公开(公告)号：CN114025847B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202080033739.6

申请日：2020-03-25

申请人： 神经孔疗法股份有限公司

发明人： S·R·纳塔拉 ,  W·J·赖斯德罗 ,  E·斯托金

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61P25/14 ,  A61P17/00 ,  A61K31/415 ,  A61P1/16 ,  C07D401/10 ,  C07D491/052 ,  A61K31/454 ,  A61P31/14 ,  A61P11/06 ,  A61P31/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  C07D275/02 ,  A61P27/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  C07D261/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D233/24 ,  C07D417/04 ,  A61P17/10 ,  A61P31/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4155 ,  C07D271/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  C07D277/28 ,  A61K31/4025 ,  C07D409/10 ,  C07D403/04 ,  A61P25/16 ,  C07D249/06 ,  A61K31/422 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61K31/426 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  C07D249/08 ,  A61P9/00 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00 ,  C07D295/033 ,  A61K31/5377

摘要： 本公开涉及化合物、包含此类化合物的药物组合物、以及此类化合物在治疗炎症性疾病和与包括但不限于蛋白质错误折叠的炎症性信号传导过程相关的某些神经病症的方法中或在用于治疗所述炎症性疾病和某些神经病症的药剂中的用途。

公开(公告)号：CN118055930A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202280062023.8

申请日：2022-10-12

申请人： 北京丹擎医药科技有限公司

发明人： 张垚 ,  李红梅

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/02 ,  C07D285/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种如式(I)所示的噻二唑衍生物及其组合物，制备方法，和作为治疗剂的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117986202A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202410398108.4

申请日：2024-04-03

申请人： 中国药科大学

发明人： 杨鹏 ,  汪大伟 ,  王文牧 ,  宋名格 ,  邝文彬 ,  王丽萍 ,  肖易倍 ,  郝海平

IPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种具有PTPN2抑制活性的1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮衍生物为结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮衍生物在治疗PTPN2介导的疾病药物中的应用。本发明公开的化合物对PTPN2磷酸酶具有显著抑制活性，对肿瘤的发生发展和免疫响应有重要影响，也可以与免疫抑制剂联合使用，治疗相关免疫疾病,可开发为活性高、选择性好、毒副作用小的抗肿瘤药物，具有骨架新颖、可塑性强、未来改造潜力大等特点。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117186027B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202311167646.4

申请日：2023-09-11

申请人： 上海蓝木化工有限公司

发明人： 丁时澄

IPC分类号： C07D285/08 ,  A61K31/433 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提出了一种糖原合酶激酶‑3抑制剂及其制备方法，属于医药技术领域。具有如下所示化合物及其药学上可接受的盐；本发明提出了两种结构通式的非肽化合物，式I所示化合物和式II所示化合物，具有很好的生物稳定性，生物膜穿透性，表现出很高的GSK‑3的抑制活性，噻二唑烷酮骨架和巯基嘧啶酮骨架的组合，大大提高了其对GSK‑3的抑制活性，对阿尔茨海默病、肿瘤症有很好的治疗效果，为这类疾病的治疗提供了一个新的治疗方向。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117800894A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311249069.3

申请日：2023-09-26

申请人： 苏州阿尔脉生物科技有限公司

发明人： 刘治国 ,  吴杰 ,  叶阳亮 ,  王昊

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07C255/54 ,  C07D221/20 ,  C07D487/10 ,  C07D207/12 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/277 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/438 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P37/06

摘要： 本发明提供了以下化合物(I)或者其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，以及含有本发明的化合物的药物组合物，还提供本发明化合物作为2α型缺氧诱导因子(HIF‑2α)抑制剂的用途，以及在与2α型缺氧诱导因子相关疾病药物制备中的应用，及相应的药物组合物，#imgabs0#

公开(公告)号：CN110770214B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN201880027662.4

申请日：2018-05-02

申请人： 布雷耶疗法有限公司

发明人： P·佩瓦雷洛 ,  M·索达诺 ,  E·塞维里 ,  R·维他酮 ,  R·托马斯 ,  V·库萨诺

IPC分类号： C07D271/07 ,  C07D285/08 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及下式(I)的化合物或其可药用盐、包含它们的药物组合物以及制备所述化合物的方法，其中，在式(I)中：R1独立地选自氢原子、胺基团、单环或双环脂环族、芳香族、杂环族或杂芳族环，其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：任选地被一个或多个卤原子取代的C1‑C4烷基、卤素、C1‑C4烷氧基或任选地被C1‑C4烷基取代的苯基；R2独立地选自单环或双环脂环族、杂环族、芳香族或杂芳族环、C1‑C6烷基、链烯基或炔基链，其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：任选地被一个或多个卤原子取代的C1‑C4烷基、卤素、C1‑C4烷氧基、氰基、C1‑C4烷硫基、SO‑C1‑C4烷基、SO2‑C1‑C4烷基、N(C1‑C4烷基)2；n是1或2；优选n是1；m是0、1或2；优选m是0；R3和R4可以独立地是‑H、‑F、C1‑C4烷基、‑OH、‑OC1‑C4烷基；优选它们均是–H；X是O或S；R5是‑H或任选地被一个或多个氟原子取代的–CH3；优选R5是氢。本发明的化合物可用于治疗P2X7受体介导的病症或疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117547620A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202311645028.6

申请日：2023-12-04

申请人： 中国农业大学 ,  厦门志煊生物科技有限公司

发明人： 吴聪明 ,  江海洋 ,  陈诗奇 ,  封智阅 ,  马强 ,  陈洪亮

IPC分类号： A61K47/69 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了SU3327与环糊精衍生物的包合物、制剂及其制备方法。SU3327被包含在环糊精或环糊精衍生物中，其中环糊精或环糊精衍生物与SU3327的投料摩尔比为0.5:1‑2:1。本发明的SU3327环糊精或环糊精衍生物的包合物可有效增加SU3327在水中的溶解度。

公开(公告)号：CN115403516B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202110894982.3

申请日：2021-08-03

申请人： 河南省儿童医院郑州儿童医院

发明人： 段勇涛 ,  楚亚楠 ,  苏景天 ,  孙默然 ,  杨华 ,  姚永芳

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D285/135 ,  C07D231/56 ,  C07D209/08 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61K31/433 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 生产。本发明提供了一种含3,4,5‑三取代基苯环的芳杂环化合物及其制备方法和应用。本发明的化合物对包括但不限于A549(肺癌细胞)、Hela(子宫颈癌细胞)、MCF‑7(乳腺癌细胞)、MGC‑803(胃癌细胞)、HepG2(肝癌细胞)、U937(淋巴瘤细胞、白血病细胞)在内的多种肿瘤具有有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。本发明公开的化合物具有较好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。本发明的制备方法可重复性强，稳定性好，实验反应所需条件较简单，且实验环境温和，产率较好，可在较小投入情况下进行大量

公开(公告)号：CN117320716A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202280020127.2

申请日：2022-01-11

申请人： 贝塔吉能公司

发明人： T·埃德伦德 ,  J·韦斯特曼

IPC分类号： A61K31/433

摘要： 本发明涉及一种激活5'腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)的新方法，以利用4‑氯‑N‑[2‑[(4‑氯苯基)甲基]‑3‑氧代‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基]苯甲酰胺盐、以剂量‑效应方式治疗某些疾病和病症。可以用这种方法治疗的疾病包括2型糖尿病。

公开(公告)号：CN117024352A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202310828597.8

申请日：2018-04-03

申请人： 维沃里翁治疗股份有限公司

发明人： U·海泽 ,  T·霍夫曼 ,  I·卢埃斯 ,  A·迈尔

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  C07D403/12 ,  C07D249/08 ,  C07D285/135 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/433 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物：A‑B‑D‑E(I)，或者其药学可接受的盐、溶剂合物或多晶型物，包括其所有互变异构体和立体异构体。所述式(I)的化合物为谷氨酰胺酰环化酶(QC,EC 2.3.2.5)的抑制剂。