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    氮杂环丁烷酮类化合物及其医药用途
    3.
    发明授权
    氮杂环丁烷酮类化合物及其医药用途 失效

    公开(公告)号：CN1050830C

    公开(公告)日：2000-03-29

    申请号：CN94193466.7

    申请日：1994-09-14

    申请人： 先灵公司

    发明人： S·B·罗森布卢姆 ,  S·杜加 ,  D·A·本内特 ,  J·W·克拉德 ,  B·A·麦吉特里克

    IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D205/08 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/21 ,  A61K31/35 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/824 ,  A61K2300/00

    摘要： 本发明公开了降低血中胆固醇剂羟基-取代的氮杂环丁烷酮(Ia)或其药学上适用的盐，以及通过服用本发明化合物降低血清胆固醇的方法，本发明化合物可以单独服用，或者与胆固醇生物合成抑制剂合并服用，本发明还公开了含有所述化合物的药用组合物，以及制备它们的方法，其中Ar1和Ar2为芳基或R4-取代的芳基；Ar3为芳基或R5-取代的芳基；X、Y和Z为-CH2-、-CH(低级烷基)-和-C(二低级烷基)-；R和R2为-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7；R1和R3为氢、低级烷基；q为零或1；r为零或1；m、n和p独立地为零；条件是q和r中至少1个为1，并且m、n、p、q和r的总和为16；并且条件是当p为零和r为1时，m、q和n的总和为15。R4是低级烷基、R5、-CF3、-CN、-NO2和卤素;R5是-OR6、-O(Co)R6-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6和-CH＝CH-COOR6；R6、R7和R8为氢、低级烷基、芳基和芳基-取代的低级烷基；R9为低级烷基、芳基或芳基-取代的低级烷基。

    作为γ－分泌酶抑制剂的取代的N－芳基磺酰基杂环胺
    9.
    发明公开
    作为γ－分泌酶抑制剂的取代的N－芳基磺酰基杂环胺 无效

    公开(公告)号：CN101048393A

    公开(公告)日：2007-10-03

    申请号：CN200580028422.9

    申请日：2005-06-28

    申请人： 先灵公司

    发明人： H·B·乔西恩 ,  J·W·克拉德 ,  T·A·贝拉 ,  R·徐 ,  李虹美 ,  D·比萨尼斯基 ,  赵志强

    IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D487/08 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D487/08

    摘要： 本发明公开了新的式I的γ分泌酶抑制剂，其中：L为－O－、－N(R6)－、－S－、－S(O)－或－S(O2)－；R1选自芳基和杂芳基；R2选自烷基、－C(O)－Y、－X－C(O)－Y、－亚烷基－X－C(O)－Y、－亚烷基－C(O)－Y、－亚烷基－亚环烷基－X－C(O)－Y、－亚烷基－亚环烷基－C(O)－Y、－亚环烷基－亚烷基－X－C(O)－Y、－亚环烷基－亚烷基－C(O)－Y、－亚环烷基－X－C(O)－Y、－亚环烷基－C(O)－Y、－亚烷基－亚环烷基－亚烷基－X－C(O)－Y、－亚烷基－亚环烷基－亚烷基－C(O)－Y、芳基和杂芳基；R3选自芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳基烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、芳基杂环烷基和烷氧基烷基；R4和R5各自独立选自H和烷基；Y选自－NR8R9、－N(R6)－(CH2)b－NR8R9、芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳基烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基和芳基杂环烷基；或者Y选自式II和式III；一种或多种式I化合物或者含有这类化合物的制剂可用于治疗阿尔茨海默病等疾病。