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公开(公告)号：CN105451773A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201480028219.0
申请日：2014-03-12
发明人： P·A·巴尔桑蒂 , S·沙穆安 , L·杜玛普姆-迈托尔 , B·H·盖尔斯坦格尔 , R·M·格罗茨费尔德 , S·盖罗-拉加斯 , D·B·琼斯 , A·卡尔波夫 , M·拉弗朗斯 , C·涅托-欧伯胡贝尔 , W·欧 , G·皮兹
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00 , C07D405/14 , C07D233/64 , C07D401/12 , C07D249/10
CPC分类号： C07D249/10 , A61K47/6803 , C07D233/64 , C07D239/91 , C07D249/08 , C07D311/22 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： 本文公开了用于治疗细胞增殖性障碍的免疫缀合物，其包含连接至抗原结合部分例如抗体的Eg5抑制剂。还公开了可以单独使用或作为免疫缀合物的组成部分使用的新的Eg5抑制剂，其用于治疗细胞增殖性障碍。所述Eg5抑制剂包括如本文所述的如下通式的化合物：本发明还提供包含这些化合物和免疫缀合物、任选地包括治疗共活性剂的药物组合物和使用这些化合物、缀合物和组合物治疗细胞增殖性障碍的方法。
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公开(公告)号：CN105001218A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201510400936.8
申请日：2012-08-31
发明人： I·布鲁斯 , S·沙穆安 , S·P·科林伍德 , P·菲雷 , V·弗明格尔 , S·刘易斯 , J·C·洛伦 , V·莫尔泰尼 , A·M·桑德斯 , D·肖 , L·斯维里坚科 , C·汤姆松 , V·叶 , D·简纳斯 , R·韦斯特
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A61P9/12
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要： 可用于抑制PDGF受体介导的生物活性的式I的双环杂环衍生物，其中A是且R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。
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公开(公告)号：CN104024252B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201280052652.9
申请日：2012-08-31
发明人： I·布鲁斯 , S·沙穆安 , S·P·科林伍德 , P·菲雷 , V·弗明格尔 , S·刘易斯 , J·C·洛伦 , V·莫尔泰尼 , A·M·桑德斯 , D·肖 , L·斯维里坚科 , C·汤姆松 , V·叶 , D·简纳斯 , R·韦斯特
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要： 可用于抑制PDGF受体介导的生物活性的式I的双环杂环衍生物，其中A是且R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。
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公开(公告)号：CN104024252A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201280052652.9
申请日：2012-08-31
发明人： I·布鲁斯 , S·沙穆安 , S·P·科林伍德 , P·菲雷 , V·弗明格尔 , S·刘易斯 , J·C·洛伦 , V·莫尔泰尼 , A·M·桑德斯 , D·肖 , L·斯维里坚科 , C·汤姆松 , V·叶 , D·简纳斯 , R·韦斯特
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61P9/12
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要： 可用于抑制PDGF受体介导的生物活性的式I的双环杂环衍生物，其中A是且R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。
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公开(公告)号：CN101309915A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200680042442.6
申请日：2006-11-14
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4545 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D401/10
摘要： 本发明提供了化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与肝X受体(LXR)活性相关的疾病或紊乱的方法。
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公开(公告)号：CN104011045B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201280063282.9
申请日：2012-12-20
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： G·卡拉瓦蒂 , S·沙穆安 , P·菲雷 , K·赫根诺伊尔 , K·胡尔特 , C·卡利斯 , K·卡梅尔托恩斯 , I·刘易斯 , H·莫彼茨 , A·B·史密斯 , N·索德尔曼 , R·沃尔夫 , F·泽克里
IPC分类号： C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/536 , A61K31/5365 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P35/00 , A61P33/06
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K31/538 , C07D413/14 , C07D498/04 , C12N9/12 , C12Q1/25 , C12Q1/686 , Y02A50/409 , Y02A50/411
摘要： 本发明涉及式(I)的二氢苯并噁嗪和二氢吡啶并噁嗪化合物和/或其可药用盐和/或溶剂合物，其中Y、V、W、U、Q、R1、R5、R7和R30如说明书中所定义。此类化合物适于治疗由PI3K酶的活性介导的障碍或疾病。
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公开(公告)号：CN102803217B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201080031608.0
申请日：2010-05-12
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D213/76 , A61K31/4418 , A61P9/00
摘要： 本发明提供了式(I)化合物，制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号：CN102459223B
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201080031284.0
申请日：2010-05-12
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 本发明提供式I化合物或其可药用盐，在式I中，X为CH2、O、S或-NR1；每个R1独立为C1-7烷基或C3-8环烷基；每个R2和R6独立为氢、卤素、氰基、C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、-OR7、C3-8环烷基、卤代-C1-7烷基或-CH2-NR8-SO2-R10；R3和R4独立为氢、卤素或氰基；R5为氢、C1-7烷基、卤素、氰基、羟基、羟基-C1-7烷基、羟基-C3-8环烷基烷基、C1-7烷氧基-C3-8烷基、-OR7、C6-10芳基、杂芳基、杂环基、C3-8环烷基、卤代-C1-7烷基、-NR8R9、-CH2NR8-C(O)NR8R9、-CH2-NR8-SO2-R10、-C(O)-R10、-SO2R10、-C(O)-NR8R9、-SO2-NR8R9、-NR8C(O)-R10、-CH2CN或-NR8-SO2-R10。本发明的化合物可以用于治疗由醛固酮合酶和/或11-β羟化酶(CYP11B1)介导的紊乱或疾病。
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公开(公告)号：CN104892502A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510199731.8
申请日：2010-05-12
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D213/76 , C07D213/57 , C07D213/42 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , C07D513/04 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/5365 , A61P3/12 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P5/48 , A61P25/06 , A61P9/04 , A61P9/08
摘要： 本发明涉及作为醛固酮合酶抑制剂的芳基吡啶。具体而言，本发明提供了式I化合物，制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号：CN102666535B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201080053136.9
申请日：2010-11-29
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4184 , A61P1/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了式[I]的化合物或其药学可接受的盐，在式[I]中，变量R1、R2、R3、R4、R5、R7和p如说明书中所定义。本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗应用。本发明还提供了药物活性剂和药物组合物的组合。
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