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公开(公告)号:CN109942523B
公开(公告)日:2023-06-09
申请号:CN201711387365.4
申请日:2017-12-20
IPC: C07D307/84 , C07D405/06 , C07D405/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D493/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D495/04 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P9/12 , A61P7/04 , A61K31/496 , A61K31/4525 , A61K31/343 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/4545 , A61K31/538 , A61K31/55
Abstract: 本发明公开了如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示的苯并呋喃类及Coumestans衍生物及其制备方法,以及所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物化合物在治疗耐多药性肺结核疾病中的应用。本发明所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物是一类结构新颖,抑菌效果显著的抗结核杆菌化合物,它是以结核杆菌pks13基因片段编码的聚酮合酶为作用靶点,抑制微生物的生长繁殖,尤其是抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成,在医药领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号:CN110551166B
公开(公告)日:2022-06-21
申请号:CN201810549644.4
申请日:2018-05-31
IPC: C07J9/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/575
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过酯化、氧化、溴代、脱溴、4,4‑二甲基化、C‑7氧化、还原、TBSCl保护、碘代、氰基取代、Wittig、格氏、脱TBS保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该类胆酸衍生物在抑制胆固醇合成和降低体内胆固醇和甘油三酯水平方面的应用,可以用于制备预防和治疗高胆固醇血症,高甘油三酯,动脉粥样硬化等疾病的药物,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN109535019B
公开(公告)日:2021-08-20
申请号:CN201710856858.1
申请日:2017-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C217/58 , C07C213/02 , C07C211/42 , C07C209/00 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07C237/06 , C07C231/12 , C07D205/04 , C07D211/26 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/135 , A61K31/44 , A61K31/4465 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种如式(I)所示的1,1a,6,6a‑四氢环丙并[a]茚‑1‑胺衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的1,1a,6,6a‑四氢环丙并[a]茚‑1‑胺衍生物对LSD1具有较好的抑制活性,同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性,有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。
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公开(公告)号:CN112117173B
公开(公告)日:2021-06-25
申请号:CN202010927012.4
申请日:2020-09-07
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种高效制冷的多极杆冷阱系统,包括八极杆离子阱、离子聚焦透镜组及二十二极杆离子阱。本发明采用八极杆圆柱体空间内剧烈变化的射频电场驱使较热的离子在场内运动,进而迅速与缓冲气体发生碰撞过程,实现离子单次飞行八极杆从300K降温到40K的设计目标;采用二十二极杆构造的射频势阱对预冷的离子进行聚集与约束,加上轴向梯度电极的约束,使得预冷的离子与缓冲气体发生充分地碰撞直至温度冷却到达到设定的温度4.2K左右。两级制冷提高了离子的冷却效率,降低了离子的冷却时间,实现了高重复频率、高效制备低温离子的目的。
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公开(公告)号:CN112117173A
公开(公告)日:2020-12-22
申请号:CN202010927012.4
申请日:2020-09-07
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种高效制冷的多极杆冷阱系统,包括八极杆离子阱、离子聚焦透镜组及二十二极杆离子阱。本发明采用八极杆圆柱体空间内剧烈变化的射频电场驱使较热的离子在场内运动,进而迅速与缓冲气体发生碰撞过程,实现离子单次飞行八极杆从300K降温到40K的设计目标;采用二十二极杆构造的射频势阱对预冷的离子进行聚集与约束,加上轴向梯度电极的约束,使得预冷的离子与缓冲气体发生充分地碰撞直至温度冷却到达到设定的温度4.2K左右。两级制冷提高了离子的冷却效率,降低了离子的冷却时间,实现了高重复频率、高效制备低温离子的目的。
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公开(公告)号:CN111518095A
公开(公告)日:2020-08-11
申请号:CN201910107786.X
申请日:2019-02-02
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D235/24 , C07D231/56 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P27/06 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P25/26 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P3/04 , A61P21/04 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/416 , A61K31/4184
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种如式(I)所示的氮杂吲哚类衍生物和/或它们的可药用盐及其制备方法,包括以下步骤:式(II)化合物与金刚烷胺通过酰胺化反应,得到式(III)化合物;式(III)化合物与卤代R1通过亲核取代反应,得到式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)氮杂吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对大麻素2型受体(CB2)具有高选择性、高亲和力、高活性的激动剂,可对多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、神经退行性、器官移植免疫排斥、抗肿瘤等多种大麻素受体相关疾病具有积极的预防和治疗作用。
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公开(公告)号:CN111518044A
公开(公告)日:2020-08-11
申请号:CN201910110049.5
申请日:2019-02-01
IPC: C07D261/12 , C07D413/12 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/08 , A61P9/10 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P35/00 , A61K31/42 , A61K31/422
Abstract: 本发明属于药物化学领域,公开了一种如式(I)所示的烷氧基异噁唑类衍生物及其药学上可接受的盐,以及其合成方法与应用。本发明提供的烷氧基异噁唑类衍生物对sigma受体具有较好的亲和力,其中部分化合物具有良好的透膜能力,同时具有促神经再生活性,有望发展为治疗中枢神经系统疾病特别是神经退行性疾病的药物。所述sigma受体具有sigma‑1和sigma‑2两个亚型,其中sigma‑1为用于治疗中枢神经系统疾病、可卡因成瘾及镇痛等的靶点,sigma‑2为用于抗肿瘤药物的治疗靶点。
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公开(公告)号:CN110954853A
公开(公告)日:2020-04-03
申请号:CN201911221339.3
申请日:2019-12-03
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种梯度预补偿波形数字分辨率提高方法及装置,方法包括:分别产生梯度本体部分对应的数字波形和梯度预补偿部分对应的数字波形;将不同的数字波形分别进行满幅度转换,得到不同的模拟波形;将得到的不同的模拟波形进行合成得到一路带有预补偿的梯度波形。装置包括:数字波形产生电路、多个模数转换电路和合成电路。本发明能够有效提高梯度波形的电压分辨率。
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公开(公告)号:CN110551166A
公开(公告)日:2019-12-10
申请号:CN201810549644.4
申请日:2018-05-31
IPC: C07J9/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/575
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过酯化、氧化、溴代、脱溴、4,4-二甲基化、C-7氧化、还原、TBSCl保护、碘代、氰基取代、Wittig、格氏、脱TBS保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该类胆酸衍生物在抑制胆固醇合成和降低体内胆固醇和甘油三酯水平方面的应用,可以用于制备预防和治疗高胆固醇血症,高甘油三酯,动脉粥样硬化等疾病的药物,具有良好的应用前景。
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