公开(公告)号：CN101531603A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200910044877.X

申请日：2009-01-05

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  史滔达 ,  郭震球 ,  杨琍苹

IPC: C07C227/12 ,  C07C229/34 ,  C07C229/22

Abstract: 一种制备α－羟基－β－氨基丙酸乙酯衍生物的方法，涉及一种合成抗癌药紫杉醇需用的C－13侧链的制备方法。先称取重氮∶水∶亚胺∶催化剂＝2∶2∶1∶0.01摩尔比，然后用溶剂将亚胺和催化剂溶解，并将水也加入其中制成亚胺和催化剂混合溶液，溶剂的用量是重氮量的50－100倍；接着，将重氮与另外称量的一份与上述同质同量的溶剂混合均匀制成重氮溶液，通过蠕动泵将重氮溶液注入亚胺和催化剂混合溶液中，常温搅拌1－2小时后，40℃－70℃旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离得到α－羟基－β－氨基丙酸乙酯衍生物粗品；粗品用体积比为1∶1－5∶1的石油醚和乙酸乙酯重结晶，得到纯品α－羟基－β－氨基丙酸乙酯衍生物。本发明具有高原子经济性，高效率，高收率等优势，且操作安全简单。

公开(公告)号：CN101423488A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200810203772.X

申请日：2008-12-01

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  朱映光 ,  翟昌伟 ,  岳永力 ,  杨琍苹

IPC: C07D207/277 ,  C07D207/16

Abstract: 一种二氢吡咯衍生物的制备方法，涉及一种一锅法制备二氢吡咯衍生物的方法。先量取β，γ－不饱和－α－酮酸酯∶胺∶重氮化合物∶金属路易斯酸催化剂∶有机酸催化剂＝1∶1.2∶1.2∶0.01∶0.2摩尔比，再将胺、β，γ－不饱和－α－酮酸酯及金属路易斯酸催化剂一起溶于有机溶剂中，组成反应体系，再在1小时内将重氮化合物溶解在有机溶剂中所组成的溶液滴加到反应体系中，经过一个三组分串联反应，金属路易斯酸催化重氮化合物分解形成金属卡宾，金属卡宾与胺原位形成的铵叶立德被β，γ－不饱和－α－酮酸酯经由1，4－加成的方式所捕捉，然后经分水器带水得到相应的二氢吡咯衍生物。本发明具有高原子经济性，高效率，高收率等优势，并且操作安全简单。二氢吡咯衍生物在医药化工领域应用广泛。

公开(公告)号：CN1895265A

公开(公告)日：2007-01-17

申请号：CN200610027932.0

申请日：2006-06-21

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 杨琍苹 ,  胡娟 ,  顾君琳 ,  金鼓城

IPC: A61K31/715 ,  A61K36/8969 ,  A61P43/00

Abstract: 一种黄精粗多糖的新用途，确切说，涉及黄精粗多糖作制备促进肾上腺皮质功能恢复的药物的活性物质。临床实践发现黄精粗多糖有一种新的药理作用：促进肾上腺皮质功能恢复。本发明设计和实施证明黄精粗多糖具有上述的新药理作用的动物实验：黄精粗多糖的用量与动物体重的关系为60mg/kg.d～240mg/kg.d。用黄精粗多糖作活性物质可制备促进肾上腺皮质功能恢复的纯中药药物。

公开(公告)号：CN1290818C

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：CN200510028845.2

申请日：2005-08-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 肖元晶 ,  谭宙宏 ,  杨琍苹

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00

Abstract: α-亚胺酮的不对称氢转移合成手性沙丁胺醇的方法，涉及合成光学纯-β氨基醇类化合物沙丁胺醇的新方法。首先，以5-乙酰基水杨酸甲酯为原料，用氧化试剂氧化为5-(1，1-二羟基)-乙酰基-2-羟基苯甲酸甲酯。然后与叔丁胺反应，得到α-亚胺酮化合物。接着，以(S，S)-Ru-TsDPEN或(R，R)-Ru-TsDPEN为催化剂，在甲酸、三乙胺、惰性有机溶剂体系中不对称氢转移α-亚胺酮化合物，得光学纯的产品，即：(R)或(S)-5-[2-[(1，1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯。最后，将(R)或(S)-5-[2-[(1，1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯还原，即得光学纯的(R)或(S)手性沙丁胺醇。本发明选择性好、反应条件温和，操作过程及反应后处理简便，有利于重复和扩大规模生产，成本低廉。

公开(公告)号：CN104109108A

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201310571906.4

申请日：2013-11-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  邱林 ,  郭鑫 ,  吕峰平 ,  刘顺英 ,  杨琍苹 ,  吴翔

IPC: C07C311/19 ,  C07C303/40 ,  A61K31/216 ,  A61K31/63 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物及其共催化制备方法和应用。所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物包括式(I)所示的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物、式(II)所示的赤式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成产物。本发明原料价廉易得，采用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，催化剂易于合成，具有高原子经济性，高收率，无环境污染，能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α，β-二胺酸酯衍生物，提供多样性的化合物骨架，可应用于新药筛选和制药工艺。

公开(公告)号：CN103483254A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210193268.2

申请日：2012-06-12

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  吴为贲 ,  姜宗光 ,  周静 ,  杨琍苹

IPC: C07D215/36

CPC classification number: C07D215/36

Abstract: 本发明公开了一种3-甲基喹啉-8-磺酰氯的合成方法，以苯胺为起始原料经与丙酸反应得到N-苯基丙酰胺，然后再成环得到2-氯-3-甲基喹啉，再经过卤代烃还原得到3-甲基喹啉，再经氯磺化得到产物3-甲基喹啉-8-磺酰氯。本发明方法成本低廉，操作简便，经济效益好，产率高，适合工业化生产。利用本发明方法可高产率得到3-甲基喹啉-8-磺酰氯。

公开(公告)号：CN102503881B

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201110357937.0

申请日：2011-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  邱晃 ,  翟昌伟 ,  张霞 ,  周静 ,  杨琍苹

IPC: C07D209/24 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07B53/00 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种光学活性色胺衍生物的合成方法，以重氮化合物、亚胺、吲哚衍生物为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，在-10～50℃下经过一步反应，得到所述光学活性色胺衍生物。本发明光学活性色胺衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。本发明得到的光学活性色胺衍生物具有良好的抗癌活性，可适用于医药化工领域的广泛应用。

公开(公告)号：CN101085770B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200610027347.0

申请日：2006-06-07

Applicant: 上海清松制药有限公司 ,  华东师范大学

Inventor： 杨琍苹 ,  王文金 ,  张磊 ,  顾君琳

IPC: C07D319/06 ,  C07C69/757

Abstract: 一种制备(3R，5S)-3，5，6-三羟基-己酸叔丁酯的方法，属于医药中间体制备技术领域。由氯乙酰乙酸乙酯出发，经苄氧基化，再用RuCl2[(R)-BINAP]催化氢化，制得(3S)-3-羟基-4-苄氧基丁酸乙酯。用甲氧基苄基保护羟基，克莱森酯缩和反应增长碳链，继续用RuCl2[(R)-BINAP]催化氢化3号碳上的羰基制得(3R，5S)-5-对甲氧基苄氧基-6-苄氧基-3-羟基-己酸叔丁酯。用硝酸铈铵(CAN)将对甲氧基苄基脱去，再用丙酮叉保护，脱去苄基，得到(3R，5S)-6-羟基-3，5-O-异丙叉-3，5-二羟基己酸叔丁酯。本发明八步总产率39.5％，d，e值99％。成本低，易工业化。

公开(公告)号：CN101525312B

公开(公告)日：2011-03-30

申请号：CN200910048909.3

申请日：2009-04-07

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  戚浩强 ,  朱映光 ,  杨琍苹

IPC: C07D205/12

Abstract: 一种3-氮杂-4-氧代-三环[4.2.1.0(2，5)]壬-7-烯的合成方法，涉及一种合成具有抗肿瘤活性分子3-氨基羰基双环庚烯嘧啶二胺化合物的重要中间体的工艺。先量取2，5-降冰片二烯∶氯磺酸异氰酸酯∶弱酸盐＝1∶1-2∶1-5(摩尔比)，将2，5-降冰片二烯溶于有机溶剂中，-10-25℃滴加氯磺酸异氰酸酯，反应0.5-10小时后加入同体积的水，以及弱酸盐，0-50℃反应5-48小时，抽滤、分液、干燥、减压旋蒸去除溶剂，得到白色固体，用石油醚∶乙酸乙酯＝1∶5-1∶2重结晶，得到纯产品3-氮杂-4-氧代-三环[4.2.1.0(2，5)]壬-7-烯。本发明操作简便，产品产率达到77％-91％，比现有方法提高15-30个百分点，纯度达到98％以上，可广泛用于在天然产物合成。

公开(公告)号：CN101584694B

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：CN200910053046.9

申请日：2009-06-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  石炜 ,  段月姣 ,  钱宇 ,  厉铭 ,  杨琍苹

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  C07D207/22 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/40 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/22 ,  C07D401/12 ,  C07D407/06 ,  C07D417/12

Abstract: 含2，5-二氢吡咯的肽脱甲酰基酶抑制剂及合成方法，涉及一种肽脱甲酰基酶抑制剂以及制备工艺。该肽脱甲酰基酶抑制剂具有以下结构，式中R1为烷基；R2为H或烷基；R3为烷基或芳香基或杂环。本发明的肽脱甲酰基酶抑制剂可以抑制细菌合成蛋白，进而杀死细菌，产生耐药性的几率很小，对人体更安全。可用于杀死对已有抗生素有耐药性的病株，如：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)和肠球菌。本发明的工艺采用了对甲氧基苄基羟胺(PMBONH2)替代其他工艺的苄基羟胺(BnONH2)，使得脱除保护基具有更好的化学选择性，能很好的完成一系列的肽脱甲酰基酶抑制剂的合成。