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公开(公告)号：CN105837493A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201610218648.5
申请日：2016-04-08
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D209/34
CPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明公开了一种尼达尼布的合成方法及其中间体，所述的合成方法包括：酸性条件下，式(Ⅱ)化合物与式(Ⅰ)化合物反应生成式(Ⅲ)化合物；用酸脱除式(Ⅲ)化合物的碳酸叔丁酯基，再加碱反应生成式(Ⅴ)化合物；式(Ⅴ)化合物与氯乙酸的活化衍生物反应生成式(Ⅵ)化合物，然后与N?甲基哌嗪反应，获得尼达尼布。本发明提供了一种反应条件温和的尼达尼布的新的合成方法，本发明还提供了合成尼达尼布的中间体。
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公开(公告)号：CN103539760B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201310505094.3
申请日：2013-10-23
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D285/14 , C07D317/54 , A61K31/433 , A61K31/36 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P5/16
摘要： 本发明提供了式（I）所示的苯氧苯乙酸类内皮素拮抗剂或其药学上可以接受的盐，还提供了上述的苯氧苯乙酸类内皮素拮抗剂或其药学上可接受的盐的制备方法及其在制备治疗心脑血管疾病、肿瘤、糖尿病、肾病、哮喘或甲状腺亢进药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105294685A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510817940.4
申请日：2015-11-23
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/30 , A61P25/14 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P15/00 , A61P15/10
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体，如式I化合物所示：或其药用盐，其中，n＝2、3或4；R为H、4-Cl、2,3-diCl、4-CH3、2,3-diCH3、4-OCF3、4-OCH3、2-OCF3、2,6-di CH3、3,4-di CH3、3-CF3,4-Cl、3-OCH3、2-C2H5或2-CH3。相对于现有技术，本发明的化合物对多巴胺D3受体具有很强的活性，用于有效治疗帕金森病、精神分裂症、药物依赖等中枢神经精神类疾病。
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公开(公告)号：CN103834382A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410001798.1
申请日：2014-01-02
申请人： 东南大学
IPC分类号： C09K11/06 , C07D209/08 , G01N21/64 , C12Q1/02
摘要： 本发明提供的一种近红外荧光分子探针，其结构式如下。本发明还提供了一种上述近红外荧光分子探针的制备方法。本发明还提供了上述的近红外荧光分子探针在MCF-7细胞中成像的应用。本发明提供的近红外荧光分子探针结构新颖，制备工艺简单，能有效的避开生物自发荧光和细胞内源性物质的干扰，灵敏度高、光学稳定性好、细胞膜渗透性好，能够作为检测生物成像的近红外荧光探针。
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公开(公告)号：CN103539760A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201310505094.3
申请日：2013-10-23
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D285/14 , C07D317/54 , A61K31/433 , A61K31/36 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P5/16
CPC分类号： C07D285/14 , C07D317/54
摘要： 本发明提供了式（I）所示的苯氧苯乙酸类内皮素拮抗剂或其药学上可以接受的盐，还提供了上述的苯氧苯乙酸类内皮素拮抗剂或其药学上可接受的盐的制备方法及其在制备治疗心脑血管疾病、肿瘤、糖尿病、肾病、哮喘或甲状腺亢进药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103539659A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201310503670.0
申请日：2013-10-23
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07C59/68 , C07C51/09 , C07D317/54 , C07D271/12 , C07D285/14 , C07C65/24 , C07C255/54 , C07C253/30 , C07C255/37 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/277 , A61K31/36 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P5/16
CPC分类号： C07C59/90 , C07C65/24 , C07C255/37 , C07C255/57 , C07D271/08 , C07D285/10 , C07D317/54
摘要： 本发明提供了式（I）所示的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可以接受的盐，还提供了上述的2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法及其在制备治疗心脑血管疾病、肿瘤、糖尿病、肾病、哮喘或甲状腺亢进药物中的应用。。
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公开(公告)号：CN102584560B
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201110444007.9
申请日：2011-12-27
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种具有类棉酚作用的化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌的实用性合成方法，a）、丙二酸与丙烯醛经缩合反应得到式I化合物戊二烯酸；b）、式I化合物与对苯醌发生关环反应得到式II化合物顺5,8-二酮-1,4,6,7,9,10-六氢萘-β-羧酸，c）、式II化合物经甲基化后得到式III化合物5,8-二甲氧基-1,4-二氢萘-1-羧酸甲酯，d）、式III化合物经过脱氢芳构化反应得到式IV化合物5,8-二甲氧基萘甲酸甲酯，e）、式IV化合物水解得到式V化合物5,8-二甲氧基萘甲酸，f）、式V化合物氯化后得到式VI化合物5,8-二甲氧基萘甲酰氯，g）、式VI化合物与苯发生傅克酰化得到式VII化合物5-苯甲酰基-1,4-二甲氧基萘，h）、式VII化合物氧化后得到式VIII化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌。
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公开(公告)号：CN102827851B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210327416.5
申请日：2012-09-06
申请人： 江苏阿尔法药业有限公司 , 东南大学
摘要： 本发明公开了一种酮还原酶基因及其应用。本发明酮还原酶基因，序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的酮还原酶氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。一种生产酮还原酶的基因工程菌，其中包含本发明所述的酮还原酶基因。一种酮还原酶的制备方法，包括如下步骤：培养本发明生产酮还原酶的基因工程菌，获得重组表达的酮还原酶。以该重组表达制备的酮还原酶为催化剂，不对称还原酮类化合物制备光学活性手性醇，底物转化率达96.8%，还原产物的ee大于99%。
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公开(公告)号：CN103360390A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201310310160.1
申请日：2013-07-23
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/06
摘要： 本发明提供了一类具有如下结构通式的中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物或其可药用盐：其中，R1代表CH3，COCH3，CH2C6H5，COC6H5，CH2C6H4-Cl-p，CH2C6H4CH3-p，CH2C6H4OCH3-p，CH2C6H3OCH2O-3,4，CH2C6H3(OCH3)2-3,4或C6H11；R2代表H或SO2CH3；R3代表SO2CH3。本发明还提供了上述中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物或其可药用盐在制备治疗心血管疾病药物中的用途。本发明药物克服了Ⅲ类抗心律失常药物通常存在的副作用，提高了病人用药依从性，降低了药物相互作用带来的风险。
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公开(公告)号：CN103044409A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201210516216.4
申请日：2012-12-05
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D407/04 , C07D471/04 , C07D413/14 , C07D405/14 , A61K31/352 , A61K31/437 , A61K31/4433 , A61K31/4245 , A61P9/10 , A61P9/08 , A61P3/06
摘要： 本发明是一种葛根素衍生物或其药学上可接受的盐，针对现有技术不足，对葛根素进行结构修饰，通过改变分子的大小、形状和空间结构来改善葛根素的水溶性和脂溶性，同时保留的葛根素的药物活性，葛根素衍生物或其药学上可接受的盐，具有下述通式Ⅰ的结构：通式Ⅰ。
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