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公开(公告)号：CN105315301B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201410381575.2
申请日：2014-08-05
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D519/00 , A61K31/522 , A61P3/10 , C07C59/265 , C07C51/41
CPC classification number: A61K31/522 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一种噻二唑类DPP‑Ⅳ抑制剂的枸橼酸盐，其制备方法、其药物组合物及其治疗受益于DPP‑Ⅳ抑制的疾病尤其是治疗Ⅱ型糖尿病的用途。经研究发现，本发明化合物的枸橼酸盐与其他盐例如富马酸盐、苯甲酸盐相比，具有出乎意料的优势：本发明化合物的枸橼酸盐很容易成盐，可以方便、低成本、高收率地制备得到；本发明化合物的枸橼酸盐具有较好的药代动力学参数，例如较高的生物利用度；本发明化合物的枸橼酸盐具有更好的化学和物理稳定性，例如在高温或高湿条件下或在制备和贮存期间，杂质的形成少。
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公开(公告)号：CN107406430A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201680015924.6
申请日：2016-03-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07D211/40 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
Abstract: 本申请涉及式I化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN117597128A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202280046303.X
申请日：2022-08-23
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , C07D498/22
Abstract: 含有氨基的大环化合物在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。具体而言，涉及(13E,14E,22R,24S)‑12‑氨基‑24,35‑二氟‑4‑氧杂‑7‑氮杂‑1(5,3)‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3(3,2)‑吡啶‑2(1,2)‑吡咯烷环辛蕃‑8‑酮或其药学上可接受的盐在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN111825701B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202010300950.1
申请日：2020-04-16
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D519/00 , A61P1/16 , A61P13/08 , A61P13/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/439
Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及含苯并噻唑的三环类FXR调节剂化合物，具体而言，提供了一种含苯并噻唑的三环类的式I化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111187336B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN201811349897.3
申请日：2018-11-14
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种硼替佐米的精制方法，操作步骤包括：将硼替佐米粗品用乙酸乙酯热溶解之后，加入二氯甲烷，然后在室温下析晶2小时后，转移到0℃左右析晶2小时，抽滤，干燥滤饼，得到分散性良好、纯度较高的硼替佐米固体。本发明解决了现有技术中存在的析晶时间长、结晶粘稠、难过滤等技术问题，具有操作简单、节省溶剂、减少析晶时间、改善结晶性状、提高收率等优点。
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公开(公告)号：CN113307794A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110544440.3
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请涉及通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN110330483A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910731905.9
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN107949560B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201680043892.0
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3，3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN105384686B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201410450202.6
申请日：2014-09-04
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D215/54
Abstract: 本发明提供了一种博舒替尼结晶方法。本发明将博舒替尼粗品溶于非质子极性溶剂，再加入水，搅拌，降温，析晶，过滤，干燥，制备得博舒替尼结晶。本发明的方法具有升温过程耗能低、无需长时间维持高温转晶、结晶时间短的优点；能够降低生产能耗，减少环境污染，节约生产成本，同时生产周期短，可以提高生产效率。本发明所提供的方法是通过完全溶解博舒替尼，再降温析晶的方法，有利于晶型的彻底转化，且本发明的方法能够降低有关物质含量。
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公开(公告)号：CN107406430B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201680015924.6
申请日：2016-03-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及式化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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