公开(公告)号：CN104370853B

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201310360516.2

申请日：2013-08-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  鹿文博 ,  张鹏 ,  叶德泳

IPC: C07D279/16 ,  C07D241/44 ,  C07D239/96 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域。公开了式I结构的抑制糖原合成酶激酶?3β（GSK?3β）的化合物，其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK?3β相关疾病中的应用。该类化合物是GSK?3β的小分子抑制剂，其作用模式是非ATP竞争抑制，可应用于制备预防或治疗与GSK?3β相关疾病的药物，所述与GSK?3β相关的疾病可以是糖尿病、阿尔茨海默氏病、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、混合性白血病。所述的式I结构化合物，其中R1，R2,R3,X,Y与本发明内容中的详细描述一致。

公开(公告)号：CN112121052B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN201910554034.8

申请日：2019-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  闵智慧 ,  程韵枫 ,  张鹏 ,  叶德泳 ,  边江 ,  林欣

IPC: A61K31/554 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式I的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物的药物新用途。该类化合物是糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)的共价抑制剂，对APL细胞株人急性早幼粒白血病细胞NB4和Raji淋巴瘤细胞的增殖均有明显抑制作用，以及对维甲酸耐药的APL细胞株NB4‑R1具有很好的抑制细胞增殖的作用，且是以促细胞凋亡的机制抑制NB4和NB4‑R1细胞的增殖，并在高浓度下对正常细胞HUVEC和LO2均无生长抑制作用，表明该类化合物毒性较低；经动物模型实验显示，式I化合物具有较好的抗肿瘤治疗作用；所述化合物可制备抗癌药物，尤其用于制备治疗或预防血液肿瘤疾病包括白血病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116251199A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202111498028.9

申请日：2021-12-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  刘逸奇 ,  林欣 ,  邱辰旸 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: A61K51/04 ,  A61K49/00 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  G01N21/64 ,  G01N30/02 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式I所示的能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其放射标记的化合物、制备方法及其用途，其中，R1优选为吡啶基；R2优选为卤素基、卤代的C1‑4烷氧基；R3、R4优选为甲基；环A优选为苯环、噻唑环。本发明化合物能特异性地强结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样品中的α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。本发明化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述可用于检测的与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病、阿尔茨海默症、多系统萎缩、路易体痴呆症等。

公开(公告)号：CN116199622A

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202111442120.3

申请日：2021-11-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  边江 ,  王坚 ,  刘逸奇 ,  林欣 ,  邱辰旸 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D213/38 ,  C07C255/58 ,  C07C217/76 ,  C07C211/52 ,  C07C211/53 ,  C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07F5/04 ,  C07F5/02 ,  C07C253/30 ,  C07C213/08 ,  C07C209/10 ,  C07C209/78 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式I所示的能结合α‑突触核蛋白聚集体的小分子化合物、其制备方法及其在医药上的应用。所述化合物能特异性地强结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样品中的α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。所述化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病、阿尔茨海默症、多系统萎缩、路易体痴呆症等。

公开(公告)号：CN111943911B

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN201910447919.8

申请日：2019-05-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  程韵枫 ,  高扬 ,  闵智慧 ,  叶德泳 ,  边江

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种作为糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)抑制剂的丙烯酰氨苯并氮杂类衍生物及其用途。所述作为GSK‑3β抑制剂的丙烯酰氨苯并氮杂类衍生物为具有式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。该化合物对GSK‑3β具有良好的抑制活性，可作为选择性抑制剂预防和治疗与GSK‑3β相关的疾病，所述与GSK‑3β相关的疾病包含癌症、神经退行性疾病、糖尿病。

公开(公告)号：CN108329330B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201710042835.7

申请日：2017-01-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  齐翔宇 ,  李亚莉 ,  莫明广 ,  周璐 ,  楚勇 ,  王鹏辉

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的2‑苄氧苯基噁唑并吡啶类化合物及其药物用途，其中所述R,X,Y,Z与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于制备鞘磷脂合酶小分子抑制剂。本发明提了包括如式I结构所示的化合物或以其为有效活性成分的药物组合物及其在制备预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起疾病的药物中的应用；所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。（I）。

公开(公告)号：CN112645891A

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201910959259.1

申请日：2019-10-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  林欣 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种能结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、C1‑3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。

公开(公告)号：CN108276359A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201710011260.2

申请日：2017-01-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D279/16 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5415 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及式I结构通式的苯并噻嗪酮类化合物、其制备方法及其药物用途。本发明式I结构通式所示的苯并噻嗪酮类化合物是GSK-3β的非ATP竞争型小分子抑制剂，能选择性地抑制糖原合成激酶-3β(GSK-3β)的活性，可用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明所述的式I化合物对肿瘤具有较好的体内外抑制活性，可用于制备预防或治疗肿瘤的药物。本发明还包括式I结构通式的苯并噻嗪酮类化合物的合成方法。

公开(公告)号：CN105439914B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201410476100.1

申请日：2014-09-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  邓晓东 ,  楚勇 ,  董艳萍

IPC: C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  C07C235/46 ,  C07C231/02 ,  C07D213/75 ,  C07D213/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61K31/166 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的4‑氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途，其中所述G、Z、R、m和n与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

公开(公告)号：CN104370853A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201310360516.2

申请日：2013-08-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  鹿文博 ,  张鹏 ,  叶德泳

IPC: C07D279/16 ,  C07D241/44 ,  C07D239/96 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D279/16 ,  C07D239/96 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明属于药物化学领域。公开了式I结构的抑制糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）的化合物，其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。该类化合物是GSK-3β的小分子抑制剂，其作用模式是非ATP竞争抑制，可应用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物，所述与GSK-3β相关的疾病可以是糖尿病、阿尔茨海默氏病、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、混合性白血病。所述的式I结构化合物，其中R1，R2,R3,X,Y与本发明内容中的详细描述一致。