公开(公告)号：CN104530049B

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201410753737.0

申请日：2014-12-09

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  韩瑞杰 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  王海霞 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/06 ,  C07D473/30 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40

摘要： 本发明公开了一种合成含氟非环核苷类似物的方法，反应方程式如下：其中：R1选自下列基团中的一种：甲氧基、乙氧基、哌啶、吗啉、二甲胺基、苄基；R2选自下列基团中的一种：H、NH2、甲氧基。本发明通过使用5％催化剂，则能以高产率得到产物。该反应具有操作简单、反应条件温和、催化剂便宜易得、可进行克级反应,以及反应能够延伸成更加有利的产物等几个优点，为合成含氟非环核苷类似物提供了一条简洁实用的合成方法。

公开(公告)号：CN105037366A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510458726.4

申请日：2015-07-30

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  韩瑞杰 ,  王东超 ,  谢明盛 ,  王海霞 ,  张倩 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D209/38 ,  C07D487/04 ,  C07D209/86 ,  C07D235/24 ,  C07D209/48 ,  C07D233/56 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07D473/40 ,  C07B2200/07 ,  C07D209/38 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D233/56 ,  C07D235/24 ,  C07D239/54 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种不对称[3+2]环加成合成手性五元碳环核苷类似物的方法，反应方程式如下：本发明通过使用特定的手性催化剂，则能以高产率和高对映异构体过量值得到手性产物。该反应具有操作简单、反应条件温和、催化剂便宜易得等几个优点，为合成手性五元碳环核苷类似物提供了一条简洁实用的合成方法。

公开(公告)号：CN104592236A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201410563270.3

申请日：2014-10-14

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  杨启亮 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  王海霞 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D473/40 ,  C07D403/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38

摘要： 本发明公开了一种不对称[3+2]环加成合成手性杂环核苷类似物的方法，反应方程式如下：本发明通过使用特定的手性催化剂，则能以高产率和高对映异构体过量值得到手性产物。该反应具有操作简单、反应条件温和、催化剂便宜易得、可进行克级反应等几个优点，为合成手性杂环核苷类似物提供了一条简洁实用的合成方法。

公开(公告)号：CN117945823A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410053160.6

申请日：2024-01-15

申请人： 河南师范大学

发明人： 谢明胜 ,  刘俊宇 ,  卫涛 ,  武晓霞 ,  王东超 ,  渠桂荣 ,  郭海明

IPC分类号： C07B45/00 ,  C07C313/06 ,  C07C313/04 ,  B01J31/02 ,  C07D333/34 ,  C07D277/62 ,  C07D213/70 ,  C07D487/04 ,  C07H1/00 ,  C07H19/16 ,  C07H15/04

摘要： 本发明公开了手性吡啶氮氧催化亚磺酸钠和芳香胺缩合制备亚磺酰胺的方法，属于有机化学领域。采用亚磺酸钠与芳胺或醇为原料，在手性4‑芳基吡啶氮氧类催化剂存在下反应，分别得到手性亚磺酰胺和亚磺酸酯。本发明中手性4‑芳基吡啶氮氧催化剂中氧负离子作为亲核位点参与酰基转移，得到手性混合酸酐中间体，从而与不同亲核试剂反应，生成手性亚磺酰胺或亚磺酸酯。该方法具有收率良好，对映选择性高,底物普适性广等优势，同时产物还可进行多种衍生转化。

公开(公告)号：CN113527173B

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN202111000977.X

申请日：2021-08-30

申请人： 河南师范大学

发明人： 王东超 ,  杨婷婷 ,  郭海明 ,  吴盼盼 ,  成鹏鹏 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07F7/10

摘要： 本发明公开了一种Heck/去芳构化串联反应合成吲哚萜类似物的方法，属于有机化学技术领域。以取代2‑萘酚和N‑取代苯基联烯胺为原料，在钯催化剂和手性亚磷酰胺配体存在下，通过Heck/去芳构化串联反应后得到吲哚萜类似物。该方法具有化学选择性和对映选择性好、收率高的优点，产物含有手性季碳中心。

公开(公告)号：CN112778224A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202110134144.6

申请日：2021-01-29

申请人： 河南师范大学

发明人： 王东超 ,  桑冀威 ,  谢明胜 ,  郭海明 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D249/18 ,  C07D233/60 ,  C07D473/40 ,  C07D473/18

摘要： 本发明公开了一种合成更昔洛韦类似物的方法，属于医药中间体合成技术领域。采用N‑芳基杂环1和D‑A环氧乙烷2为原料，以路易斯酸为催化剂，添加分子筛，反应得到非环核苷类似物3。该反应化学选择性相对单一，区域选择性高，收率良好至优秀。非环嘌呤核苷3进一步还原得到更昔洛韦类似物4。本发明原料易得，操作简单，为更昔洛韦类似物的合成提供了一条新途径。

公开(公告)号：CN112759595A

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN202110257153.4

申请日：2021-03-05

申请人： 河南师范大学

发明人： 夏超 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  郭海明 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D239/47

摘要： 本发明公开了不对称烯丙基化反应合成手性非环核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以取代嘌呤1或取代嘌呤嘧啶4和乙烯基碳酸酯2为原料，以三(二亚苄基丙酮)二钯为催化剂，萘基Trost配体L8为手性配体，有机溶剂中反应后得到手性非环核苷类化合物3或5，最高可分别达到97％ee和94％ee，收率中等至优秀，为该类化合物的合成提供了一种简洁有效的途径。

公开(公告)号：CN110724152B

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN201911257338.4

申请日：2019-12-10

申请人： 河南师范大学

发明人： 王东超 ,  成鹏鹏 ,  郭海明 ,  王震 ,  谢明胜 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D491/22

摘要： 本发明公开了通过脱芳构化环加成合成手性稠合多环莨菪烷的方法，属于有机合成技术领域。以环状亚胺叶立德1和硝基苯并呋喃2为原料，在铜盐和轴手性双膦催化下，通过不对称1,3‑偶极[3+2]环加成反应得到手性稠合多环莨菪烷类化合物3。该方法具有高非对映选择性、高对映选择性的优点，产物同时具有连续的四个手性中心，为手性稠合多环莨菪烷提供了一种简便的合成途径。

公开(公告)号：CN110156730B

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN201910602023.2

申请日：2019-07-05

申请人： 河南师范大学

发明人： 王东超 ,  郭海明 ,  杨欣贺 ,  李建平 ,  谢明胜 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D307/93

摘要： 本发明公开了一种通过不对称脱芳构化环加成反应合成手性三环苯并呋喃类化合物的方法，属于有机合成技术领域。以硝基取代苯并呋喃1和MBH碳酸酯2为原料，在有机膦催化下，通过不对称1,3‑偶极环加成反应得到手性三环苯并呋喃类化合物3。该方法具有高区域选择性、高非对映选择性、高对映选择性的优点，产物同时具有三个手性中心。

公开(公告)号：CN109485661B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201811402684.2

申请日：2018-11-23

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  王东超 ,  张闪闪 ,  谢明胜 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明公开了一种[3+2]环加成合成苯并唑并[3,2‑c]噁唑类化合物的方法，属于有机合成领域。以取代苯并噻/咪唑1和D‑A环氧丙烷2为原料，在Sc(OTf)3、Yb(OTf)3或Ni(ClO4)2·6H2O等路易斯酸催化剂和分子筛添加剂存在下，通过[3+2]环加成，去对称化反应后得到苯并唑并噁唑类化合物3。该方法具有反应化学选择性和非对映选择性好，收率高的优点，产物同时具有两个手性中心。