一种基于PROTAC的PLK1降解剂的合成方法

    公开(公告)号:CN116396295A

    公开(公告)日:2023-07-07

    申请号:CN202310349482.0

    申请日:2023-04-04

    IPC分类号: C07D475/00

    摘要: 本发明公开了一种基于PROTAC的PLK1降解剂的合成方法,即式(a)结构的化合物的合成,式(a)结构的化合物中,R1基选自式(R‑1)‑(R‑5)结构代表的基团。本发明大幅提升了产率,同时对后处理步骤的改进减少了二氯甲烷、甲醇这种毒性较强溶剂的使用,改为使用一些低毒性溶剂进行过柱及后处理过程,同时对终产物以及一些关键中间体使用了重结晶和打浆的方法进行纯化,减少了溶剂使用的同时,缩短了合成时间。