-
公开(公告)号：CN112533908B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201980048513.0
申请日：2019-08-06
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D295/135
摘要： 本申请涉及本申请提供一种卡利拉嗪的合成方法，该在反应溶剂中，使式(I)所示的化合物与二甲氨基甲酰氯，在无机碱的水溶液的存在下进行酰化反应，得到式(II)所示的卡利拉嗪化合物。该合成方法克服了现有技术反应时间长，杂质大难纯化等缺陷，提供了一种反应迅速，杂质小易纯化，产物纯度可高达99.0％以上，收率高，适用于商业化大生产的新方法。
-
公开(公告)号：CN109970663B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN201711445252.5
申请日：2017-12-27
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明涉及一种噁拉戈利钠中间体(式IV)的制备方法，所述方法通过下面的路线制备，该方法操作简捷安全，收率良好，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产，其中R代表C1‑4取代或不取代的苄基、烯丙基。
-
公开(公告)号：CN111511722B
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN201880081586.5
申请日：2018-12-25
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明涉及一种噁拉戈利钠中间体(式IV)的制备方法，所述方法通过下面的路线制备，该方法操作简捷安全，收率良好，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产，其中R代表C1‑4取代或不取代的苄基、烯丙基。
-
公开(公告)号：CN109803954B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201780044516.8
申请日：2017-10-11
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D209/34 , C07C205/61 , C07C201/12
摘要： 本发明提供了一种尼达尼布的制备方法。本发明的方法以4‑卤代‑3‑硝基‑苯甲酸甲酯(化合物II)和3‑氧代‑3‑苯基丙酸酯(化合物III)为原料，经由中间体4‑(1‑烷氧基‑1,3‑二氧代‑3‑苯丙烷‑2‑基)‑3‑硝基苯甲酸甲酯(化合物IV)和3‑苯甲酰基‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯(化合物V)，制备成尼达尼布。本发明提供的尼达尼布(I)的制备方法具有原料易得、工艺简洁，经济环保等优点，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN113582902A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202010361057.X
申请日：2020-04-30
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D207/27 , C07B57/00
摘要： 本发明公开了一种式B‑R所示布瓦西坦中间体的制备方法，包括使式B‑P所示的化合物与拆分试剂反应制备得式B‑Q所示化合物；和使式B‑Q所示化合物转化为式B‑R所示的布瓦西坦中间体，其中所述拆分试剂为(1S,2S)‑(+)‑1,2‑环己二胺类化合物。本发明还提供一种布瓦西坦的制备方法。本发明方法能够便捷且有效地拆分(S)‑2‑3‑丙基吡咯烷‑1‑基丁酸的两种非对映异构体的混合物，避免使用手性色谱柱，大大缩短工艺时间，简化操作及降低工艺成本，有利于工业化生产和环保。
-
公开(公告)号：CN108368100B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201680054697.8
申请日：2016-11-02
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07D401/04
摘要： 本发明涉及下式泰地唑胺化合物的制备方法，式I，其中，R选自氢、式A、式B、苄基或取代基取代的苄基，所述取代基选自卤素、硝基、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基组成的组，R1为C1‑C6烷基或卤素取代的C1‑C6烷基；包括将具有下式结构的化合物式C与具有下式结构的化合物式D，在金属催化剂催化下偶联反应生成，R的取代基定义同上；其中X为离去基团，所述离去基团包括氯、溴、碘，磺酰氧基如三氟甲磺氧基、甲磺酰氧基、苯磺酰氧基，或被一个或多个取代基取代的苯磺酰氧基，所述取代基选自卤素、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基组成的组。
-
公开(公告)号：CN111484425A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201910072067.9
申请日：2019-01-25
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C241/04 , C07C243/34
摘要： 本发明报道了一种盐酸苄丝肼杂质的制备方法，具体为一种盐酸苄丝肼药典杂质B的制备方法。该方法操作简单易行、条件温和、收率高、能耗及污染少，适合实验室级别的标准品制备。
-
公开(公告)号：CN109970662A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201711444122.X
申请日：2017-12-27
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明涉及一种式噁拉戈利中间体(IV)的制备方法，所述方法通过下面的路线制备，合成路线短，该方法操作简捷安全，收率良好，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产，其中式I中X代表卤素中的Cl、Br、I或OH。
-
公开(公告)号：CN109803954A
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201780044516.8
申请日：2017-10-11
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D209/34 , C07C205/61 , C07C201/12
摘要： 本发明提供了一种尼达尼布的制备方法。本发明的方法以4-卤代-3-硝基-苯甲酸甲酯(化合物II)和3-氧代-3-苯基丙酸酯(化合物III)为原料，经由中间体4-(1-烷氧基-1,3-二氧代-3-苯丙烷-2-基)-3-硝基苯甲酸甲酯(化合物IV)和3-苯甲酰基-2-氧代二氢吲哚-6-甲酸甲酯(化合物V)，制备成尼达尼布。本发明提供的尼达尼布(I)的制备方法具有原料易得、工艺简洁，经济环保等优点，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN109422797A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710763001.5
申请日：2017-08-30
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07K5/068
CPC分类号： C07K5/06086
摘要： 本发明公开了赖诺普利中间体(S)-2-((S)-2,5-二氧代-4-(4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁基)恶唑烷-3-基)-4-苯基丁酸乙酯的制备方法，其包括如下步骤：在氮气保护下向反应容器中加入有机碱，Ⅲ(即L-脯氨酸)，反应溶剂，调节温度至-10～45℃，加入Ⅰ的溶液，保温搅拌后，反应液减压浓缩，得产品Ⅳ。本发明提供了无水缩合制备方法，可以控制氢化物残留小于0.5％，后续精制过程能够被纯化除去，保证产品质量。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
132 条记录 (耗时 0.085 秒)
