公开(公告)号：CN109134308A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811142643.4

申请日：2018-09-28

申请人： 浙江江北药业有限公司

发明人： 唐宏渊 ,  程锦涛 ,  郑仙明 ,  徐经展 ,  杨珊珊

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/12 ,  C07C255/24 ,  C07C231/06 ,  C07C231/20 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C231/20 ,  C07C255/12 ,  C07C255/24 ,  C07C237/06

摘要： 本发明公开了一种具有抗癫痫作用的手性药物(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)中间体(S)‑(+)‑2—氨基丁酰胺盐酸盐的合成工艺，以丙酮氰醇、正丙醛为起始原料在催化剂存在下缩合得到2‑羟基丁腈，再与氨反应得到2‑氨基丁腈，之后水解得到2‑氨基丁酰胺，然后再拆分、成盐得到目标产物。本发明方法收率高，原料价格低廉容易大规模采购，解决了现有一些工艺需要使用剧毒、高污染原料的缺点，工艺操作简单，成本低，拆分后母液继续消旋再拆分，反复循环利用，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108290810A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201680067164.3

申请日：2016-11-22

申请人： 大金工业株式会社

发明人： 滨田智仁 ,  冈田伦明 ,  山本明典 ,  岸川洋介

IPC分类号： C07C29/48 ,  C07C31/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/12 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07C29/48 ,  C07B61/00 ,  C07C31/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/12

摘要： 提供一种不损害高选择性而能够以高收率制造具有特定结构的二醇的方法。一种方法，该方法在钌化合物的存在下使具有特定结构的烯烃氧化，制造具有特定结构的二醇。

公开(公告)号：CN108264495A

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201710002411.8

申请日：2017-01-03

申请人： 重庆康施恩生物科技有限公司

发明人： 刘念 ,  李倩 ,  张桥

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C67/22 ,  C07C69/675 ,  C07C253/14 ,  C07C255/12 ,  C07C29/36 ,  C07C31/36

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/36 ,  C07C67/22 ,  C07C201/12 ,  C07C253/14 ,  C07C303/28 ,  C07C205/51 ,  C07C309/66 ,  C07C69/675 ,  C07C255/12 ,  C07C31/36

摘要： 本发明涉及一种抗癫痫药布瓦西坦手性中间体及其制备方法，本发明所述布瓦西坦手性中间体式1所示化合物的制备方法为：以S-环氧氯丙烷（式7化合物）为起始原料与乙基金属试剂在路易斯酸作用下开环制备得到式6化合物；式6化合物在金属催化剂存在下通过取代反应制备得到式5化合物；式5化合物在酸作用下氰基醇解为式4化合物；式4化合物经羟基活化试剂作用制备得到式3化合物；式3化合物与硝基甲烷经SN2亲核取代反应制备得到式2化合物；式2化合物在浓硫酸作用上通过Nef反应、环合制备得到布瓦西坦手性中间体式1化合物。本发明的制备方法可以制备高光学纯度式1化合物，而通过此方法制备高光学纯度式1化合物解决了目前生产布瓦西坦需要柱色谱、手性制备柱等复杂、成本较高的单元操作。

公开(公告)号：CN101472882A

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200780016092.0

申请日：2007-03-14

申请人： 赢创罗姆有限责任公司

发明人： V·施乐普 ,  B·劳克斯

IPC分类号： C07C253/16 ,  C07C255/12

CPC分类号： C07C253/16 ,  C07C255/12

摘要： 本发明涉及用于连续制备亚乙基氰醇的装置和方法。

公开(公告)号：CN1764636A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：CN200480007780.7

申请日：2004-04-14

申请人： 株式会社LG生命科学

发明人： 赵诚昱 ,  蒋在爀 ,  李圭雄 ,  李起坤 ,  苏秉兰 ,  申铉翼

IPC分类号： C07C253/04 ,  C07C67/22

CPC分类号： C07C253/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/22 ,  C07C253/16 ,  C07C69/675 ,  C07C255/12 ,  C07C255/15

摘要： 本发明涉及一种制备高纯度和高收率的4－氯－3－羟基丁酸酯的方法，4－氯－3－羟基丁酸酯是制备阿托伐他汀的中间体，其步骤包括1)使式(2)氯甲代氧丙环与式(3)氰化物于pH为7－8条件下进行反应，形成式(4)4－氯－3－羟基丁腈，以及2a)将式(4)4－氯－3－羟基丁腈溶解在醇溶剂中，使其与氯化氢进行反应，或2b)使式(4)4－氯－3－羟基丁腈与氯化氢饱和的醇溶剂进行反应，形成式(I)4－氯－3－羟基丁酸酯。

公开(公告)号：CN1243725C

公开(公告)日：2006-03-01

申请号：CN02813106.1

申请日：2002-06-27

申请人： 艾夫西亚有限公司

发明人： A·J·布拉克尔 ,  I·N·霍森 ,  J·W·维芬

IPC分类号： C07C253/16 ,  C07D319/06

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07C253/16 ,  Y02P20/55 ,  C07C255/12

摘要： 提供了一种制备式(1)化合物的方法，其中：R1是H、任选取代的酰基、任选取代的烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，R2和R3彼此独立地是H或是羟基保护基团；该方法包括以下步骤：(a)式(2)化合物在溶剂中和碱存在下与式R4SO2X化合物反应，得到式(3)化合物，其中R4是任选取代的烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，X是卤素；和(b)式(3)化合物与一种氰源在相转移催化剂存在下反应。

公开(公告)号：CN107129441A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201610106781.1

申请日：2016-02-28

申请人： 华东理工大学

发明人： 施云海 ,  周忠雄 ,  李洪霞 ,  王昶昊

IPC分类号： C07C253/00 ,  C07C255/12 ,  B01J14/00

CPC分类号： C07C253/00 ,  B01J14/005 ,  C07C255/12

摘要： 本发明涉及一种利用甲醛水溶液与氢氰酸在管道式反应器中连续催化合成羟基乙腈的方法，其中管道式反应器为316L不锈钢材质制成。原料甲醛与催化剂（30%wt.氰化钠或氢氧化钠水溶液）预先在混合器中混合以后，先进入反应器入口的喷雾雾化区域，与来自于氢氰酸总管的氢氰酸气体接触、吸收和反应，吸收后的料液进入管式反应器中继续反应，其中喷雾吸收区域温度宜控制在0~20℃，优选为15~18℃；管式反应器温度宜控制在0~25℃，优选为18~20℃，反应热由冷冻盐水或冷却水移走，物料在反应器中的总停留时间约2h，得到的羟基乙腈为近无色透明液体，含量52.0%，甲醛含量低于0.05%，氰根离子浓度低于0.05%。

公开(公告)号：CN107129435A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201710270883.1

申请日：2017-04-24

申请人： 万华化学集团股份有限公司

发明人： 王鹏 ,  何光文 ,  崔乾 ,  丛鑫 ,  黎源

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/08

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C231/06 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C215/08 ,  C07C235/06 ,  C07C255/12 ,  C07C255/03

摘要： 本发明涉及一种制备2‑氨基‑2‑甲基‑1‑丙醇的方法，包括以下步骤：1)2‑氯丙烷和氰化钠反应生成2‑甲基丙腈；2)2‑甲基丙腈和甲醛发生羟醛缩合反应生成2,2‑二甲基‑3‑羟基丙腈；3)2,2‑二甲基‑3‑羟基丙腈发生水解反应生成2,2‑二甲基‑3‑羟基丙酰胺；4)2,2‑二甲基‑3‑羟基丙酰胺发生霍夫曼降解反应生成2‑氨基‑2‑甲基‑1‑丙醇。该方法各步骤原料廉价易得，反应工艺简单，无苛刻反应条件，成本优势明显，产率高，污染低，产品易提纯。

公开(公告)号：CN103717584B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280033767.3

申请日：2012-07-06

申请人： 帝斯曼知识产权资产管理有限公司

发明人： 保卢斯·兰伯特斯·阿尔斯特斯 ,  埃德温·杰勒德·埃佩耶

IPC分类号： C07D301/12 ,  C07D303/38 ,  C07C255/12

CPC分类号： C07C255/16 ,  C07C253/30 ,  C07D301/12 ,  C07D303/38 ,  C07D303/46 ,  C07C255/12 ,  C07C255/14

摘要： 本发明涉及根据式I和II的新颖腈化合物：(I)在式I中：X=?CH3或?C=N，(II)在式II中：X=?CH3或?C=N，每个Y独立地选自?OH或RC(O)O?，每个R独立地选自C1?21烷基。本发明还涉及制备根据式I和II的腈化合物的方法以及这些腈化合物的用途。

公开(公告)号：CN105461592A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201610000966.4

申请日：2016-01-04

申请人： 浙江钱江生物化学股份有限公司

发明人： 薛建萍 ,  祝金山 ,  徐玉华 ,  唐璐敏 ,  傅业件

IPC分类号： C07C255/12 ,  C07C253/00

CPC分类号： Y02A50/2327 ,  C07C253/00 ,  C07C255/12

摘要： 本发明涉及一种以含氰尾气为原料的羟基乙腈的制备和使用前处理的方法。其是将含氰尾气通入多级含有甲醛和催化剂的反应釜中直接进行加成反应，得到具有一定浓度的羟基乙腈产物，转移物料后，在稳定剂的作用下储存备用，并在使用前用碱或弱碱调节至pH为中性。催化剂为包括Na2SO3、Na2CO3、NaHCO3或NaOH的碱性化合物中的一种；其中甲醛的质量浓度为35%~37%，甲醛与催化剂加的mol比为：1:0.001~0.05，反应温度为5℃~20℃。本发明利用甲醛、催化剂及稳定剂对甾体药物工业废气中的HCN进行化学吸收，并反应生成羟基乙腈，成为生物法制备乙醇酸的原料，使含氰尾气充分吸收利用，避免直接排入大气，污染环境。