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公开(公告)号:CN116462603A
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN202310470818.9
申请日:2023-04-27
申请人: 常州工程职业技术学院
IPC分类号: C07C231/10 , C07C237/30 , C07C237/44 , C07C235/60
摘要: 本发明属于化合物合成技术领域,公开了一种邻羟基/邻氨基苯甲酰胺类化合物的合成方法。本发明方法以对位取代的酚或者胺作为反应的起始原料,金属溴化物为催化剂,双氧水为氧化剂,三甲基氰硅烷为氰基源,通过氰化反应和水解反应,“一锅法”制备得到邻羟基或邻氨基苯甲酰胺类化合物。本发明反应步骤少,操作简单,室温条件下即可进行,反应体系绿色,产率高。
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公开(公告)号:CN116102451A
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202310080865.2
申请日:2023-01-18
申请人: 内蒙古康普药业有限公司
IPC分类号: C07C237/44 , C07C231/02 , C07C231/24
摘要: 本发明属于药物材料合成技术领域,具体涉及一种甲氧氯普胺的制备工艺。本发明先对4‑乙酰氨基‑5‑氯‑2‑甲氧基苯甲酸酯进行水解反应,得到水解物4‑氨基‑5‑氯‑2‑甲氧基苯甲酸,然后向反应釜中加入二氯甲烷、水解物,加入N,N'‑羰基二咪唑,加热至40~50℃,保温反应;反应后向反应液中滴加N,N‑二乙基乙二胺,控制滴加过程中反应釜内温度不超过43℃,滴加完成后保持回流状态保温反应,反应后得到甲氧氯普胺粗品,经过精制工艺,得到甲氧氯普胺。本发明本发明通过对各条件的优选,例如对原料配比进行筛选确定,对溶剂种类、用量进行控制,最后合成得到的甲氧氯普胺的收率高,同时提高甲氧氯普胺的纯度。
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公开(公告)号:CN109438249A
公开(公告)日:2019-03-08
申请号:CN201811461871.8
申请日:2018-12-03
申请人: 南方医科大学
IPC分类号: C07C205/59 , C07C229/64 , C07C235/56 , C07C237/44 , C07C205/43 , C07C219/34 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种苯甲酸衍生物,该衍生物的化学结构如下式(I)所示,式(I)中,X为O或NH,R1为3,4,5-三甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基,R2为3,4,5-三甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基。本发明所述的苯甲酸衍生物具有抗肿瘤的生物活性。
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公开(公告)号:CN107540567A
公开(公告)日:2018-01-05
申请号:CN201710878468.4
申请日:2017-09-26
申请人: 浙江正大新材料科技有限公司
IPC分类号: C07C231/02 , C07C235/56 , C07C231/12 , C07C231/24 , C07C237/44
摘要: 本发明公开了一种以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸生产红色基KD(3-氨基-4-甲氧基苯甲酰苯胺)的方法。以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸和苯胺为原料,在带夹套导热油加热的反应器内,控制一定的条件进行缩水缩合反应得到缩合物,由缩合物进行还原反应得到红色基KD粗品,还原产物红色基KD粗品经酸溶、脱色过滤、中和、抽滤漂洗、干燥得到红色基KD成品。采用高纯度3-硝基-4-甲氧基苯甲酸为原料,控制各反应点的工艺条件,找到最合适的工艺配比,提高产品收率和质量,从而使“三废”大为减少,废物,废气、废水易处理,工艺更加简单,操作更为安全,收率提高很多,降低了能耗,生产的颜料红176系列产品颜色更加鲜艳,本发明的收率在95%以上,其含量高达99%以上。
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公开(公告)号:CN104822653B
公开(公告)日:2017-03-08
申请号:CN201380062519.6
申请日:2013-09-30
申请人: 奥赖恩公司
IPC分类号: C07C237/30 , C07C237/44 , C07C255/58 , C07C323/63 , C07D209/08 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D239/42 , C07D317/58 , C07D319/18 , C07D333/38 , C07D405/12 , C07D417/12 , A61K31/166
CPC分类号: C07D213/82 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/357 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/455 , A61K31/472 , A61K31/505 , A61K31/5377 , C07C237/30 , C07C237/44 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C323/63 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D239/42 , C07D317/58 , C07D319/18 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要: 其中A、B、X、Y、Z和R1-R6如权利要求书中所定义的式I化合物表现出TRPA1活性,并且因此可用作TRPA1调节剂。
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公开(公告)号:CN104961646B
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201510288025.0
申请日:2015-05-29
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07C237/44 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/18 , C07C215/18 , C07D209/48 , A61K31/166 , A61P1/14
摘要: 本发明属于医药技术领域,提供莫沙必利的活性代谢物(R)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(左旋体)和(S)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(右旋体)及其盐、(R,S)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(外消旋体)的合成方法和在制备胃肠道动力药物方面的用途;还涉及含有这三种活性成份的药用组合物及其在制备胃肠道动力药物方面的用途。本发明采用小鼠小肠碳末推进模型,分别考察左旋体、右旋体、外消旋体的促胃肠蠕动作用。结果表明在相同剂量下,左旋体活性较弱,消旋体和右旋体具有明显的促胃肠蠕动的作用,且右旋体活性明显优于外消旋体。
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公开(公告)号:CN103539695B
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201210240368.6
申请日:2012-07-12
申请人: 南京圣和药业股份有限公司
IPC分类号: C07C237/44 , C07D213/82 , A61K31/167 , A61K31/455 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种取代二苯醚类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或化学保护的形式。本发明的化合物可应用于制备预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控和/或与Raf激酶活性失控有关的疾病的药物方面。
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公开(公告)号:CN103183625B
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201210484783.6
申请日:2012-11-26
申请人: 四川大学
IPC分类号: C07C319/14 , C07C323/63 , C07C323/62 , C07C319/20 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C315/02 , C07C237/44 , C07C231/12 , C07D295/155 , C07F9/40 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/495 , A61K31/609 , A61K31/5375 , A61K31/662 , A61K31/255 , A61K31/192 , A61P35/00 , A61P31/18
CPC分类号: A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/255 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/683 , C07C237/44 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/62 , C07C323/63 , C07F9/4056
摘要: 本发明属于化学合成药物技术领域,特别涉及抗HIV药物或前药及其制备方法和用途。本发明化合物或前药化合物结构式如式Ⅰ,这类化合物具有抗HIV-1和抗HIV-2病毒活性,其对C8166的治疗指数最高可达2081.59,对H9的治疗指数最高可达303.03。而且这类化合物水溶液中溶解度很高,可达1290-2845.5μg/ml,可制成口服制剂。
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公开(公告)号:CN104230745A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201410329005.9
申请日:2014-07-10
申请人: 南京医科大学
IPC分类号: C07C237/44 , C07C231/12 , A61K31/197 , A61K31/195 , A61P25/00
摘要: 一类N-苄基取代的氨基水杨酸与4-氨基丁酸的酰胺衍生物及其药物用途,结构符合通式该类药物为nNOS-PSD-95解偶联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的多靶点孪药,具有比nNOS-PSD-95解耦联剂、加巴喷丁、普瑞巴林单靶点药物更好的神经病理性疼痛镇痛作用。可用于制备治疗神经病理性疼痛疾病的药物。
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公开(公告)号:CN103183625A
公开(公告)日:2013-07-03
申请号:CN201210484783.6
申请日:2012-11-26
申请人: 四川大学
IPC分类号: C07C319/14 , C07C323/63 , C07C323/62 , C07C319/20 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C315/02 , C07C237/44 , C07C231/12 , C07D295/155 , C07F9/40 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/495 , A61K31/609 , A61K31/5375 , A61K31/662 , A61K31/255 , A61K31/192 , A61P35/00 , A61P31/18
CPC分类号: A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/255 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/683 , C07C237/44 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/62 , C07C323/63 , C07F9/4056
摘要: 本发明属于化学合成药物技术领域,特别涉及抗HIV药物或前药及其制备方法和用途。本发明化合物或前药化合物结构式如式Ⅰ,这类化合物具有抗HIV-1和抗HIV-2病毒活性,其对C8166的治疗指数最高可达2081.59,对H9的治疗指数最高可达303.03。而且这类化合物水溶液中溶解度很高,可达1290-2845.5μg/ml,可制成口服制剂。
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