公开(公告)号：CN104961785B

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201510347514.9

申请日：2015-06-19

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  韩煦 ,  郭斯阳

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种新型酰内酯衍生物，所述新型酰内酯衍生物具有通式Ⅰ或通式Ⅱ，或所述新型酰内酯衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯。本发明实施例提供的新型酰内酯衍生物具有新型结构，对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，部分化合物的抑菌和杀菌活性相当于或者优于泰利霉素。本发明突破已有的酰内酯构效关系知识，提供了具有杀菌活性的新型非酮内酯，与上市的泰利霉素的活性相当，且易于工业化生产。而且研究表明，酰内酯作用于细菌核糖体的靶点不同于酮内酯的作用靶点。总之，相比于现有技术中酮内酯的诸多不足，酰内酯具有较好的抗耐药菌市场前景。

公开(公告)号：CN106117076A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201610534093.5

申请日：2016-07-07

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  刘斯斯 ,  庆宏 ,  杨亮 ,  杨清湖

IPC分类号： C07C233/25 ,  C07C233/60 ,  C07C231/02 ,  C07C311/21 ,  C07C311/14 ,  C07C311/13 ,  C07C303/38 ,  C07C275/32 ,  C07C273/18 ,  C07D333/38 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/56 ,  C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C307/10 ,  C07C303/34 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D215/48 ,  C07D307/24 ,  C07D211/62 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C233/25 ,  C07C231/02 ,  C07C233/60 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C269/04 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/32 ,  C07C303/34 ,  C07C303/38 ,  C07C307/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D215/48 ,  C07D307/24 ,  C07D333/38

摘要： 本发明提供了一种新型二苯乙烯类衍生物，所述新型二苯乙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ的化合物，或所述新型二苯乙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，X代表的原子为氢原子或卤原子；R代表的取代基为C1‑C5烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、C3‑C6环烷基、5‑12元芳基、2‑5元杂烷基、3‑6元杂环烷基、5‑12元杂芳基、取代3‑6元环烷烃、取代3‑6元杂环烷烃、取代5‑12元芳基或取代5‑12元杂芳基，或所述R代表的取代基为C3‑C6环烷烃、3‑6元杂环烷烃、5‑12元芳基和5‑12元杂芳基中的任意一种与间隔基团形成的第一取代基，其中所述间隔基团包括‑CH2‑、‑(CH2)2‑、‑CH＝CH‑、‑CH2O‑、‑CH(OCH3)‑、‑CH2S‑。

公开(公告)号：CN102234302B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201010171484.8

申请日：2010-05-07

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  安堃

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/706 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种具有通式(I)或(II)的化合物及其与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯：其中，Ar代表芳杂环烃基、或取代芳杂环烃基；X为氢或氟。本发明的化合物具有新型结构，在酮内酯的9-肟羟基上通过炔丙基侧链连接一个芳香杂环烃，而且合成简便，适合工业化生产。而且本发明的化合物对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌、表皮葡萄球菌等，可单独或作为活性成分之一与其它药物混合以各种剂型或给药途径用于细菌等感染的治疗。相应的，本发明还提供了该化合物的制备方法，和该化合物作为抗感染药物的用途及相应的药用组合物。

公开(公告)号：CN102146085B

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201010110079.5

申请日：2010-02-09

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  董丽晶

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种具有通式(I)的化合物及其与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯：其中，Ar代表芳杂环烃基、或取代芳杂环烃基；X为氢或氟。本发明的化合物具有新型结构，在酮内酯的9-肟羟基上通过烯丙基侧链连接一个芳香杂环烃，而且合成简便，适合工业化生产。而且本发明的化合物对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌、表皮葡萄球菌等，可单独或作为活性成分之一与其它药物混合以各种剂型或给药途径用于细菌等感染的治疗。相应的，本发明还提供了该化合物的制备方法，和该化合物作为抗感染药物的用途。