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公开(公告)号：CN105315178A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410323902.9
申请日：2014-07-09
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C303/40 , C07C311/18 , C07C311/41
摘要： 本发明涉及有机化学技术领域，具体涉及一种达芦那韦相关物质及其制备方法。本发明提供了一种具有如下结构的化合物：其中R为NO2或NH2。
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公开(公告)号：CN102731449B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201110081010.9
申请日：2011-04-01
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/79
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含氧的五元杂环化学技术领域。具体为一种达菲那新中间体5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃的合成工艺。为了实现上述合成工艺，本发明提供了一种新的中间体化合物，其具有下列的式（b）结构：其中R为羰基的保护基，R优选为烷基，芳烃基或烷氧基。所述烷基优选为C1～C6直链烷基或C5～C8的环状烷烃；所述芳烃基优选为C6～C12的芳烃基；所述烷氧基优选为C1～C6的烷氧基。式（b）化合物的制备方法为以2,3-二氢苯并呋喃为原料经酰基化，亲核取代两步反应制备得到。由式（b）化合物经催化加氢，溴代两步反应即可制备得到达菲那新中间体5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃。
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公开(公告)号：CN118619818A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310210261.5
申请日：2023-03-07
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C41/22 , C07C43/174 , C07D213/64 , B01J31/22
摘要： 本发明提供了一种芳香醇衍生物C‑H键选择性活化的方法。以化合物b和碘化剂c为底物，加入催化剂、配体、添加剂和溶剂混合反应，其反应过程如下所示：#imgabs0#其中，R1为烷基、芳基、杂芳基中的一种，R2为氢、烷基、烷氧基、苯基、取代的苯基、卤素中的一种，所述卤素为F、Cl。本发明的反应条件温和，具有良好的官能团耐受性和较宽的底物范围，具有较高的产率。
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公开(公告)号：CN117625567A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311653068.5
申请日：2023-09-20
申请人： 瑞博(苏州)制药有限公司 , 浙江九洲药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及生物工程技术领域，具体涉及酮还原酶突变体、其组合物、生物材料及应用。本发明将以筛选得到的源于Saccharomyces cerevisiae S288C的野生型酮还原酶进行突变，获得酮还原酶突变体，第一次将其应用于达芦那韦中间体的合成，与野生型酮还原酶相比，本发明所述酮还原酶突变体对底物(酮化合物II)的反应具有更高的酶活力和立体选择性，酶用量明显减少，反应产物I的异构体纯度大幅度提高，能够更好的满足工业化生产需求。
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公开(公告)号：CN113149989A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110568232.7
申请日：2018-01-26
申请人： 浙江瑞博制药有限公司 , 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06 , C07D223/22
摘要： 本发明提供了一种连续化固液气三相反应制备美罗培南或10,11‑二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓的方法，采用隔膜泵将溶有催化剂的反应料泵入微通道反应器中，氢气利用钢瓶本身的压力将其鼓入。该方法使用微通道反应器实现了美罗培南或10,11‑二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓的连续化生产。达到了反应时间短，反应程度彻底，产品收率高的技术效果。
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公开(公告)号：CN106431822B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201510650152.0
申请日：2015-10-09
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C17/263 , C07C25/18
摘要： 本发明涉及一种如式(I)所示的3,3’,4,4’‑四氟联苯高收率的生产方法，此化合物通过3,4‑二氟苯基卤化镁在Mn(II)盐的催化作用下，与氧气反应制备得到。
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公开(公告)号：CN106699559B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201511020131.7
申请日：2015-12-30
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/738 , C07C51/09 , C07C59/86 , C07C67/313 , C07C69/73 , C07C67/303 , C07C67/08 , C07C51/363 , C07C57/58 , C07C51/15 , C07C57/30
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，具体为一种洛索洛芬钠的制备工艺，本发明提供了一种具有式5结构的化合物并提供了其制备方法和用途，利用该方案制备得到的洛索洛芬钠纯度高，可工业化操作强，因此具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110790664A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201810859644.4
申请日：2018-08-01
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C59/01 , C07C51/367 , C07C51/083 , C07C59/185 , C07D309/30 , C07D307/33
摘要： 本发明涉及有机化学技术领域，具体为γ-或δ-酮酸类化合物的不对称氢化反应，反应式如下：其中R为H，C1-C6烷基或卤素，所述苯环上取代基R的个数为1-5个。其中n为1或2；Cat.*为手性螺环吡啶胺基膦配体铱络合物。制备得到的γ-或δ-酮酸类化合物经内酯化反应可进一步制备内酯化合物。
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公开(公告)号：CN104592319B
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201510023345.3
申请日：2015-01-16
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07H15/04 , C07H15/18 , C07H15/207 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种糖胺聚糖类化合物N,O‑同时硫酸化的方法及其反应中间体，该方法以糖胺聚糖类化合物为原料，在微波作用下，碱性溶剂中，用硫酸化试剂处理，反应温度为50‑200℃，得到中间体产物II；该糖胺聚糖类化合物由糖醛酸单糖单元与己糖胺单糖单元交替连接构成，单糖单元之间以1→4糖苷键线性连接而成，其中，x＝0‑1，y＝0‑5，z＝0‑1，x,y,z取整数且不同时为0；R1为烷基或取代烷基，苄基或取代苄基；R2为H或苄基、取代苄基、或者各种酯基、硅基，同一分子式中的R2可相同或不同；R3为C1‑C20烷基或取代烷基，其中烷基为直链烷基或环状烷基。本发明的硫酸化方法，操作简单，N,O‑多位点能同时硫酸化，硫酸化完全，反应速度快，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106431822A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201510650152.0
申请日：2015-10-09
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C17/263 , C07C25/18
CPC分类号： C07C17/2632 , C07C25/18
摘要： ...(I)本发明涉及一种如式(I)所示的3,3’,4,4’-四氟联苯高收率的生产方法，此化合物通过3,4-二氟苯基卤化镁在Mn(II)盐的催化作用下，与氧气反应制备得到。
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