一种治疗慢性粒细胞白血病药物的制备方法

    公开(公告)号:CN103664951B

    公开(公告)日:2016-10-05

    申请号:CN201210323517.5

    申请日:2012-09-05

    IPC分类号: C07D487/04 C07D295/135

    摘要: 发明一种治疗慢性粒细胞白血病药物的制备方法属于医药化学领域,具体涉及3‑[2‑(咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑3‑基)乙炔基]‑4‑甲基‑N‑{4‑[(4‑甲基哌嗪‑1‑基)甲基]‑3‑三氟甲基苯基}苯甲酰胺(ponatinib)的制备方法,该方法以Pd(PPh3)2Cl2为催化剂,同时加入膦配体和碳酸铯,加入强碱DBU或加入CuI作为助催化剂,进行sonagashira反应。其中,膦配体选自三环己基膦(PCy3),三叔丁基膦(PtBu3)或三(呋喃‑2‑基)膦(P(2‑furyl)3)。该方法反应彻底,没有或极少产生炔偶联的二炔副产物,分离纯化容易。