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公开(公告)号：CN118638050A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410584215.6
申请日：2024-05-11
申请人： 西北工业大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D213/87 , A61K31/4406 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种STAT3抑制剂及其制备方法和应用，其结构为式I所示化合物或其药学上可接受的盐，本发明所提供的STAT3抑制剂不同于现有技术中用于SH2和BDB结构域的化合物，其结合在STAT3 CCD结构域，它可以通过STAT3各个结构域之间的相互变构调控效应发挥调节SH2结构域功能的作用。本发明所开发的STAT3抑制剂，具有其抑制乳腺癌和前列腺癌细胞增殖迁移的作用，且具备高亲和力、高透膜性和高选择性的特点，为开发新的STAT3变构抑制剂抗乳腺癌和前列腺癌提供药物治疗的理论依据。
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公开(公告)号：CN114907288B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202210517348.2
申请日：2022-05-13
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 南京市第二医院
IPC分类号： C07D295/15 , C07D309/06 , C07D213/55 , C07C201/12 , C07C205/43 , C07D207/448 , A61K31/4015 , A61K31/351 , A61K31/4406 , A61K31/216 , A61K31/535 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及式(I)所示硝基苯类化合物，其制备方法和在抑制革兰阴性病原菌铜绿假单胞菌群体感应系统的应用。本发明所述的小分子化合物通过抑制铜绿假单胞菌群体感应上游调控系统las系统中的LasR蛋白，可显著抑制铜绿假单胞菌群体感应系统，抑制细菌毒力因子的释放和生物膜的形成，从而减轻感染症状。
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公开(公告)号：CN115636863A
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202211276232.0
申请日：2022-10-19
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及地塞米松前药类化合物及其抗肿瘤用途。具体地说，本发明涉及一组具有抗肿瘤活性的新型含有马来酰亚胺片段的地塞米松衍生物及其制备方法，以及在抗肿瘤方面的应用。本发明的化合物具有如下式(I)和式(II)所示的化学结构，其中各取代基如说明书所述。本发明所制得的化合物对多种肿瘤具有优良的抑瘤作用。
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公开(公告)号：CN112300147A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011300875.5
申请日：2020-11-19
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/08 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P31/16
摘要： 本发明提供了一种吡啶类化合物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明提供的吡啶类化合物具有优异的体外抗病毒活性，且具有潜在的成药性，有望成为克服流感的临床候选分子。
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公开(公告)号：CN109879799B
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201711276332.2
申请日：2017-12-06
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D211/96 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61P31/20
摘要： 本发明涉及式(I)所示氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗乙肝药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类含有4‑羰氧基哌啶基的氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其中，X1‑X5代表H或F，Y代表C1‑C6‑烷基、OC1‑C6‑烷基或各种含N片段。
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![含有2，8-二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法](/CN/2017/1/24/images/201710121169.jpg)
公开(公告)号：CN108484601B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201710121169.6
申请日：2017-03-02
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/5415 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及含有2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基，其中：Z代表烷(1‑6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。
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公开(公告)号：CN108530448A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201710121414.3
申请日：2017-03-02
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/5415 , A61P31/06
CPC分类号： C07D471/10
摘要： 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有2个氮原子的螺环片段，其中：n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中如果存在，任选1-2个次甲基被O或S取代；或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，其中0-3个氢原子被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。
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公开(公告)号：CN118206507A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410319432.2
申请日：2024-03-20
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D295/155 , A61P35/00 , A61K31/5375 , A61K31/54 , C07F9/6533 , A61K31/675
摘要： 本发明涉及一种含硒化合物及其制备方法与用途，所述含硒化合物的结构式如式I所示，本发明所提供的含硒化合物或其药用盐具有良好的微管蛋白抑制活性和优秀的抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118164978A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410091820.X
申请日：2024-04-03
申请人： 河北医科大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/06 , A61K31/4745 , C07D519/00 , A61P9/04 , A61P7/10 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种二氢喹嗪酮羧酸类化合物及其作为TRPV4通道抑制剂的应用，具有如式I所示结构，经过实验验证，该化合物能显著抑制TRPV4通道介导的钙离子内流，通过调节Ca2+进入，参与调节与多种(病理)生理过程。#imgabs0#式I。
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公开(公告)号：CN111943946B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202010834189.X
申请日：2020-08-19
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/06 , A61K31/4745 , A61P31/20
摘要： 本发明属于医药化学领域，涉及具有抗乙型肝炎病毒(HBV)活性的含有氮杂环片段的二氢喹嗪酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗HBV感染的药物组合物。为了克服上述现有技术所存在的缺陷，本发明人进行了广泛的研究，设计合成了一系列新型的含有氮杂环片段的二氢喹嗪酮羧酸类化合物，并测定了它们的体外抗HBV活性及细胞毒性。最终发现，与RG783相比，这类化合物具有更加优越的体外抗HBV(HBsAg,HBV DNA)活性，而细胞毒性很低。
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