08 , C07D311/22 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要: 本文公开了用于治疗细胞增殖性障碍的免疫缀合物,其包含连接至抗原结合部分例如抗体的Eg5抑制剂。还公开了可以单独使用或作为免疫缀合物的组成部分使用的新的Eg5抑制剂,其用于治疗细胞增殖性障碍。所述Eg5抑制剂包括如本文所述的如下通式的化合物:本发明还提供包含这些化合物和免疫缀合物、任选地包括治疗共活性剂的药物组合物和使用这些化合物、缀合物和组合物治疗细胞增殖性障碍的方法。
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公开(公告)号:CN105143271A
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201480017839.4
申请日:2014-02-07
申请人: IRM责任有限公司
发明人: B·H·盖尔斯坦格尔 , W·欧 , 宇野哲郎
CPC分类号: A61K47/48646 , A61K47/6803 , A61K47/6817 , A61K47/6855 , A61K47/6871 , C07K16/32 , C07K2317/24 , C07K2317/73 , C07K2317/94
摘要: 本发明提供通过在亲本抗体或抗体片段的恒定区中利用半胱氨酸替换至少一个天然氨基酸而修饰抗体或抗体片段的特定位点,所述半胱氨酸可以用作有效载荷或接头-有效载荷组合的附着位点。
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公开(公告)号:CN115925957A
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202210867143.7
申请日:2014-02-07
申请人: IRM责任有限公司
发明人: B·H·盖尔斯坦格尔 , W·欧 , 宇野哲郎
IPC分类号: C07K16/30 , C07K16/46 , C12N15/13 , A61K31/337 , A61K31/445 , A61K47/68 , A61P35/00
摘要: 本发明提供通过在亲本抗体或抗体片段的恒定区中利用半胱氨酸替换至少一个天然氨基酸而修饰抗体或抗体片段的特定位点,所述半胱氨酸可以用作有效载荷或接头‑有效载荷组合的附着位点。
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公开(公告)号:CN102264697B
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN200980152207.8
申请日:2009-10-23
申请人: IRM责任有限公司
IPC分类号: C07D207/20 , C07D209/00 , C07K2/00 , C12P13/04 , C12P21/00 , C07K1/107 , C07K1/13
CPC分类号: C12P21/00 , C07D207/20 , C07D207/48 , C07K5/0215
摘要: 本文公开了吡咯赖氨酸类似物吡咯啉-羧基-赖氨酸(PCL),以及生物合成产生PCL的方法,其中PCL是天然的、生物合成产生的氨基酸。本文还公开了具有掺入其中的PCL的蛋白质、多肽和肽,以及将PCL掺入蛋白质、多肽和肽中的方法。本文还公开了位点特异性衍生化具有掺入其中的PCL或吡咯赖氨酸的蛋白质、多肽和肽的方法。本文还公开了具有掺入其中的PCL或吡咯赖氨酸的蛋白质、多肽和肽的交联。
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公开(公告)号:CN102264697A
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN200980152207.8
申请日:2009-10-23
申请人: IRM责任有限公司
IPC分类号: C07D207/20 , C07D209/00 , C07K2/00 , C12P13/04 , C12P21/00 , C07K1/107 , C07K1/13
CPC分类号: C12P21/00 , C07D207/20 , C07D207/48 , C07K5/0215
摘要: 本文公开了吡咯赖氨酸类似物吡咯啉-羧基-赖氨酸(PCL),以及生物合成产生PCL的方法,其中PCL是天然的、生物合成产生的氨基酸。本文还公开了具有掺入其中的PCL的蛋白质、多肽和肽,以及将PCL掺入蛋白质、多肽和肽中的方法。本文还公开了位点特异性衍生化具有掺入其中的PCL或吡咯赖氨酸的蛋白质、多肽和肽的方法。本文还公开了具有掺入其中的PCL或吡咯赖氨酸的蛋白质、多肽和肽的交联。
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公开(公告)号:CN110799218A
公开(公告)日:2020-02-14
申请号:CN201880043438.4
申请日:2018-04-26
发明人: T·W·小杜本斯基 , J·R·布鲁姆 , S·坎汉 , C·Y·周 , K·高蒂尔 , L·H·格利克曼 , 郝学士 , D·凯恩 , S·卡斯布哈特拉 , G·E·卡蒂巴 , T·N·L·勒 , J·莱昂 , J·麦肯纳 , S·麦克沃特 , C·O·恩杜巴库 , W·欧 , L·宋 , G·S·特里亚 , 宇野哲郎 , T·Y-H·吴 , 万咏勤
摘要: 本文提供了包含STING激动剂的免疫缀合物。还披露了制备所述免疫缀合物的方法以及使用所述免疫缀合物治疗癌症的方法。
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公开(公告)号:CN106659800A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201580012982.9
申请日:2015-03-11
申请人: 诺华股份有限公司
发明人: B·H·盖尔斯坦格尔 , W·欧
CPC分类号: A61K47/48646 , A61K47/6803 , A61K47/6805 , A61K47/6809 , A61K47/6811 , A61K47/6845 , A61K47/6855 , A61K47/6871 , A61K2039/505 , C07K16/24 , C07K16/32 , C07K2317/522 , C07K2317/567
摘要: 本申请提供了用于通过将亲本抗体或抗体片段的恒定区中的至少一个天然氨基酸替换为半胱氨酸来修饰抗体或抗体片段的特定位点,所述位点可以用作接合有效载荷或接头‑有效载荷组合的位点。在一个实施方案中,用半胱氨酸在如EU编号样式所定义的重链恒定区位置152和375处修饰抗体。在另一个实施方案中,用半胱氨酸在如EU编号样式所定义的重链恒定区位置360和κ轻链恒定区位置107处修饰抗体。
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公开(公告)号:CN106573956A
公开(公告)日:2017-04-19
申请号:CN201580043354.7
申请日:2015-06-11
申请人: 诺华股份有限公司
摘要: 本文公开了新的本文所述的式(I)化合物,以及所述肽在制备免疫缀合物(即,抗体药物缀合物)中的用途。本文还描述了免疫缀合物(即,抗体药物缀合物),其包含与抗原结合部分例如抗体连接的所述新化合物;其中所述免疫缀合物可用于治疗细胞增殖性病症。本发明还提供包含这些免疫缀合物的药物组合物、包含所述免疫缀合物以及治疗共活性剂的组合物和使用这些免疫缀合物和组合物治疗细胞增殖病症的方法。
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公开(公告)号:CN105899526A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201480068696.X
申请日:2014-12-17
申请人: 诺华股份有限公司
摘要: 文中公开了新的文中所述的式(I)的细胞毒性肽以及所述肽在制备免疫缀合物(即抗体药物缀合物)中的用途。文中还描述了免疫缀合物(即抗体药物缀合物),其包含与抗原结合部分例如抗体连接的所述新细胞毒性肽;其中所述免疫缀合物可用于治疗细胞增殖性病症。本发明还提供包含这些免疫缀合物的药物组合物、包含免疫缀合物以及治疗共活性剂的组合物和使用这些免疫缀合物和组合物用于治疗细胞增殖病症的方法。
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