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公开(公告)号：CN109172684A
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201811343289.1
申请日：2018-11-13
申请人： 河南同源制药有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K36/804 , A61K9/08 , A61P1/02 , A61K31/7048 , A61K31/4375
摘要： 本发明公开了一种治疗艾滋病口腔溃疡和复发性口腔溃疡的新制剂，属生物医药领域。其由黄连、连翘、肉桂、白术、黄芪、地黄、白花蛇舌草、毛冬青、车前草、甘草等十味中药材提取加工而成。对加工工艺进行了改进：黄连单独水煎提取，避免了黄连中盐酸小檗碱与鞣质等酸性成分发生沉淀反应，造成盐酸小檗碱的损失；超声提取代替了水提纯沉的工艺，活性成分提取率高，应用效果好。
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公开(公告)号：CN108299466A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810293321.3
申请日：2018-03-30
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法，属药物化学领域。该方法以麦芽酚（化合物1）为原料，采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN107089974A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201710507208.6
申请日：2017-06-28
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，属于医药化学领域。该方法首先将N‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗林酮与Boc酸酐或氯甲酸苄基酯或其它酯反应，生成N‑(4‑烷氧羰基氨基苯基)‑3‑吗林酮中间体I；由5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺与环氧氯丙烷反应生成N‑（1,2‑环氧丙基）‑5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺中间体II。将中间体I和中间体II在碱性条件下开环‑环化缩合，直接生成利伐沙班。该方法合成路线短、条件温和、操作简便、收率高、产品质量稳定、易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN105348154A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510899634.X
申请日：2015-12-09
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C309/60 , C07C303/44
CPC分类号： C07C303/44 , C07C303/32 , C07C309/60
摘要： 本发明公开了一种多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收方法，属药物化学的分离纯化领域。该方法包括以下步骤：向多西环素生产废液中加入碱与其中的磺基水杨酸反应，形成磺基水杨酸钠盐，之后回收乙醇，结晶得到磺基水杨酸钠；将回收的磺基水杨酸钠盐加到醇、酸溶液中，反应结束后，过滤除去氯化钠，滤液浓缩回收溶剂，结晶得到磺基水杨酸，回收率达到80%以上，产品质量合格。与传统回收工艺相比，本发明通过对多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收，不仅减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且磺基水杨酸可回收再利用，降低了生产成本，提高了多西环素生产的经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN103772351A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201410013859.6
申请日：2014-01-13
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D333/38
CPC分类号： C07D333/38
摘要： 本发明公开了一种雷奈酸锶制备过程中重要中间体5-【二（2-乙氧基-2-羧甲基）氨基】-4-氰基-3-（2-乙氧基-2-羧甲基）-2-噻吩甲酸乙酯的制备方法，属于药物化学领域。该方法以5-氨基-4-氰基-3-（2-乙氧基-2-羧甲基）-2-噻吩甲酸乙酯为起始原料，在聚乙二醇相转移催化剂作用下与氯乙酸酯反应，制得5-【二（2-乙氧基-2-羧甲基）氨基】-4-氰基-3-（2-乙氧基-2-羧甲基）-2-噻吩甲酸乙酯。该方法以价格低廉的氯乙酸乙酯代替价格贵、用量大、刺激性强的溴乙酸乙酯，并且采用相转移催化技术反应条件温和，产物收率高、成本低，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102133273B
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110041148.6
申请日：2011-02-21
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要： 本发明公开了一种新中药降脂通便胶囊及其制备方法，属中药领域。它以大黄、玄明粉、人参、灵芝、肉桂、甘草为原料，根据每味中药活性成分的不同药理性质和理化性质，按一定量组合制成可用于临床的药物剂型。本中药组合物在临床上用于胃肠实热、脾气亏虚所致的高血脂、大便秘结，腹胀纳呆、形体肥胖等症，治疗高血脂症总有效率达97.8%，治疗习惯性便秘总痊愈率和显效率100%。
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公开(公告)号：CN102357313A
公开(公告)日：2012-02-22
申请号：CN201110329172.X
申请日：2011-10-26
申请人： 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： B01D17/02
摘要： 本发明涉及一种共沸油—水分离新装置，属化工仪器设备领域。它包括管体、进、出口，其特征在于，管体由上下两部分通过法兰连接成一个整体，下部管体内置有一纵向内管，内管上端口与法兰接口相连，与内管形成通道，内管下端口与管体出口相通；在上部管体外壁一侧连有一个向下倾斜角度的接管，下部管体外壁同侧连有一个向上倾斜角度的接管，两接管通过一个与管体平行的接管连接，并形成通道；并且下部管体接管与管体相连的端口位于内管出口之上；管体底部出口设有阀门。本装置可根据反应介质不同由玻璃、钢铁及合金、塑料、玻璃钢等材料制成。本装置应用于药品、化工石油等领域生产过程中共沸脱水，可以提高分水效率50%以上。
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公开(公告)号：CN102133273A
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN201110041148.6
申请日：2011-02-21
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要： 本发明公开了一种新中药降脂通便胶囊及其制备方法，属中药领域。它以大黄、玄明粉、人参、灵芝、肉桂、甘草为原料，根据每味中药活性成分的不同药理性质和理化性质，按一定量组合制成可用于临床的药物剂型。本中药组合物在临床上用于胃肠实热、脾气亏虚所致的高血脂、大便秘结，腹胀纳呆、形体肥胖等症，治疗高血脂症总有效率达97.8%，治疗习惯性便秘总痊愈率和显效率100%。
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公开(公告)号：CN102086165A
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN201010610637.4
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C309/60 , C07C237/26 , C07C231/12 , C07C303/22 , B01J31/22
CPC分类号： Y02P20/584 , Y02P20/588
摘要： 本发明公开了Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用，属药物化学合成领域。该方法选用聚氯乙烯多乙烯多胺负载钯配合物（pvc-pp-Pd）为催化剂，以11α-氯-6-亚甲基土霉素或11α-氯-6，12-半缩酮土霉素或甲烯土霉素或它们的盐为原料，通氢气，搅拌反应，过滤，滤液加磺基水杨酸成盐，冷却过滤，洗涤，干燥，得α-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐，收率大于90%，相应的β-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐异构体含量小于1%，反应条件温和，反应定向性好，副反应少。取消了氢化工艺中毒剂的使用，减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且催化剂可回收利用，降低了生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109608412A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201811605850.9
申请日：2018-12-27
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明涉及一种改进的盐酸阿考替胺的合成方法，属药物化学领域。以廉价的2,4,5-三甲氧基苯甲酸（化合物1）为原料，经酯化得中间体2，后者与水合肼反应生成中间体3，中间体3在酸催化下，与硫氰酸铵作用制得中间体4，中间体4与3-溴-2-氧代丙酸酯或2-氯-3-氧代丙酸酯作用环合生成中间体5，中间体5与N,N-二异丙基乙二胺一锅煮发生酯氨解和脱甲基反应生成阿考替胺，后经浓盐酸酸化制得盐酸阿考替胺6。本发明所采用原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是避免了剧毒的氯化试剂和昂贵的缩合剂，且酯氨解和脱甲基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。
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