一种邻羟基/邻氨基苯甲酰胺类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN116462603A

    公开(公告)日:2023-07-21

    申请号:CN202310470818.9

    申请日:2023-04-27

    发明人: 王亮 张娜娜

    摘要: 本发明属于化合物合成技术领域,公开了一种邻羟基/邻氨基苯甲酰胺类化合物的合成方法。本发明方法以对位取代的酚或者胺作为反应的起始原料,金属溴化物为催化剂,双氧水为氧化剂,三甲基氰硅烷为氰基源,通过氰化反应和水解反应,“一锅法”制备得到邻羟基或邻氨基苯甲酰胺类化合物。本发明反应步骤少,操作简单,室温条件下即可进行,反应体系绿色,产率高。

    一种甲氧氯普胺的制备工艺
    32.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116102451A

    公开(公告)日:2023-05-12

    申请号:CN202310080865.2

    申请日:2023-01-18

    发明人: 殷晓伟 王姝

    摘要: 本发明属于药物材料合成技术领域,具体涉及一种甲氧氯普胺的制备工艺。本发明先对4‑乙酰氨基‑5‑氯‑2‑甲氧基苯甲酸酯进行水解反应,得到水解物4‑氨基‑5‑氯‑2‑甲氧基苯甲酸,然后向反应釜中加入二氯甲烷、水解物,加入N,N'‑羰基二咪唑,加热至40~50℃,保温反应;反应后向反应液中滴加N,N‑二乙基乙二胺,控制滴加过程中反应釜内温度不超过43℃,滴加完成后保持回流状态保温反应,反应后得到甲氧氯普胺粗品,经过精制工艺,得到甲氧氯普胺。本发明本发明通过对各条件的优选,例如对原料配比进行筛选确定,对溶剂种类、用量进行控制,最后合成得到的甲氧氯普胺的收率高,同时提高甲氧氯普胺的纯度。

    一种红色基KD的制备方法
    34.
    发明公开

    公开(公告)号:CN107540567A

    公开(公告)日:2018-01-05

    申请号:CN201710878468.4

    申请日:2017-09-26

    摘要: 本发明公开了一种以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸生产红色基KD(3-氨基-4-甲氧基苯甲酰苯胺)的方法。以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸和苯胺为原料,在带夹套导热油加热的反应器内,控制一定的条件进行缩水缩合反应得到缩合物,由缩合物进行还原反应得到红色基KD粗品,还原产物红色基KD粗品经酸溶、脱色过滤、中和、抽滤漂洗、干燥得到红色基KD成品。采用高纯度3-硝基-4-甲氧基苯甲酸为原料,控制各反应点的工艺条件,找到最合适的工艺配比,提高产品收率和质量,从而使“三废”大为减少,废物,废气、废水易处理,工艺更加简单,操作更为安全,收率提高很多,降低了能耗,生产的颜料红176系列产品颜色更加鲜艳,本发明的收率在95%以上,其含量高达99%以上。

    莫沙必利的活性代谢物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN104961646B

    公开(公告)日:2017-02-22

    申请号:CN201510288025.0

    申请日:2015-05-29

    摘要: 本发明属于医药技术领域,提供莫沙必利的活性代谢物(R)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(左旋体)和(S)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(右旋体)及其盐、(R,S)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(外消旋体)的合成方法和在制备胃肠道动力药物方面的用途;还涉及含有这三种活性成份的药用组合物及其在制备胃肠道动力药物方面的用途。本发明采用小鼠小肠碳末推进模型,分别考察左旋体、右旋体、外消旋体的促胃肠蠕动作用。结果表明在相同剂量下,左旋体活性较弱,消旋体和右旋体具有明显的促胃肠蠕动的作用,且右旋体活性明显优于外消旋体。