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公开(公告)号：CN105315301A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410381575.2
申请日：2014-08-05
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D519/00 , A61K31/522 , A61P3/10 , C07C59/265 , C07C51/41
CPC classification number: A61K31/522 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一种噻二唑类DPP-Ⅳ抑制剂的枸橼酸盐，其制备方法、其药物组合物及其治疗受益于DPP-Ⅳ抑制的疾病尤其是治疗Ⅱ型糖尿病的用途。经研究发现，本发明化合物的枸橼酸盐与其他盐例如富马酸盐、苯甲酸盐相比，具有出乎意料的优势：本发明化合物的枸橼酸盐很容易成盐，可以方便、低成本、高收率地制备得到；本发明化合物的枸橼酸盐具有较好的药代动力学参数，例如较高的生物利用度；本发明化合物的枸橼酸盐具有更好的化学和物理稳定性，例如在高温或高湿条件下或在制备和贮存期间，杂质的形成少。
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公开(公告)号：CN104844577A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510231193.6
申请日：2011-07-31
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及埃索美拉唑镁的晶型，具体地说，本发明涉及埃索美拉唑镁盐或其水合物的Ⅰ型和Ⅱ型结晶、制备该结晶的方法、含有该结晶的结晶组合物、药物组合物及其在医药领域的用途。本发明的结晶具有优良的稳定性、利于储存，制备方法简单，且可制得高纯度产品。埃索美拉唑镁盐的Ⅰ型结晶，其X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约和处有衍射峰。埃索美拉唑镁盐的Ⅱ型结晶，其X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约和处有衍射峰。
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公开(公告)号：CN103058880B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201110322146.4
申请日：2011-10-21
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07C233/36 , C07C231/12 , C07C237/46
Abstract: 本发明公开了一种碘克沙醇及其合成中间体1，3-双(乙酰氨基)-N，N’-双[3，5-双(氯甲酰基)-2，4，6-三碘代苯基]-2-丙醇乙酸酯的制备方法。该制备方法避免了以5-乙酰氨基-N，N’-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘代间苯二甲酰胺的二聚缩合反应作为最终步骤，有效提高了产品中碘克沙醇的含量，得到的碘克沙醇粗品的纯度大于90％，且单杂最高含量低于2％，降低了纯化产品的难度。
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公开(公告)号：CN104109128A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201310164410.5
申请日：2013-04-19
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D239/88 , C07C59/245 , C07C51/41 , A61K31/517 , A61K31/194 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/47 , C07D215/22
Abstract: 本发明涉及卡博替尼苹果酸盐及其制备方法，具体而言，本发明涉及卡博替尼·n苹果酸盐及其制备方法、以及包含该盐的药物组合物。本发明的卡博替尼·n苹果酸盐具有优良的稳定性。本发明的卡博替尼·n苹果酸盐可用于制备治疗肿瘤的药物中，尤其是制备治疗甲状腺髓样癌的药物。本发明中卡博替尼·n苹果酸盐的制备方法，包括：(a)将卡博替尼加至有机溶剂中，(b)向步骤(a)的混合物中加入相当于卡博替尼摩尔量n倍的苹果酸，(c)析出卡博替尼·n苹果酸盐。本发明中，n选自0.4-0.6，优选0.5。
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公开(公告)号：CN102911158A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201110225032.8
申请日：2011-07-31
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及埃索美拉唑镁的晶型，具体地说，本发明涉及埃索美拉唑镁盐或其水合物的I型和II型结晶、制备该结晶的方法、含有该结晶的结晶组合物、药物组合物及其在医药领域的用途。本发明的结晶具有优良的稳定性、利于储存，制备方法简单，且可制得高纯度产品。埃索美拉唑镁盐的I型结晶，其X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约和处有衍射峰。埃索美拉唑镁盐的II型结晶，其X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约和处有衍射峰。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111484519B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN201910084365.X
申请日：2019-01-29
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明涉及一种磷酸二苄酯及其衍生物的制备方法，属于医药化工领域，其通过将亚磷酸二苄酯或其衍生物在非质子溶剂、有机过氧化物和位阻碱的存在下，转变为磷酸二苄酯或其对应的衍生物。本发明的制备方法，反应高效，条件温和，在室温条件下即可快速反应，收率高，尤其适合工业化生产。此外，本发明能够避免生成亚磷酸单苄酯和磷酸单苄酯等副产物，便于纯化和后处理，原子经济性好。
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公开(公告)号：CN116621908A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310460830.1
申请日：2019-04-12
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07J63/00 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61K31/704
Abstract: 本申请属于医药技术领域，涉及甘草酸衍生物的结晶、其结晶组合物、药物组合物及用途，具体涉及异甘草酸镁的A型结晶，以及所述结晶的制备方法、包含所述结晶的结晶组合物和药物组合物以及它们的用途。本申请制备得到的结晶，克服了按照现有技术制备得到的式I化合物固体结块、难于过滤及干燥、澄清度差等缺点，适合工业化生产，并提高产品的安全性。
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公开(公告)号：CN111065630B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN201880059881.0
申请日：2018-09-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D275/02 , A61K31/425 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)‑N‑((S)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑((3,3‑二氟环丁基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑2‑(4‑氰基吡啶‑2‑基)‑N‑(3‑氟苯基)‑异噻唑烷‑3‑甲酰胺1,1‑二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X‑射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
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公开(公告)号：CN110382500B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201880015782.2
申请日：2018-03-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D231/56 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN109874304B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201780044045.0
申请日：2017-08-11
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D405/04 , C07C57/15 , C07C51/43 , C07C51/41 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02 , A61K31/4035
Abstract: 本申请涉及式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶，制备所述式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶的方法，包含式Ⅰ化合物的结晶或其盐的结晶的结晶组合物、它们的药物组合物以及它们的医药用途。
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