公开(公告)号：CN107912040B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN201580066844.9

申请日：2015-10-09

申请人： 基因泰克公司 ,  星座制药股份有限公司

发明人： J·梁 ,  B·张 ,  S·拉巴迪 ,  D·奥尔特温 ,  P·德拉格维奇 ,  J·基弗 ,  V·S·格林 ,  J-C·阿尔芒热 ,  K·W·莱

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D237/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D207/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及可用作一种或多种组蛋白脱甲基酶诸如KDM5的抑制剂的化合物。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用所述组合物治疗各种病症的方法。式(I):或其盐，其中：A选自：和

公开(公告)号：CN110885315A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201911283999.4

申请日：2019-12-13

申请人： 武汉嘉诺康医药技术有限公司

发明人： 王亚军

IPC分类号： C07D237/04

摘要： 本发明属于中间体的合成领域，具体涉及一种（R）-6-（4-氨基苯基）-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3（2H）-酮的制备方法。本发明以N-（4-丙酰基苯基）乙酰胺为起始原料，通过与甲醛、二甲胺经过曼尼希反应，得到N-（4-（3-（二甲基氨基）-2-甲基丙酰基）苯基）乙酰胺，然后经过化学拆分高收率得到高手性纯的（R）-N-（4-（3-（二甲基氨基）-2-甲基丙酰基）苯基）乙酰胺；再经过碘甲烷季胺化、氰化钠取代反应得到（R）-N-（4-（3-氰基-2-甲基丙酰基）苯基）乙酰胺；该产物经过水解，与水合肼环合后得到重要的目标手性中间体。该方法起始物料廉价易得，拆分难度低、收率高，在对中间体拆分后在后续反应中未产生消旋化，所得到目标产品质量高，非常适于工业化生产。

公开(公告)号：CN110678459A

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201880024008.8

申请日：2018-02-02

申请人： 拜耳股份公司 ,  拜耳制药股份公司

发明人： I.古彻 ,  U.罗恩 ,  N.施梅司 ,  L.佐恩 ,  L.罗塞 ,  B.巴德 ,  C.科伯 ,  R.卡雷特罗 ,  D.施托基特 ,  H.伊尔巴赫 ,  M.普拉滕

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涵盖通式(I)的2-杂芳基-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲酰胺化合物：其中X、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，制备所述化合物的方法，可用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物作为唯一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病（特别是癌症或具有失调的免疫反应的病况或与异常AHR信号传导有关的其他病症）的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN107266455B

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201710479950.0

申请日：2013-11-15

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： H·恩格尔哈特 ,  C·斯梅瑟斯特 ,  D·詹尼

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C211/50 ,  C07D213/74 ,  C07D239/50 ,  C07D237/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D213/36 ,  C07D295/135

摘要： 一种三唑并吡嗪。本发明涵盖通式(I)的化合物，其中基团R1至R3具有权利要求书及说明书中给定的含义。本发明的所述化合物适于治疗特征为过度或异常细胞增殖的疾病。还涵盖含有所述化合物的药物制剂，及其作为药物的用途。

公开(公告)号：CN108546248A

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：CN201810582080.4

申请日：2018-06-07

申请人： 上海试四赫维化工有限公司

发明人： 杜骏

IPC分类号： C07D237/04

摘要： 本发明公开的一种1,2-二氢-3,6-哒嗪二酮的制备方法，包含如下步骤：在带有搅拌和回流装置的反应器内，先投入顺丁烯二酸酐和水，开启搅拌，冷却下慢慢地加入尿素水溶液，然后控制料温，滴加双氧水，加热至回流，放出二氧化碳，保温数小时。反应结束后放出物料，使其冷却结晶。用离心机将结晶和母液分离，用清水洗涤结晶，离心至料干，再将物料置于干燥器内进行干燥。干燥后待物料冷却至常温，便得到1,2-二氢-3,6-哒嗪二酮产品。产品含量(HPLC)98％以上，收率87～91％。本发明一种1,2-二氢-3,6-哒嗪二酮的制备方法的有益效果在于：生产的产品没有残留水合肼；整个反应只用水作溶剂，不使用有机溶剂和催化剂，也不使用大量的酸和碱，节能环保且安全。

公开(公告)号：CN107522663A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201710770384.9

申请日：2017-08-31

申请人： 天津长芦华信化工股份有限公司

发明人： 仝庆 ,  陈俭月 ,  崔学文 ,  龚振礼 ,  张彬彬

IPC分类号： C07D237/04

摘要： 本发明公开了一种匹莫苯丹关键中间体的制备方法，包括以下步骤：（ⅰ）合成化合物Ⅰ；（ⅱ）化合物Ⅰ经亲核取代反应生成化合物Ⅱ；（ⅲ）化合物Ⅱ经硝化反应生成化合物Ⅲ；（ⅳ）化合物Ⅲ经水解反应生成化合物Ⅳ；（ⅴ）化合物IV经脱羧反应生成化合物Ⅴ；（ⅵ）化合物Ⅴ与水合肼溶液反应生成化合物Ⅵ；（ⅶ）化合物Ⅵ与水合肼溶液反应生成化合物Ⅶ。本发明提供了一种匹莫苯丹关键中间体4,5-二氢-5-甲基-6-(3,4-二胺基苯基)-3(2H)哒嗪酮的制备方法，反应步骤少，无需使用液溴、氰化钾等剧毒和腐蚀性较强的原料，对环境污染小，易于工业化放大。

公开(公告)号：CN107266455A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710479950.0

申请日：2013-11-15

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： H·恩格尔哈特 ,  C·斯梅瑟斯特 ,  D·詹尼

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C211/50 ,  C07D213/74 ,  C07D239/50 ,  C07D237/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D213/36 ,  C07D295/135

摘要： 一种三唑并吡嗪。本发明涵盖通式(I)的化合物，其中基团R1至R3具有权利要求书及说明书中给定的含义。本发明的所述化合物适于治疗特征为过度或异常细胞增殖的疾病。还涵盖含有所述化合物的药物制剂，及其作为药物的用途。

公开(公告)号：CN105073715A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201480013485.6

申请日：2014-03-13

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 大竹义仁 ,  冈本直树 ,  小野芳幸 ,  柏木浩孝 ,  金原笃 ,  原田武雄 ,  堀伸行 ,  村田佳久 ,  橘一生 ,  田中翔太 ,  野村研一 ,  井出光昭 ,  水口荣作 ,  市田康弘 ,  大友秀一 ,  堀场直

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/504 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/18

CPC分类号： C07D487/18 ,  C07D237/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供一种含有二氢哒嗪-3,5-二酮衍生物或者该盐或它们的溶剂合物、及该化合物作为有效成分的药物、药物组合物、钠依赖性磷转运子抑制剂、高磷血症、继发性甲状旁腺功能亢进症、慢性肾功能衰竭的预防剂及/或治疗剂、以及预防方法及/或治疗方法。

公开(公告)号：CN103554032A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310556109.9

申请日：2013-11-12

申请人： 江苏正大清江制药有限公司

发明人： 康晓曦 ,  马玉恒 ,  顾海成 ,  滕奇

IPC分类号： C07D237/04

CPC分类号： C07D237/04

摘要： 本发明提供了高光学纯度(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的制备方法，将(±)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮先和拆分剂反应再进行碱化，再经过重结晶精制，得到单一高光学纯度的(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮。本发明提供的手性拆分方法具有显著的技术效果，所得到的拆分产物光学纯度可达99.5%以上。

公开(公告)号：CN101486683B

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200910004333.0

申请日：2001-09-17

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 长户哲 ,  川野弘毅 ,  伊藤康一 ,  乘嶺吉彦 ,  上野贡嗣 ,  花田敬久 ,  纲野宏行 ,  大乡真 ,  畠山伸二 ,  上野正孝 ,  A·J·格鲁姆 ,  L·里弗斯 ,  T·史密斯

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D253/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/052 ,  C07D401/06 ,  C07D491/048 ,  C07D409/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61P1/08 ,  A61P25/30

摘要： 本发明提供了对AMPA受体和/或红藻氨酸受体具有优异抑制作用的新化合物，即，通式(I)的化合物、其盐或其水合物，其中A1、A2和A3彼此独立地表示C3-8环烷基、C3-8环烯基、5至14元非芳族杂环基团、C6-14芳族碳环基团或5至14元芳族杂环基团，每一个基团均可被取代；Q表示O、S或NH；Z表示C或N；X2和X3彼此独立地表示单键、取代或未取代的C1-6亚烷基、取代或未取代的C2-6亚链烯基、取代或未取代的C2-6亚炔基、-NH-、-O-、-NHCO-、-CONH-、-SO0-2-等；R1和R2彼此独立地表示氢原子或取代或未取代的C1-6烷基或R1和R2可结合在一起使CR2-ZR1形成C＝C；且R3表示氢原子或取代或未取代的C1-6烷基等，或者R3可与环A1或A3上的任何原子结合并与所述原子合在一起形成取代或未取代的C5-8碳环或取代或未取代的5至8元杂环。