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    一种嵌合多肽及其用途
    21.
    发明公开
    一种嵌合多肽及其用途 有权

    公开(公告)号：CN108341879A

    公开(公告)日：2018-07-31

    申请号：CN201710049044.7

    申请日：2017-01-23

    申请人： 天津药物研究院有限公司

    发明人： 韩英梅 ,  赵娜夏 ,  夏广萍 ,  王玉丽

    IPC分类号： C07K19/00 ,  A61K38/26 ,  A61K38/22 ,  A61K47/60 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

    CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  C07K14/57563 ,  C07K2319/00

    摘要： 本发明提供了一种嵌合多肽，所述多肽的序列如以下通式I所示，通式I：HX2QGTFTSDYSKYLX15X16X17X18X19X20X21FIX24WLX27KGX30X31X32。本发明还提供了具有通式1基本结构多肽的二聚体，所述二聚体是由上述多肽通过Cys残基共价连接而成或通过接头共价连接而成。本发明还提供了一种药物组合物，所述药物组合物包含上述多肽或其盐、上述多肽的聚乙二醇修饰物、其二聚体。本发明提供的多肽具有显著的降血糖作用和减轻体重作用，其药效和长效性优于阳性对照药，而且溶解性和稳定性好，更适于制剂，可用于制备肥胖等代谢性疾病的控制和糖尿病的治疗药物。

    5-取代-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮的制备方法
    22.
    发明公开
    5-取代-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN108069981A

    公开(公告)日：2018-05-25

    申请号：CN201611023782.6

    申请日：2016-11-14

    申请人： 天津药物研究院有限公司

    发明人： 刘登科 ,  闫少杰 ,  刘颖 ,  樊梦林 ,  黄长江

    IPC分类号： C07D495/04

    摘要： 本发明提供式1所示的5-取代-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮的制备方法，该方法包括：(1)以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶或其盐酸盐为原料，经亲核取代反应在5位引入目标产物取代基，生成5-取代-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶；(2)使步骤(1)产物与正丁基锂和硼酸三烷基酯反应生成式I化合物。与现有的制备工艺相比，本发明提供的制备工艺的成本低，仅为现有的1/2，合成步骤由六步减少到两步，总收率也有很大提高，革除了两步柱层析分离纯化，有利于工业化生产。

    (5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐的晶型及其制备方法和用途
    23.
    发明公开
    (5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐的晶型及其制备方法和用途 有权 转让

    公开(公告)号：CN107474057A

    公开(公告)日：2017-12-15

    申请号：CN201610403933.4

    申请日：2016-06-07

    申请人： 天津药物研究院有限公司

    发明人： 刘冰妮 ,  刘登科 ,  刘颖

    IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

    摘要： 本发明提供一种(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐的晶型I，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.680、9.280、11.420、12.240、14.620、15.760、17.780、18.940、20.040、22.560、22.900、24.140、24.960、26.180、27.220、28.340、30.140、31.380和35.680处具有衍射峰。本发明还提供了所述晶型I的制备方法、含有所述晶型I的药物组合物，以及所述晶型I或所述药物组合物的用途。本发明获得了(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐的晶型I以及合成高纯度该晶型的稳定可再现条件，所述晶型I与现有技术中公开的(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯盐酸盐相比，具有改善的吸湿性和纯度，并具有较好的溶解度，有利于高品质药品的制备。

    一种长效胰高血糖素样肽-1类似物及其应用
    28.
    发明公开
    一种长效胰高血糖素样肽-1类似物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN106554409A

    公开(公告)日：2017-04-05

    申请号：CN201510639405.4

    申请日：2015-09-30

    申请人： 天津药物研究院有限公司

    发明人： 韩英梅 ,  赵娜夏 ,  王玉丽

    IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

    摘要： 在本发明提供了一种长效胰高血糖素样肽-1类似物，其特征在于所述多肽具有通式Ⅰ所表示的结构：Z1-HX8EX10T FTSDV SSYLE X22QAAK EFIX30W LVKX35RG-Z2 通式Ⅰ，其中，X8、X10、X22、X30、X35中任意两个残基为半胱氨酸，Z2为-H或-NH2；X8、X10、X22、X30、X35中任意一个残基为半胱氨酸，Z2为-CG的序列。所述通式Ⅰ表示的胰高血糖素样肽-1类似物中始终含有两个半胱氨酸残基形成分子内二硫键，从而避免了在体内快速降解，显著延长了体内半衰期。

    一种治疗溃疡性结肠炎的中药组合物及其制备方法和用途
    30.
    发明公开
    一种治疗溃疡性结肠炎的中药组合物及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN106540019A

    公开(公告)日：2017-03-29

    申请号：CN201510618217.3

    申请日：2015-09-23

    申请人： 天津药物研究院有限公司

    发明人： 周福军 ,  王淼 ,  单淇 ,  华洁 ,  侯文彬

    IPC分类号： A61K36/884 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

    摘要： 本发明提供一种新的用于治疗溃疡性结肠炎的中药组合物及其制备方法。所述组合物主要由以下重量份的原料制成：党参5份～15份、苦参1份～10份、木香1份～10份、诃子肉3份～9份、盐泽泻1份～8份。制备所述中药组合物的方法包括下列步骤：按重量份取各原料，加水煎煮或使用乙醇水溶液提取，得到煎煮液或提取液，将得到的煎煮液或提取液滤过以得到滤液，并将滤液浓缩以得到清膏。本发明还提供了所述的中药组合物在制备用于治疗炎症的药物中的用途。本发明的中药组合物能对抗三硝基苯磺酸导致的大鼠结肠组织病理损伤，能增强整体炎性免疫反应，明显改善动物便血、腹泻、少动等外观体征，疗效明显。