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公开(公告)号：CN108129569B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201711390128.3
申请日：2017-12-21
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及一类基于抗体的靶向巨胞饮的双靶向作用重组蛋白及偶联化疗药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，研究表明，利用抗EGFR的单链抗体scFv，LDP及白蛋白D III介导的巨胞饮重组蛋白的双靶向作用，实现与化疗药物的偶联，可以将力达霉素等化疗药物靶向运输至肿瘤细胞，发挥更有效的抗肿瘤效果。本发明所述一类基于抗体及巨胞饮双靶向作用的抗肿瘤药物的制备及用途，迄今尚未有国内外的相关报道。
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公开(公告)号：CN111388665A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN202010213016.6
申请日：2020-03-24
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K39/395 , A61P35/00 , A61K31/704
摘要： 本发明提供一种治疗肿瘤的复合物及其制剂和用途，所述复合物包括光辉霉素和PD-1抗体；所述复合物内光辉霉素和PD-1抗体具有非常显著的协同作用，两药联用可以用于治疗结肠癌等肿瘤，有效提高对肿瘤的治疗效果，减少患者并发症的发生及发展。
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公开(公告)号：CN109200291A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201811245835.8
申请日：2018-10-24
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明公开了一种靶向于EGFR的抗体偶联药物及其制备方法和其用途。所述的靶向于EGFR的抗体偶联药物，命名为LR004-VC-MMAE，其由抗体、细胞毒性药物和连接子组成，所述抗体药物偶联物具有式I所示的结构，其中，mAb为LR004单克隆抗体，n＝2～8。该新型抗体偶联药物LR004-VC-MMAE既能够靶向EGFR抗原，又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于LR004本身，并未影响抗体的亲和力，内吞活性和靶向性，较好的保留其生物学功能。相较于LR004，LR004-VC-MMAE抗体偶联药物的抑瘤效果有显著性的提高，且出现肿瘤消失的情况。相较于LR004，LR004-VC-MMAE抗体偶联药物总抗体呈现较长的半衰期，较慢的清除速率，血浆中游离的MMAE浓度较低，且半衰期短，清除速度快，有利于降低毒性。
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公开(公告)号：CN104826085B
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201510189147.4
申请日：2015-04-21
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及一类基于基质金属蛋白酶组织抑制剂‑2的抗肿瘤药物，它包含结构为辅基蛋白LDP‑连接肽(G4S)2‑基质金属蛋白酶组织抑制剂‑2(TIMP2)的药物输送蛋白和化疗药物，不仅具有靶向性，还能发挥抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN107334767A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710429186.6
申请日：2017-06-08
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501
摘要： 本发明涉及一种哒嗪酮类化合物在肿瘤治疗中的应用，本发明所述哒嗪酮类化合物，其作用机制为通过对肿瘤细胞DNA双链断裂造成DNA损伤，体外实验对多种肿瘤细胞均显示有较强的增殖抑制作用，在体内实验用于治疗小鼠移植性肝癌，能取得中等程度的抑瘤效果。本发明的哒嗪酮类化合物，其结构式如下：该化合物是一类通过引起肿瘤细胞DNA双链损伤的全新结构化合物，具有良好的发展为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN106397436A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610808827.4
申请日：2016-09-06
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)所示5-溴-7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及母核3-位取代基中酰胺键与仲胺基之间的连接子为C3～C5-次烷基的5-(5-溴代-2-氧代-1,2-二氢-3H-吡咯[2,3-b]吡啶-3-亚甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺类化合物，其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN104151432A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201310178116.X
申请日：2013-05-14
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明提供一种抗肿瘤融合蛋白，所述融合蛋白具有以下一级氨基酸序列结构：EGFR特异性靶向寡肽-连接肽1-力达霉素辅基蛋白-连接肽2-(促吞噬肽)n；其中，所述EGFR特异性靶向寡肽具有SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列，所述力达霉素辅基蛋白具有SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列，所述促吞噬肽具有SEQ ID NO:3所示的氨基酸序列，并且n=1-3。该融合蛋白为靶向EGFR且含有LDP和Tuftsin的新型蛋白，不仅保留Tuftsin的促吞噬作用，而且具有靶向性，在动物体内具有良好的抗肿瘤效果。本发明还提供了该融合蛋白的编码基因、与力达霉素发色团组装的强化融合蛋白以及它们的制药用途。
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公开(公告)号：CN1958610B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200610150800.7
申请日：2006-10-27
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07K16/18 , C12N5/18 , A61K39/395 , A61P35/02 , A61K38/16
摘要： 本发明涉及一种抗单核细胞性白血病的抗体导向药，它是由骨髓瘤细胞和小鼠脾细胞融合而成的杂交瘤细胞产生的IgG1单克隆抗体，可特异性地与力达霉素结合，其Fc段可特异性与单核细胞表面的Fc受体结合，3H8抗体的联合应用可以降低力达霉素的使用剂量，并显著增加其抗单核细胞性白血病的效果，具有良好的临床应用前景，可望成为一种用于临床治疗单核细胞性白血病的新型靶向抗体药物。
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公开(公告)号：CN101255121A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810089025.8
申请日：2008-04-15
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C229/26 , C07C66/02 , A61K31/205 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及赖氨大黄酸及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用，其特征是，通过水溶液中大黄酸的羧基与赖氨酸的氨基形成盐的结构，以增强大黄酸在水溶液中的溶解度；应用丙酮或无水乙醇，使赖氨大黄酸以结晶形式析出，通过分离、纯化、干燥，得到稳定的赖氨大黄酸结晶；经体外和体内实验证明，赖氨大黄酸对肿瘤细胞增殖和生长具有明显的抑制作用，有望成为一种比较理想的肿瘤治疗候选药物。
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