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公开(公告)号：CN106146502A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510167311.1
申请日：2015-04-09
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D473/34 , C07C271/22
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D473/34 , C07C271/22
摘要： 本发明提供了一种艾代拉里斯的合成方法，包括以下步骤：由化合物3在氢化催化剂和溶剂的存在下经氢气处理使硝基还原得到氨基化合物II；化合物II与N‑Boc保护的L‑2‑氨基丁酸，在碱与羧酸活化剂存在下或在碱与缩合剂存在下缩合得到中间体I；中间体I在适当的溶剂中，在六甲基二硅胺/路易斯酸催化体系下关环反应得到化合物7；由化合物7在适当溶剂中，在缚酸剂存在下，与6‑氯‑9‑(2‑四氢吡喃基)嘌呤反应得到化合物III；化合物III用合适的试剂脱除保护基得到艾代拉里斯；反应路线如下：本发明的制备方法中，各步反应条件温和、后处理简单易行、总收率高、对环境友好，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105985919A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510075149.0
申请日：2015-02-12
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
摘要： 本发明属于微生物领域，涉及一种芽孢杆菌及其应用，所述芽孢杆菌的分类命名为芽孢杆菌(Bacillus)SIPI-2014406，由中国典型培养物保藏中心保藏，保藏编号为CCTCC NO：M2014618，保藏日期为2014年12月3日，保藏地址为中国.武汉.武汉大学。本发明还提供了芽孢杆菌(Bacillus)SIPI-2014406在制备异-C15杆菌霉素D中的应用。
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公开(公告)号：CN103864844B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201210551705.3
申请日：2012-12-09
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6518
摘要： 本发明涉及一种福司氟康唑的制备方法，以及一种新的制备福司氟康唑的中间体。本发明所述的制备福司氟康唑的方法包括通过新中间体福司氟康唑铵盐来制备福司氟康唑。该方法反应条件温和，提高了产物的收率和纯度，降低了成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105837675A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201510015227.8
申请日：2015-01-12
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一组阳离子抗菌肽及其制备方法。本发明在pep-05的基础上改进得到了一系列HRP5类似物，所涉及的阳离子抗菌肽的通式为Xaa1- Xaa2- Xaa3- Xaa4- Xaa5- Xaa6- Xaa7- Xaa8- Xaa9- Xaa10-Leu- Xaa12- Xaa13- Xaa14。本发明采用固相化学合成技术制备上述线性多肽。本发明制备的阳离子抗菌肽可应用于制备抗大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念球菌、耐药鲍曼不动杆菌和耐药铜绿假单胞菌的药物。
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公开(公告)号：CN105582546A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201610109791.0
申请日：2016-02-26
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/522 , A61K31/704 , A61K9/32 , A61P1/16 , A61P31/20
CPC分类号： A61K31/522 , A61K9/2813 , A61K9/2846 , A61K9/2853 , A61K31/704 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供一种恩替卡韦磷脂复合物和甘草酸二铵的复方肠溶片剂，本发明还涉及该复方肠溶片剂的制备方法及其用于治疗乙型肝炎的用途。本发明提供的复方肠溶片剂具有缓释效果，能提高药物的生物利用度、安全性和有效性，且恩替卡韦磷脂复合物和甘草酸二铵能同时起到抗病毒、保肝作用，提高治疗乙型肝炎的疗效。
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公开(公告)号：CN105524049A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201410510406.4
申请日：2014-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/4178 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物及其药学上可接受的盐具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒NS5A蛋白的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN105456198A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510992822.7
申请日：2015-12-25
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/522 , A61K47/04 , A61P1/16 , A61P31/20
CPC分类号： A61K9/143 , A61K9/0002 , A61K9/0019 , A61K31/522
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒及其制备方法。本发明的荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒，其含有恩替卡韦和介孔二氧化硅纳米粒。本发明的荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒提高了恩替卡韦的生物利用度，并可在体内缓慢释放，并且本发明的制备方法大大提高了其载药量。
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公开(公告)号：CN105412015A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201511009226.9
申请日：2015-12-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K31/522 , A61K47/34 , A61P31/20 , A61P1/16
CPC分类号： A61K9/1271 , A61K31/522 , A61K47/34
摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种甘草次酸修饰的恩替卡韦脂质体制剂及其制备方法。本发明的恩替卡韦脂质体制剂通过甘草次酸和聚乙二醇对磷脂进行修饰而制得。这种恩替卡韦脂质体肝靶向性好，毒性小，包封率高，粒径均匀，且批次间差异小。
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公开(公告)号：CN105311029A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410249705.7
申请日：2014-06-06
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4709 , A61K9/48
摘要： 本发明提供了一种抗肿瘤活性的喹啉衍生物，及其在制备用于治疗抗肿瘤的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺在治疗软组织肉瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN104860978A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201410056486.0
申请日：2014-02-20
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F7/18 , C07D493/22
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及软海绵素B类似物的合成中间体，及其制备方法。具体而言，提供中间体式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物，在合成软海绵素B类似物的过程中，使用这些中间体能有效降低生产成本，便于工业化生产。。
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