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公开(公告)号：CN106458930A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580016514.9
申请日：2015-11-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/02 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN105601573A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410682756.9
申请日：2014-11-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4523 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/02 , C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。。
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公开(公告)号：CN110437220A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910626136.6
申请日：2019-07-11
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D249/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/422
摘要： 本发明提供了一种具有式(A)所示结构的三氮唑类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是FLT3激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治FLT3激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤、银屑病、前列腺增生、代谢疾病。
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公开(公告)号：CN108503593A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201710113487.8
申请日：2017-02-28
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2-氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN116199688A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202211441252.9
申请日：2022-11-17
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D471/22 , C07D498/22 , C07D498/18 , A61P35/00 , A61K31/504
摘要： 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。
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公开(公告)号：CN113372342A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN111393433B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201910001981.4
申请日：2019-01-02
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/04
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的杂环苯磺酰胺类化合物及其在制备ZAK抑制剂中的应用。该杂环苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死，炎症等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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公开(公告)号：CN108117553A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201611082509.0
申请日：2016-11-30
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D231/56 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/416 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D231/56
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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公开(公告)号：CN115087641B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202180005255.5
申请日：2021-12-31
申请人： 广州力鑫生物科技有限公司 , 暨南大学
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116712484A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310800847.7
申请日：2023-07-03
申请人： 暨南大学
IPC分类号： A61K36/738 , A61P31/16 , A61P31/12 , A61K133/00
摘要： 本发明涉及天然药物化学技术领域，具体公开了一种玫瑰花提取物及其制备方法与在制备具有神经氨酸酶抑制作用的药物中的应用。所述玫瑰花提取物的制备方法，包含如下步骤：取玫瑰花，然后用乙醇进行提取，提取物结束后将提取液浓缩干燥后得玫瑰花乙醇提取物，即得所述的玫瑰花提取物。研究表明，通过本发明所述方法制备得到的玫瑰花提取物具有优异的神经氨酸酶抑制作用；其对神经氨酸酶的抑制作用要显著高于羧酸奥司他韦。因此，将本发明所述的玫瑰花提取物作为有效成分，用于制备具有神经氨酸酶抑制作用的药物具有重要的应用价值。
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