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公开(公告)号：CN101198597A
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN200680021093.X
申请日：2006-06-12
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D251/10 , A61K31/53 , A61P9/00
CPC分类号： C07D251/72 , C07D239/70 , C07F9/6584
摘要： 本发明公开了式I化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中A为一个键、－C(O)－或者－C(R3’)(R4’)－；X为－N(R1)－或者－C(R6)(R7)－；Y为－S(O)2－、－C(＝O)－、－PO(OR9)或者－C(R6’R7’)－；为单键或者双键，和R、R1、R2、R3、R4、R3’、R4’、R5、R6、R6’、R7和R7’如说明书中所定义；和包含式I化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白酶的方法，并且特别是，治疗心血管疾病、认知和神经变性疾病的方法，和抑制人类免疫缺陷性病毒、plasmepins、组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。本发明还公开了使用式I化合物协同胆碱酯酶抑制剂或者毒蕈碱拮抗剂治疗认知或者神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1182114C
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：CN00807167.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： C07D211/58 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D401/10 , C07D413/06 , C07D409/06 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P19/00
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN101198597B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200680021093.X
申请日：2006-06-12
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D251/10 , A61K31/53 , A61P9/00
CPC分类号： C07D251/72 , C07D239/70 , C07F9/6584
摘要： 本发明公开了式I化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中A为一个键、-C(O)-或者-C(R3’)(R4’)-；X为-N(R1)-或者-C(R6)(R7)-；Y为-S(O)2-、-C(＝O)-、-PO(OR9)或者-C(R6’R7’)-；为单键或者双键，和R、R1、R2、R3、R4、R3’、R4’、R5、R6、R6’、R7和R7’如说明书中所定义；和包含式I化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白酶的方法，并且特别是，治疗心血管疾病、认知和神经变性疾病的方法，和抑制人类免疫缺陷性病毒、plasmepins、组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。本发明还公开了使用式I化合物协同胆碱酯酶抑制剂或者毒蕈碱拮抗剂治疗认知或者神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101541795A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200780042064.6
申请日：2007-09-13
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/438 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/08
摘要： 本文公开式(I)化合物和式(IIA)化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、u和v如本文限定。这些化合物可用于治疗疼痛(如炎性疼痛、慢性疼痛和神经性疼痛)的方法，治疗糖尿病的方法，和抑制胆固醇吸收的方法。
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公开(公告)号：CN101534818A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200780042302.3
申请日：2007-09-13
申请人： 先灵公司
IPC分类号： A61K31/397 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/438 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07D487/10
摘要： 本发明公开了式(I)化合物，其中Z1为－CH2－或－C(O)－，R4和R5为碳链(且任选可一起形成C2桥)，u和v独立为0－3的整数，使得总和为3－5，R2为杂芳基，R1和R3如文中定义。本发明还公开了使用式(I)化合物治疗疼痛的方法。
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公开(公告)号：CN1636567A
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：CN200410085848.5
申请日：2000-05-01
申请人： 先灵公司
发明人： B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06
摘要： 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基－或杂芳基－烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号：CN1628100A
公开(公告)日：2005-06-15
申请号：CN03803268.6
申请日：2003-02-05
IPC分类号： C07D211/96 , C07D401/12 , A61K31/4427 , A61P25/18
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/96 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D471/10
摘要： 本发明公开了新的γ分泌酶抑制剂，其具有下式，其中，R1是被取代的芳基或被取代的杂芳基；R2是R1基团、烷基、－X(CO)Y、或亚烷基－X(CO)Y，其中X及Y是如本文中所定义。各个R3及各个R3A独立地是H或烷基；R11是芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、芳基杂环烷基、或烷氧基烷基。也公开使用一或多种本发明的化合物治疗阿尔茨海默症的方法。
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公开(公告)号：CN1161340C
公开(公告)日：2004-08-11
申请号：CN99815842.9
申请日：1999-09-29
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D235/14 , C07D405/12 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/12 , C07D235/14
摘要： 本发明提供具有式(I)的化合物或其生物不稳定的酯，或其药学上可接受的盐，其中n、p、q和r各自独立选自0或1；a、b、c和d各自独立为碳原子或氮原子，条件是a、b、c和d中不超过两个为氮原子；Y和Y1各自独立为1-4个选自烷基、烷氧基、卤素、-CF3和-C(O)OH的任选取代基；R1、R2、R3和R4为H或指明的取代基；R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12独立选自H或C1-C3烷基；本发明也提供使用这些化合物治疗由玻连蛋白受体引起的疾病的方法，所述疾病有癌症、视网膜病、动脉粥样硬化、血管再狭窄和骨质疏松。
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公开(公告)号：CN102627609A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210089893.2
申请日：2004-12-13
发明人： Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号： C07D233/88 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P33/06
CPC分类号： C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101671307A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200910163552.3
申请日：2004-12-13
发明人： Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号： C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , A61P31/18
CPC分类号： C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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