公开(公告)号：CN102127041B

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110007547.0

申请日：2008-09-26

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 张健存 ,  仪明君 ,  刘燕 ,  赵宇 ,  陈凌

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D405/08 ,  C07D407/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4025 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00

摘要： 本发明提供了一种具有显著抑制流感病毒的活性的唾液酸类似物，并提供了所述化合物在制备抗病毒药物中的应用。本发明首先以扎那米韦为先导化合物，对其分子结构中的C6位侧链进行改造，得到C6位带氨基侧链、C6位侧链带有亲水性羟基的新型扎那米韦类似物。对上述化合物进行了体外抗病毒活性研究。结果显示，本发明所述化合物在体外表现出显著抑制流感病毒的活性。因此，本发明唾液酸类似物有望应用于制备抗流感病毒药物。

公开(公告)号：CN101715343B

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN200880014910.8

申请日：2008-03-03

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 山下诚 ,  河冈义裕

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61P31/16 ,  C07D309/28

CPC分类号： A61K31/351 ,  C07D309/28

摘要： 本发明提供H5N1型流感的治疗药或预防药。含有通式(I)表示的化合物作为有效成分的H5N1型流感的治疗药或预防药。[式中，R1和R2：H、烷酰基；X：卤原子、OH、烷氧基、烷酰氧基；R3：H、烷基；以下化合物除外：R1、R2：H；X：OH；R3：H。]。

公开(公告)号：CN102612514A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201080040870.1

申请日：2010-07-16

申请人： 格里菲斯大学

发明人： 马克·冯伊兹思坦 ,  杰弗里·克利福德·戴亚森 ,  罗宾·汤姆森 ,  桑托什·鲁德拉沃 ,  莫罗·帕斯克鲁提

IPC分类号： C07D309/28 ,  A61K31/4192 ,  C07D309/30 ,  A61K31/351 ,  A61P31/16 ,  C07D405/06

CPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/4192 ,  C07D309/28 ,  C07H13/04

摘要： 本发明涉及选择性地抑制A型流感病毒(1)组唾液酸酶、并因此是潜在的抗流感剂的化合物。

公开(公告)号：CN101962375B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010288529.X

申请日：2010-09-21

申请人： 仙居县圃瑞药业有限公司

发明人： 徐润星 ,  张旦估 ,  简双喜 ,  吴国锋 ,  李磊 ,  周强 ,  沈洪刚

IPC分类号： C07D309/28

摘要： 本发明公开了一种扎那米韦中间体叠氮还原工艺方法，包括以下步骤：第一步，将式Ⅰ化合物溶于甲醇和水的混合溶剂中，控温范围为-10℃～40℃；第二步，加入叠氮还原剂，保温搅拌，使之反应；第三步，过滤，滤液减压浓缩，残液保温，在残液中加入有机溶剂，所加入有机溶剂的体积为残液的6～15倍；加完后搅拌降温，保温搅拌析晶；第四步，抽滤，干燥，得式Ⅱ化合物。本发明采用的催化剂易于取得、价格低廉，可以有效地降低生产成本，反应温和，易于控制，有利于大规模生产。

公开(公告)号：CN101921251B

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201010288530.2

申请日：2010-09-21

申请人： 仙居县圃瑞药业有限公司

发明人： 徐润星 ,  张旦估 ,  简双喜 ,  吴国锋 ,  李磊 ,  周强 ,  沈洪刚

IPC分类号： C07D309/28

摘要： 本发明公开了一种扎那米韦中间体的精制工艺方法，包括以下步骤：以扎那米韦中间体式Ⅰ化合物粗品为原料，溶于甲醇水溶液中；然后加入丙酮析出固体，过滤，滤饼用丙酮淋洗，干燥，得扎那米韦中间体式Ⅰ化合物精品。本发明利用甲醇对有机杂质的选择性溶解，以达到降低杂质的目的，因而可以有效地降低或去除扎那米韦中间体式Ⅰ化合物的杂质。本发明中的水能有效地去除扎那米韦中间体粗品中的无机盐等杂质。本发明也便于产品的规模化生产，成本较低，部分溶剂可以回收利用。

公开(公告)号：CN101081848A

公开(公告)日：2007-12-05

申请号：CN200610171324.7

申请日：2006-12-20

申请人： 华北制药集团有限责任公司

发明人： 董悦生 ,  林洁 ,  路新华 ,  刘梅 ,  李业英 ,  任晓 ,  崔晓兰 ,  石英 ,  郑智慧 ,  朱京童 ,  张华 ,  贺建功

IPC分类号： C07D407/06 ,  C07D309/28 ,  C12P17/16 ,  A61K31/365 ,  A61K31/351 ,  A61P35/00 ,  C12R1/66

摘要： 本发明提供了一类新的多烯类化合物，特别是195－A、195－B和195－C，以及含有上述化合物或其可药用盐的药物组合物，并且提供了利用微生物发酵制备该多烯类化合物的方法。本发明的化合物可用于制备抗肿瘤和抗病毒药物。

公开(公告)号：CN1286809C

公开(公告)日：2006-11-29

申请号：CN200410055755.8

申请日：1999-03-18

申请人： 拜尔公司

发明人： F·利布 ,  R·菲舍尔 ,  A·格拉夫 ,  U·施奈德尔 ,  T·布雷特施奈德 ,  C·埃尔德伦 ,  W·安德施 ,  M·W·德鲁斯 ,  M·多林格 ,  I·维特肖洛夫斯基 ,  R·A·迈尔斯

IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D491/10 ,  C07D309/28 ,  C07D307/24 ,  A01N43/08 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

CPC分类号： C07D207/40 ,  C07D209/96 ,  C07D307/24 ,  C07D307/94 ,  C07D309/28 ,  C07D333/50 ,  C07D491/10

摘要： 本发明涉及一种新的式(I)的芳基苯基取代的酮烯醇类，其中X表示卤素、烷基、烷氧基、链烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代链烯氧基、硝基、氰基或均任选地被取代的苯基、苯氧基、苯硫基、苯基烷氧基或苯基烷硫基；Z是可能被取代的环烷基、芳基或杂芳基；W和Z相互独立地各表示氢、卤素、烷基、烷氧基、链烯氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代链烯氧基、硝基或氰基，CKE表示下列基团(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)或(8)之一，其中A、B、D、G和Q1至Q6具有说明书中给出的含义。本发明还涉及几种生产所述的酮烯醇类的方法及其作为有害生物防治剂和除草剂的应用。

公开(公告)号：CN1065241C

公开(公告)日：2001-05-02

申请号：CN95190475.2

申请日：1995-04-26

申请人： 大金工业株式会社

发明人： 饭田隆夫 ,  大平丰

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D309/14

CPC分类号： C07H13/04 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D309/30

摘要： 2，7-二脱氧-7-氟-2，3-二脱氢唾液酸及其中间体，对于抗病毒药和病毒性疾病的预防药等实用药品的研制、开发及在临床的应用是十分有用的，另外还可以用来作为抗癌药和免疫调节剂。

公开(公告)号：CN1176248A

公开(公告)日：1998-03-18

申请号：CN95113178.8

申请日：1995-12-18

申请人： 美国氰胺公司

发明人： F·-L·秦 ,  G·H·宾堡 ,  J·W·艾斯坦 ,  A·M·吉伯特

IPC分类号： C07C403/20 ,  C07C403/00 ,  C07C69/602 ,  C07C237/18 ,  C07C237/20 ,  C07C229/02 ,  C07D277/04 ,  C07D307/77 ,  C07D307/30 ,  C07D333/38 ,  C07D309/28 ,  C07D335/02 ,  A61K31/19 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07B2200/09 ,  C07C57/50 ,  C07C57/62 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C69/618 ,  C07C233/10 ,  C07C233/22 ,  C07C233/51 ,  C07C309/65 ,  C07C403/08 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/75 ,  C07D277/34 ,  C07D307/28 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D307/87 ,  C07D309/20 ,  C07D309/28 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D335/04 ,  C07H13/04

摘要： 本发明涉及9－顺－视黄酸的新同类物,它们可以通过增加HDL含量用来治疗和预防冠状动脉疾病并且保护免受早期动脉粥样硬化。本发明包括制备新9－顺－视黄酸同类物的方法。

公开(公告)号：CN1134412A

公开(公告)日：1996-10-30

申请号：CN96103074.7

申请日：1996-03-06

申请人： 北美埃尔夫爱托化学股份有限公司

发明人： S·R·桑德勒 ,  M·D·杰农 ,  J·拉戈

IPC分类号： C07C309/02 ,  C07C309/04 ,  C07C309/05 ,  C07D309/28 ,  C07C303/32

CPC分类号： C07C309/04 ,  C07C67/03

摘要： 本发明公开新颖的具有如下通式的磺酸锆化合物：[R(SO3)x]y[R′(SO3)x′]y′Zr[(O3S)x″R″]y″(O3S)x″′R″′]y″′式中R、R′、R″和R″′分别是取代或未取代的烷基、亚烷基、芳基或烷芳基，x是1-4之间的一个整数，x′、x″和x″′为1-3，y为1-4，y′、y″和y″′为0-3，条件是x、x′、x″、x″′、y、y′、y″和y″′的值足以给该分子提供4个磺酸根。这类锆化合物可用作有机化学反应的催化剂。