公开(公告)号：CN106117076A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201610534093.5

申请日：2016-07-07

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  刘斯斯 ,  庆宏 ,  杨亮 ,  杨清湖

IPC分类号： C07C233/25 ,  C07C233/60 ,  C07C231/02 ,  C07C311/21 ,  C07C311/14 ,  C07C311/13 ,  C07C303/38 ,  C07C275/32 ,  C07C273/18 ,  C07D333/38 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/56 ,  C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C307/10 ,  C07C303/34 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D215/48 ,  C07D307/24 ,  C07D211/62 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C233/25 ,  C07C231/02 ,  C07C233/60 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C269/04 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/32 ,  C07C303/34 ,  C07C303/38 ,  C07C307/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D215/48 ,  C07D307/24 ,  C07D333/38

摘要： 本发明提供了一种新型二苯乙烯类衍生物，所述新型二苯乙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ的化合物，或所述新型二苯乙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，X代表的原子为氢原子或卤原子；R代表的取代基为C1‑C5烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、C3‑C6环烷基、5‑12元芳基、2‑5元杂烷基、3‑6元杂环烷基、5‑12元杂芳基、取代3‑6元环烷烃、取代3‑6元杂环烷烃、取代5‑12元芳基或取代5‑12元杂芳基，或所述R代表的取代基为C3‑C6环烷烃、3‑6元杂环烷烃、5‑12元芳基和5‑12元杂芳基中的任意一种与间隔基团形成的第一取代基，其中所述间隔基团包括‑CH2‑、‑(CH2)2‑、‑CH＝CH‑、‑CH2O‑、‑CH(OCH3)‑、‑CH2S‑。

公开(公告)号：CN102438982B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201080014307.7

申请日：2010-04-01

申请人： 吉里德科学公司

发明人： R·波尔尼阿杰克 ,  S·费弗 ,  R·于 ,  A·卡伦 ,  E·道蒂 ,  D·德兰 ,  K·肯特 ,  周忠信 ,  D·科尔都 ,  L·伊斯顿

IPC分类号： C07C307/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07C209/62 ,  C07C209/70 ,  C07C303/34 ,  C07C307/02 ,  C07C307/06 ,  C07D277/28 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28

摘要： 本发明提供了可用于制备式I化合物的方法和中间体：

公开(公告)号：CN1659154B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN03813204.4

申请日：2003-04-07

申请人： 艾普辛特姆有限责任公司

发明人： Z·韩 ,  D·克里斯纳穆菲 ,  C·H·塞纳纳亚克 ,  Z·-H·卢

IPC分类号： C07D291/04

CPC分类号： C07D291/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/52 ,  C07C249/02 ,  C07C303/34 ,  C07C2601/04 ,  C07D453/04 ,  C07C307/02 ,  C07C211/29 ,  C07C251/16

摘要： 本发明提供一种制备胺立体异构体的方法，它包括立体选择性地还原在亚磺酰基上带有醇、硫醇或胺的基团的亚磺酰亚胺，或者使亚磺酰基上带有醇、硫醇或胺的基团的亚磺酰亚胺立体异构体与亲核试剂源反应，得到亚磺酰胺立体异构体，然后使亚磺酰胺立体异构体与适于硫-氮键裂解的试剂反应，生成胺立体异构体。它也提供了用于本方法的新的中间体，及某些中间体在亚砜和亚磺酰胺立体异构体制备中的用途。

公开(公告)号：CN102438982A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201080014307.7

申请日：2010-04-01

申请人： 吉里德科学公司

发明人： R·波尔尼阿杰克 ,  S·费弗 ,  R·于 ,  A·卡伦 ,  E·道蒂 ,  D·德兰 ,  K·肯特 ,  周忠信 ,  D·科尔都 ,  L·伊斯顿

IPC分类号： C07C307/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07C209/62 ,  C07C209/70 ,  C07C303/34 ,  C07C307/02 ,  C07C307/06 ,  C07D277/28 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/55 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28

摘要： 本发明提供了可用于制备式I化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：CN101821233A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200880111156.X

申请日：2008-10-10

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： A·普勒舍克 ,  T·施密特 ,  J·格布哈特 ,  S·勒尔 ,  M·凯尔 ,  J·H·韦威尔斯

IPC分类号： C07C303/34 ,  C07C307/06 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07C303/34 ,  A01N43/54 ,  C07C307/06 ,  C07C381/00 ,  C07D239/54

摘要： 本发明涉及一种生产通式R1R2N-S(O)2-NH2(I)的磺酸二酰胺的方法，其中R1和R2各自独立地为具有1-8个碳原子的伯烷基、具有3-8个碳原子的仲烷基或具有5-8个碳原子的环烷基，或者与氨原子一起形成5-8员饱和氮杂环，该杂环除了氮原子外可以具有选自O和S的其他杂原子作为环成员，其中该氮杂环未被取代或可以具有1、2、3或4个在每种情况下具有1-4个碳原子的烷基作为取代基。该方法包括下列步骤：i)使其中R1和R2各自如上所定义的式R1R2NH(II)的仲胺与磺酰氯在惰性溶剂，尤其是芳族溶剂中在叔胺存在下反应而得到其中R1和R2各自如上所定义的式R1R2N-S(O)2-Cl(III)的氨基磺酰氯，以及ii)使步骤i)中得到的式(III)的氨基磺酰氯与氨反应，其中式(III)的氨基磺酰氯在步骤ii)中以在步骤i)中得到的在惰性溶剂，尤其是芳族溶剂中的溶液形式使用。

公开(公告)号：CN106279127B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201610664357.9

申请日：2014-07-15

申请人： 杭州普晒医药科技有限公司

发明人： 沈涛 ,  盛晓霞 ,  盛晓红

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07C59/105 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/08 ,  C07C57/145 ,  C07C59/06 ,  C07C303/32 ,  C07C303/34 ,  C07C307/02 ,  C07C309/05 ,  C07C309/35 ,  C07C309/46 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及新型的阿法替尼酸加成盐及其晶型，与现有技术相比，本发明的阿法替尼酸加成盐及其晶型具有一种或多种改进的特性。本发明还涉及所述新型的阿法替尼酸加成盐及其晶型的制备方法、其药物组合物以及在用于制备治疗和/或预防晚期非小细胞肺癌及HER2阳性的晚期乳腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108698982A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201780006464.5

申请日：2017-01-11

申请人： 日产化学工业株式会社

发明人： 中泽太一 ,  远藤岁幸

IPC分类号： C07C233/80 ,  C07C231/02 ,  C07D209/86 ,  C09D7/63 ,  C09D201/00 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50

CPC分类号： C07C233/80 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C211/54 ,  C07C231/02 ,  C07C273/1854 ,  C07C275/40 ,  C07C303/34 ,  C07C311/21 ,  C07C327/48 ,  C07C335/20 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/86 ,  C09D7/40 ,  C09D201/00 ,  C09K11/06 ,  H01L51/0055 ,  H01L51/0056 ,  H01L51/50 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/506

摘要： 本发明提供由下述式(1)表示的含有氟原子的化合物。[式中，Z表示规定的2价的基团，Ar各自独立地表示规定的含有芳香环的基团，ArF各自独立地表示规定的含有氟原子的芳基。]

公开(公告)号：CN106279127A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610664357.9

申请日：2014-07-15

申请人： 杭州普晒医药科技有限公司

发明人： 沈涛 ,  盛晓霞 ,  盛晓红

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07C59/105 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/08 ,  C07C57/145 ,  C07C59/06 ,  C07C303/32 ,  C07C303/34 ,  C07C307/02 ,  C07C309/05 ,  C07C309/35 ,  C07C309/46 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及新型的阿法替尼酸加成盐及其晶型，与现有技术相比，本发明的阿法替尼酸加成盐及其晶型具有一种或多种改进的特性。本发明还涉及所述新型的阿法替尼酸加成盐及其晶型的制备方法、其药物组合物以及在用于制备治疗和/或预防晚期非小细胞肺癌及HER2阳性的晚期乳腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104540820B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201480002096.3

申请日：2014-07-15

申请人： 杭州普晒医药科技有限公司

发明人： 沈涛 ,  盛晓霞 ,  盛晓红

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07C309/05 ,  C07C303/32 ,  C07C309/35 ,  C07C55/08 ,  C07C51/41 ,  C07C59/105 ,  C07C307/02 ,  C07C303/34 ,  C07C309/46 ,  C07C59/06 ,  C07C57/145 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C59/105 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/08 ,  C07C57/145 ,  C07C59/06 ,  C07C303/32 ,  C07C303/34 ,  C07C307/02 ,  C07C309/05 ,  C07C309/35 ,  C07C309/46 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及阿法替尼酸加成盐及其晶型，与现有技术相比，本发明的阿法替尼酸加成盐及其晶型具有一种或多种改进的特性。本发明还涉及所述阿法替尼酸加成盐及其晶型的制备方法、其药物组合物以及在用于制备治疗和/或预防晚期非小细胞肺癌及HER2阳性的晚期乳腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105008325A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201480010561.8

申请日：2014-03-28

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 中村嘉孝 ,  道田诚 ,  金田岳志

IPC分类号： C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C303/34 ,  C07C307/08 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  C07B53/00 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C303/34 ,  C07C303/40 ,  C07C307/08 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D285/14

摘要： 本发明解决的问题是提供用于有效产生化合物(1)和(1a)的方法，所述化合物是在制备FXa抑制剂(X)和(X-a)中的重要的中间体化合物。本发明涉及使用立体选择性分子内环化反应产生由式(8d)表示的化合物的方法，和特征在于化合物(8d)的脱磺酰化的用于产生化合物(1f)或其盐或其水合物的方法。在各式中，R4a表示C1-C6烷基、苄基等。