公开(公告)号：CN115974845A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202310058042.X

申请日：2023-01-19

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 褚定军 ,  谢晓强 ,  张德法 ,  金明亮

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明公开了奥希替尼中间体1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物的制备方法，该制备方法包括将2,4‑二氯嘧啶及其衍生物与1‑甲基吲哚及其衍生物，在三氟甲磺酸金属盐的存在下进行偶联反应，得到1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物，所述三氟甲磺酸金属盐选自三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸镍、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铝、三氟甲磺酸锰、三氟甲磺酸钴、三氟甲磺酸钐、三氟甲磺酸铈、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸钇、三氟甲磺酸铪、三氟甲磺酸钬、三氟甲磺酸镧、三氟甲磺酸镨、三氟甲磺酸钕、三氟甲磺酸镥、三氟甲磺酸钆、三氟甲磺酸铕、三氟甲磺酸铒，或其组合。

公开(公告)号：CN111675660B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010376763.1

申请日：2020-05-07

申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  东南大学

发明人： 褚定军 ,  张一卫 ,  谢晓强 ,  房雷

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN118702632A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202411180291.7

申请日：2024-08-27

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 褚定军 ,  车峰峰 ,  金健 ,  谢晓强 ,  许挺俊

IPC分类号： C07D233/86

摘要： 本发明提供了一种恩扎卢胺及其中间体化合物4的制备方法，化合物4的制备方法包括以便宜易得的2‑氨基异丁酸为起始原料，与二硫化碳反应得到化合物2，化合物2再与4‑氨基‑2‑三氟甲基苯甲腈反应得到中间体化合物4。中间体化合物4与N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺反应得到恩扎卢胺。反应式如下所示。本发明的制备方法所用原料便宜易得，工艺简单可靠，后处理效率高，收率高，且非常适合工业化大规模生产。#imgabs0#。

公开(公告)号：CN118652186A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410641967.1

申请日：2024-05-23

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  上海奥锐特生物科技有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 黄宗穗 ,  王青林 ,  郭万成 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强 ,  王红莲

IPC分类号： C07C217/84 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10

摘要： 本发明公开了多种艾拉司群二盐酸盐的新晶型，其中晶型APTI‑I的以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在9.6°±0.2°，12.0°±0.2°，13.5°±0.2°，20.5°±0.2°，21.9°±0.2°，22.4°±0.2°处有特征峰。该晶型稳定性好，收率可达92.3％，纯度高达99.90％，有机溶剂残留量低，制备操作简单且容易控制，更适合工业中放大生产。本发明提供的晶型APTI‑II和APTI‑III的纯度可达99.92％和99.95％，可为艾拉司群或其盐的生产过程中的纯化提供更多的选择。

公开(公告)号：CN118388573A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410453418.1

申请日：2024-04-16

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 唐健 ,  李凡 ,  徐建锋 ,  赵永兴 ,  周瑶瑶 ,  侯金桥 ,  王翰斌 ,  樊东林 ,  周彦 ,  廖选龙 ,  彭梁 ,  金加洲 ,  金健 ,  褚定军

IPC分类号： C07J9/00 ,  C12P33/06 ,  C07J7/00 ,  A61P1/16

摘要： 本发明提供了一种熊去氧胆酸的制备方法，该制备方法以市售可得的化合物A为原料，经多个步骤反应制备得到熊去氧胆酸。化合物A原料来源广泛，价格便宜，且本发明的制备方法的反应条件温和，无需特殊的试剂，后处理简单，操作简便，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118388572A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410453201.0

申请日：2024-04-16

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 唐健 ,  李凡 ,  侯金桥 ,  徐建锋 ,  周瑶瑶 ,  周彦 ,  王翰斌 ,  樊东林 ,  赵永兴 ,  廖选龙 ,  彭梁 ,  金加洲 ,  金健 ,  褚定军

IPC分类号： C07J9/00 ,  C12P33/06 ,  A61P1/16 ,  C07J7/00

摘要： 本发明提供了一种熊去氧胆酸的制备方法。该制备方法以豆甾醇为原料，经过氧化，臭氧化，Wittig反应，脱氢反应，环氧化反应，氢化，氧化，水解，羰基还原九步反应制得熊去氧胆酸。本发明的制备方法所用豆甾醇原料来源广泛，价格便宜，而且所述制备方法的反应条件温和，每一步骤均无需特殊的试剂，无需柱层析或多次重结晶纯化操作，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN118388571A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410453016.1

申请日：2024-04-16

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 唐健 ,  周瑶瑶 ,  侯金桥 ,  樊东林 ,  周彦 ,  赵永兴 ,  彭梁 ,  金健 ,  褚定军

IPC分类号： C07J9/00 ,  C12P33/06 ,  A61P1/16 ,  C07J7/00

摘要： 本发明提供了一种熊去氧胆酸的制备方法及中间体，所述制备方法以豆甾醇为原料，经过C‑7位氧化，臭氧化，Wittig反应，C‑3位氧化，氢化，水解，还原七步反应制备得到熊去氧胆酸。所用豆甾醇原料来源广泛，价格便宜。所述制备方法的反应条件温和，每一步骤均无需特殊的试剂，无需柱层析或多次重结晶纯化操作，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117756722A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311720623.1

申请日：2023-12-14

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 邢玉海 ,  吴鑫 ,  房杰 ,  郭万成 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D237/16 ,  C07D237/14 ,  C07D237/12

摘要： 本发明提供了瑞司美替罗关键中间体，式V化合物的合成方法，该合成方法包括步骤：使式IV化合物进行水解反应，或进行水解反应和脱氨基保护基反应，得到式V化合物，其中式IV化合物是通过式II化合物和式III化合物进行偶联反应得到的，反应式如下。该合成方法步骤短，收率高，生产成本低，且得到的产品的纯度高，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116947865A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202311011783.9

申请日：2023-08-11

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 董金付 ,  方武宏 ,  郭万成 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明公开了一种利司扑兰关键中间体的合成方法，包括使式I化合物与式II化合物进行偶联反应，生成新颖的式III化合物，式III化合物与式IV化合物加成后，关环生成式V化合物。本发明的利司扑兰中间体即式V化合物的合成方法简单，从起始原料式I化合物开始，只需要2步，即可得到，且本发明的方法得到的中间体稳定，便于杂质研究和质量控制，物料成本低，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116715663A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202310567956.9

申请日：2023-05-19

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 褚定军 ,  金健 ,  谢晓强 ,  唐健 ,  李凡

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07B57/00 ,  C07C69/78 ,  C07C67/28

摘要： 本发明提供了一种利用D‑酒石酸酯通过外消旋体拆分制备非奈利酮中间体(式II化合物)的方法。通过本发明的方法可得到ee值可达99.7％，纯度可达99.8％的式II化合物，且拆分收率高。本发明提供的制备方法反应条件温和，后处理简单，无需特殊的试剂，非常适合工业化生产。