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    氨基甲基-4-咪唑类
    12.
    发明授权
    氨基甲基-4-咪唑类 失效

    公开(公告)号：CN101528710B

    公开(公告)日：2012-11-07

    申请号：CN200780038809.1

    申请日：2007-10-09

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  A·格尔格勒 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D233/64 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4178

    CPC分类号： C07D233/64

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，其中：R1是氢、低级烷基、-(CR2)n-OH、-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-杂芳基，它们任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基所取代，或者是任选被羟基取代的-(CR2)n-环烷基、-(CH2)n-杂环基、-(CH2)n-NH-S(O)2CH3，或者是-(CR2)nO-低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R是氢或低级烷基，并且当存在两个R基团时，它们可以相同或可以不同；R2是2，2-二氧代-2，3-二氢-1H-苯并[c]噻吩基、6，7-二氢-5H-环戊二烯并嘧啶-2-基、2，2-二氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基，或者是芳基或杂芳基，它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、低级烷基、环烷基、-(CH2)n-羟基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)2-低级烷基、-(CH2)n-S(O)2-NH-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、硝基、氨基、氰基、-NHC(O)-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基或O-四氢-萘基，或者被以下基团取代：任选被卤素取代的-(CH2)n-芳基，或任选被卤素取代的-CH＝CH-芳基，或任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代的-(CH2)n-O-芳基，或任选被卤素取代的-O-(CH2)n-芳基，或-(CH2)n-杂芳基，或-(CH2)n-O-杂芳基，或任选被＝O取代的-(CH2)n-杂环基，或任选被低级烷基取代的-(CH2)n-O-杂环基，或-S-芳基，-CH(OH)-芳基，-C(CH3)2-芳基，-NR-芳基，或2-氧代-2H-吡啶-1-基；R3是氢或低级烷基；R4是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4，所述的式I化合物和它们的药学活性盐用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

    作为TAAR的配体的4-咪唑啉化合物
    19.
    发明授权
    作为TAAR的配体的4-咪唑啉化合物 失效

    公开(公告)号：CN101578271B

    公开(公告)日：2013-06-19

    申请号：CN200780046997.2

    申请日：2007-12-10

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D233/64 ,  A61P25/00 ,  A61K31/415 ,  A61P9/00

    CPC分类号： C07D233/64

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其适于药用的酸加成盐，其中R是氢、低级烷基或氨基；X-R1是-CH2-、-CH(低级烷氧基)-或-CH(OH)-，并且Y-R2是-CH2、-CH(低级烷基)-、-CH(低级烷氧基)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-CH(苯基)-或-C(低级烷基)2-；或者X-R1是-NH-并且Y-R2是-CH2、-CH(低级烷基)-、-CH(低级烷氧基)-、-CH(苯基)-或-C(低级烷基)2-；Ar是苯基、萘基或苯并呋喃基，所述的环是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基所取代：低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、羟基、氨基、二-烷基氨基、吗啉基、苯基、苄基或O-苄基。现已发现，式(I)化合物对于痕量胺相关受体(TAAR)、特别是对于TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。