公开(公告)号：CN114516867A

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202210251993.4

申请日：2020-04-28

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  李佳 ,  周宇波 ,  孟祥东 ,  冯勃

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D271/107 ,  C07D271/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/498 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明含氧五元杂环具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN111848599B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202010348669.5

申请日：2020-04-28

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  李佳 ,  周宇波 ,  于丽杰 ,  孟祥东 ,  冯勃 ,  王智佳 ,  吴婧

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明含氧五元杂环具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN109705002B

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：CN201811547728.0

申请日：2018-12-18

Applicant: 江南大学

Inventor： 饶义剑 ,  李佳 ,  张艳 ,  包文豪

IPC: C07C315/02 ,  C07C317/14 ,  C07C317/10 ,  C07C317/22

Abstract: 本发明公开了一种光催化合成硫砜化合物的方法，属于催化技术领域。本发明提供了一种新的绿色环保方法来高效合成硫砜衍生物，利用尾孢菌素作为催化剂，硫醚化合物与氧化剂在光照下直接氧化生成硫砜化合物。本发明方法以尾孢菌素作为催化剂，催化条件比较温和，室温、可见光照射下即可进行，催化剂的催化活性高，可高选择性催化合成硫砜类化合物，微量催化剂即可使得产率较高可达90％以上。本发明光催化剂、底物原料简单易得、成本低、可大批量生产，具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN118307529A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410422183.X

申请日：2024-04-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  江南大学

Inventor： 李佳 ,  高立信 ,  周宇波 ,  王文龙 ,  慕旭阳

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类由通式I表示的2,3‑二氢萘嵌间二氮杂苯化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物，其合成方法、药物组合物及其用途，该类化合物具有调节蛋白酪氨酸磷酸酶家族中不同亚型的生物学活性的功能，可以作为工具化合物研究蛋白络氨酸磷酸酶家族各亚型在细胞信号转导过程中的生物学功能相关性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心脑血管病以及神经性疾病提供新的手段。根据本发明的小分子对于蛋白酪氨酸磷酸酶家族表现出了较好的调节作用，具有较好的选择性，从而为寻找新的治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病等提供工具化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114605401B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202210251563.2

申请日：2020-04-28

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  吴婧 ,  李佳 ,  周宇波 ,  冯勃

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/12 ,  C07D271/08 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明含氧五元杂环具有抑制PTP1B、TCPTP的生物活性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供手段。

公开(公告)号：CN115197240A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202110770732.9

申请日：2021-07-08

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  慕旭阳 ,  李佳 ,  周宇波 ,  许磊 ,  王智佳

IPC: C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D215/36 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了一种喹啉类化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明通式I所示结构的一类喹啉类化合物具有激活蛋白酪氨酸磷酸酶SHP1的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP1在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN114681454A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202210265352.4

申请日：2022-03-17

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  吴婧 ,  李佳 ,  臧奕 ,  冯勃

IPC: A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  C07D277/60 ,  C07D277/84 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了噻唑类化合物在制备抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明通式(I)所示结构的噻唑类化合物，该类化合物是一类抗SARS‑CoV‑23CLpro蛋白的全新抑制剂，是抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物先导物的全新分子骨架，可以实现阻断核酸和蛋白质合成的目的，为预防和/或者治疗SARS‑COV‑2新型冠状病毒提供新思路、新用途，具有重要的医学研究价值。

公开(公告)号：CN111848599A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010348669.5

申请日：2020-04-28

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  李佳 ,  周宇波 ,  于丽杰 ,  孟祥东 ,  冯勃 ,  王智佳 ,  吴婧

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明含氧五元杂环具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN108341791B

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN201710062495.4

申请日：2017-01-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  江南大学

Inventor： 李佳 ,  王文龙 ,  陈晓禹 ,  周宇波 ,  李静雅 ,  高雅

IPC: C07D285/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  C07F7/10 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及一类如下通式I所示的苯并噻二唑类化合物及其制备方法和用途，该化合物具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN104945416B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201410112206.3

申请日：2014-03-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  江南大学

Inventor： 李佳 ,  王文龙 ,  李静雅 ,  冯柏年 ,  陈霞 ,  唐春兰 ,  高立信

IPC: C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，主要涉及一类如下通式I所示的螺异噁唑啉衍生物、其制备方法及医药用途。所述螺异噁唑啉衍生物具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。