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公开(公告)号：CN118203645A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410635076.5
申请日：2024-05-22
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K38/07 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K47/68 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及ALK抑制剂协同靶向于EGFR的抗体偶联药物在制备治疗肺癌的药物中的应用。本发明通过将ALK抑制剂和靶向于EGFR的抗体偶联药物进行联合使用可以通过线粒体途径诱导细胞凋亡或通过G2/M期阻滞诱导细胞凋亡，进而使得通过联合用药的方式增强对包括非小细胞肺癌在内的肺癌的杀伤作用，效果明显。
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公开(公告)号：CN117679427A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202311835082.7
申请日：2023-12-28
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/573 , A61K31/198 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种药物组合物在制备治疗肿瘤耐药药物中的应用，所述药物组合物由双嘧达莫、乌苯美司和地塞米松组成。本发明验证该药物组合物在肺癌、乳腺癌或胰腺癌细胞和耐顺铂、耐阿霉素、耐吉西他滨或耐吉非替尼细胞中逆转耐药的效果。本发明还验证了该药物组合物通过抑制P‑gp表达和P‑gp ATPase活性从而增加细胞内药物含量、通过降低DNA修复蛋白ERCC1的表达从而增强化疗药物对DNA的损伤作用、通过增加ROS水平以增强细胞凋亡同时减少HIF‑1α蛋白以防止HIF‑1α所诱导的下游耐药蛋白导致的耐药性、通过增强P53蛋白的凋亡诱导作用，并抑制Stat3蛋白和Bcl‑2蛋白的抗凋亡作用实现逆转肿瘤耐药。
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公开(公告)号：CN116199747A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202211674085.2
申请日：2022-12-26
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及一种力达霉素前药、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，创造性的制备了力达霉素与马来酰亚胺的偶联物，在药物进入体内后，能迅速与白蛋白的自由巯基结合，从而将力达霉素靶向输送到肿瘤部位，发挥抗肿瘤作用。目前尚未见有运用化学方法制备力达霉素前药并作为靶向抗肿瘤药物的相关报道，且制备方法简单，只需一步反应即可制备力达霉素前药，与基因工程方法制备的力达霉素强化融合蛋白相比，制备工艺简单，无需表达蛋白及重新组装发色团。
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公开(公告)号：CN109957591A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711407843.3
申请日：2017-12-22
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及免疫融合蛋白DTLP的和双靶向配体化力达霉素DTLL的制备工艺改进和质量标准制定，主要包括：筛选高产的转化宿主菌株、改变发酵菌体起始密度，缩短诱导后发酵时间等表达条件；改用压力破碎法破碎菌体提取总的可溶性蛋白，大大提升了目的融合蛋白的提取产率；进行目的融合蛋白的中试发酵条件优化，为工业化规模生产提供前期数据和参考标准；优化了制备工艺，针对细菌内毒素进行去除，对冻干样品的稳定性进行了有效监测。
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公开(公告)号：CN107334767B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710429186.6
申请日：2017-06-08
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种哒嗪酮类化合物在肿瘤治疗中的应用，本发明所述哒嗪酮类化合物，其作用机制为通过对肿瘤细胞DNA双链断裂造成DNA损伤，体外实验对多种肿瘤细胞均显示有较强的增殖抑制作用，在体内实验用于治疗小鼠移植性肝癌，能取得中等程度的抑瘤效果。本发明的哒嗪酮类化合物，其结构式如下：该化合物是一类通过引起肿瘤细胞DNA双链损伤的全新结构化合物，具有良好的发展为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN107496933A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710718048.X
申请日：2017-08-21
申请人： 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物，通过利用抗EGFR单克隆抗体，采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子，以稳定型硫醚接头SMCC(4-(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N-琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头，构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR-DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价，与裸抗体相比，LR-DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力，并且能够被靶细胞进行有效内化。
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公开(公告)号：CN103948923A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201410136443.3
申请日：2014-05-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K39/395 , A61K38/16 , A61P35/00 , A61K31/65 , A61K31/7068
摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物组合物，该组合物是将基于抗体的靶向基质金属蛋白酶融合蛋白与四环素类抗生素组合，作为靶向基质金属蛋白酶的抑制剂，再与化疗药物联合应用，以达到肿瘤治疗的协同增效目的，研究结果表明，选用所述任何一种药物组合，均能达到优于单独用药的良好效果，有望为临床治疗提供一种新的手段。
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公开(公告)号：CN102675431B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201210156776.3
申请日：2012-05-18
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07K14/195 , C12P21/02 , A61K38/16 , A61P35/00 , C12R1/62
摘要： 本发明涉及一种由链孢囊菌C-3560产生的抗肿瘤活性物质，所述抗肿瘤活性蛋白分子量为10.8kDa，其N-末端序列如序列表SEQ？ID？No.1所示；该活性物质生物学实验研究结果证明，其对体外培养的多种肿瘤细胞有明显的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡，并产生细胞周期阻滞；体内动物实验确证，其可明显抑制小鼠H22肝癌的肿瘤生长，有望进一步研发成为临床有效的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101851294B
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201010177517.X
申请日：2010-05-20
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07K19/00 , C07K1/22 , C07K1/107 , C12N15/62 , C12N15/70 , C12N1/21 , A61K38/16 , A61K47/48 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种融合蛋白(Arg)9-LDP及其强化融合蛋白(Arg)9-LDP-AE，所说融合蛋白系由细胞穿透肽(Arg)9、力达霉素辅基蛋白LDP和羧基端的组氨酸六聚体尾组成，基因全长387bp，编码129个氨基酸；强化融合蛋白系由融合蛋白(Arg)9-LDP(分子量约为14.5kDa)和活化型烯二炔发色团AE(分子量为843Da)构成；体内、外实验结果证明，融合蛋白及其强化融合蛋白对神经胶质瘤细胞有强烈的杀伤作用，动物体内试验有显著疗效，可望开发成为临床上高效的神经胶质瘤治疗药物。
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公开(公告)号：CN102675431A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210156776.3
申请日：2012-05-18
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07K14/195 , C12P21/02 , A61K38/16 , A61P35/00 , C12R1/62
摘要： 本发明涉及一种由链孢囊菌C-3560产生的抗肿瘤活性物质，所述抗肿瘤活性蛋白分子量为10.8kDa，其N-末端序列如序列表SEQ ID No.1所示；该活性物质生物学实验研究结果证明，其对体外培养的多种肿瘤细胞有明显的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡，并产生细胞周期阻滞；体内动物实验确证，其可明显抑制小鼠H22肝癌的肿瘤生长，有望进一步研发成为临床有效的抗肿瘤药物。
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