公开(公告)号：CN113666859A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202110973437.3

申请日：2021-08-24

申请人： 广州大学

发明人： 陈淑杰 ,  李嘉慧 ,  陈国术 ,  李相睿

IPC分类号： C07D207/408 ,  C07D209/42 ,  C07D275/06 ,  C07D213/70 ,  C07D237/14 ,  C07D239/54 ,  C07D231/56 ,  C07D231/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D403/06 ,  A01N43/713 ,  A01N43/653 ,  A01N43/647 ,  A01N43/56 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/40 ,  A01N43/38 ,  A01N43/80 ,  A01N43/36 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种氮杂环取代的三氟甲基烯烃及其迈克尔加成产物的制备方法。所述的氮杂环取代的三氟甲基烯烃的制备方法如下：在氮气或惰性气体保护下，通过式II所示的含N‑H的氮杂环和式III所示的三氟甲基烯基锍盐在碱的促进下于溶剂中发生反应，即得到氮杂环取代的三氟甲基烯烃。反应路线如下所示。本发明所制得的氮杂环取代的三氟甲基烯烃具有出色的反应活性，能够作为迈克尔受体参与反应，比如氮杂迈克尔加成反应，从而构建氮上带有三氟烷基的氮杂环化合物。所制得的氮杂环取代的三氟甲基烯烃及其迈克尔加成产物具有抗菌、杀菌活性。因此在医药、农药等领域具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN111233773B

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN202010150733.9

申请日：2020-03-06

申请人： 广州大学

发明人： 刘运林 ,  罗健 ,  陈国术

IPC分类号： C07D235/28 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P33/00 ,  A61P39/06

摘要： 本发明属于高分子材料领域，公开了一种1,3‑双(β‑氨基丙烯酸酯)取代的咪唑类化合物及其制法和应用。该化合物结构如下所示。本发明所述1,3‑双(β‑氨基丙烯酸酯)取代的咪唑类化合物具有一定的抗菌性、抗氧化性；具有抗炎作用、抗寄生虫作用等。因此有望开发成一类新型的抗菌药物、消炎镇痛药物、抗寄生虫药物、自由基清除剂。本发明所述1,3‑双(β‑氨基丙烯酸酯)取代的咪唑类化合物的制备方法具有以下优点：原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，操作简单方便；底物范围广，官能团兼容性好，对一系列的1,3‑双(β‑氨基丙烯酸酯)取代的咪唑产物均可取得优秀的产率。

公开(公告)号：CN110734441B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201911049435.4

申请日：2019-10-31

申请人： 广州大学

发明人： 刘运林 ,  方煜博 ,  陈国术 ,  陈淑杰

IPC分类号： C07D487/10 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于有机化合物领域，公开了一种3,3′‑吡咯烷吲哚螺环类化合物及其制法和应用。其化学结构如下式Ⅰ或I’所示，其中R1选自H、烷基和芳基中的一种；R2选自对氯苯乙酰基、CO2Me、CO2Et、CO2tBu和CO2iPr中的一种；R3选自芳基、取代芳基、杂芳基、苄氧基、烷基、乙酰基、苯乙酰基中的一种，取代芳基是指烷基取代的芳基、烷氧基取代的芳基、卤素取代的芳基、酯基取代的芳基、氰基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或硝基取代的芳基；R4选自H，卤素，芳基，C1‑C4烷基和C1‑C4烷氧基中的至少一种；R5选自H或CO2Me。该化合物对金黄色葡萄球菌均具有一定的抑制作用，可用于制备抗菌药物。

公开(公告)号：CN108586495B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201810605730.2

申请日：2018-06-12

申请人： 广州大学

发明人： 刘运林 ,  林晓彤 ,  毛翔宇 ,  陈国术

IPC分类号： C07D513/20

摘要： 本发明公开了一种二氟代C2‑螺环吲哚啉化合物，是一系列新型化合物，其具有较好的抗病毒活性，有望成为一类新型的抗病毒药物。本发明还公开了该种吲哚啉化合物的制备方法。本发明所述的制备方法采用的催化剂和原料廉价易得；反应条件温和，操作方便；底物范围广，官能团兼容性好，对一系列二氟代C2‑螺环吲哚啉产物均可取得良好到优秀的产率等优点。

公开(公告)号：CN108329324B

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201810305336.7

申请日：2018-04-04

申请人： 广州大学

发明人： 刘运林 ,  毛翔宇 ,  林晓彤 ,  徐进禧 ,  陈国术

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种六环螺吲哚啉化合物，本发明所述六环螺吲哚啉化合物为一系列新的六环螺吲哚啉化合物，所述六环螺吲哚啉化合物具有较好的抗癌活性，有望成为一类新型的抗癌药物。本发明还公开了一种六环螺吲哚啉化合物的制备方法。本发明所述六环螺吲哚啉化合物的制备方法具有原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，操作简单方便；底物的普适性广，对一系列的六环螺吲哚啉产物均可取得很高的产率等优点。

公开(公告)号：CN108690027B

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201810626592.6

申请日：2018-06-15

申请人： 广州大学

发明人： 刘运林 ,  林晓彤 ,  毛翔宇 ,  陈国术

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/08

摘要： 本发明属于医药化工领域，公开了一种2‑二氟亚甲基取代嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑化合物及其制备和应用。该2‑二氟亚甲基取代嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑化合物的结构式如下所示，其具有较好的生理活性，有望成为一类新型的钙拮抗剂。本发明还公开了该化合物的制备方法。该制备方法具有反应原料和催化剂廉价易得；反应条件温和，对环境友好，操作简单方便；底物的普适性广，对一系列2‑二氟亚甲基取代嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑产物均可取得很高的产率等优点。

公开(公告)号：CN108752302A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810766558.9

申请日：2018-07-11

申请人： 广州大学

发明人： 何芝洲 ,  曾益群 ,  何敏仪 ,  陈国术 ,  史文静

IPC分类号： C07D311/22 ,  A61K31/352 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D311/22 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种2‑(2‑苯乙基)色酮类化合物的制备方法，所述方法环保、操作简单，制备的化合物纯度高，还提供一种2‑(2‑苯乙基)色酮类化合物在制备用于抑制α‑葡萄糖苷酶活性的药物或保健品中的用途。利用所述化合物制备的药物可以用于治疗糖尿病、肥胖、糖鞘脂溶酶体贮存病、HIV感染和肿瘤。

公开(公告)号：CN108690027A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810626592.6

申请日：2018-06-15

申请人： 广州大学

发明人： 刘运林 ,  林晓彤 ,  毛翔宇 ,  陈国术

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/08

摘要： 本发明属于医药化工领域，公开了一种2‑二氟亚甲基取代嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑化合物及其制备和应用。该2‑二氟亚甲基取代嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑化合物的结构式如下所示，其具有较好的生理活性，有望成为一类新型的钙拮抗剂。本发明还公开了该化合物的制备方法。该制备方法具有反应原料和催化剂廉价易得；反应条件温和，对环境友好，操作简单方便；底物的普适性广，对一系列2‑二氟亚甲基取代嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑产物均可取得很高的产率等优点。

公开(公告)号：CN103980312A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201410228556.6

申请日：2014-05-27

申请人： 广州大学

发明人： 陈亿新 ,  张睿 ,  谢彬 ,  陈国术 ,  贾永兵 ,  梁海波

IPC分类号： C07F9/60 ,  B01J31/24 ,  C07C49/657 ,  C07C49/753 ,  C07C49/697 ,  C07C45/69 ,  C07D333/22

摘要： 本发明涉及含氮化合物，具体涉及一种双膦基联喹啉，该其双膦基联喹啉结构为化学式(I)所示，式(I)中R为C1～C5的烷基、C6～C10芳基或者环己基。本发明所述的双膦基联喹啉是以6,6’-二羟基-5,5’-联喹啉与三氟甲磺酸酐合成(R)或(S)-6,6’-二(三氟甲磺酰氧基)-5,5’-联喹啉，再经由镍催化与二烃基膦烷偶联反应得到。本发明所述的双膦基联喹啉可以作为芳基硼酸对环己烯酮的不对称1,4-加成反应的催化剂。

公开(公告)号：CN102731388A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201210232040.X

申请日：2012-07-05

申请人： 广州大学

发明人： 陈亿新 ,  梁海波 ,  陈国术 ,  刘天穗 ,  周美兰 ,  张睿

IPC分类号： C07D215/14

摘要： 本发明涉及双喹啉的制备方法，具体涉及一种（R）/（S）-6,6’-二羟基-5,5’-双喹啉的制备方法，该方法由以下步骤组成：将6-羟基喹啉加入含有二氯化铜和有机胺的甲醇溶液中氧化偶联得到的外消旋6,6’-二羟基-5,5’-双喹啉与D-(+)-樟脑磺酰氯反应得到6,6’-二羟基-5,5’-双喹啉二樟脑磺酸酯，再将6,6’-二羟基-5,5’-双喹啉二樟脑磺酸酯分别在由乙酸乙酯、甲醇与正己烷组成的混合溶剂A和混合溶剂B中结晶得到（R）/（S）-6,6’-二羟基-5,5’-双喹啉二樟脑磺酸酯；然后，将（R）/（S）-6,6’-二羟基-5,5’-双喹啉二樟脑磺酸酯在碱性条件分别水解得到（R）/（S）-6,6’-二羟基-5,5’-双喹啉。本发明所述的合成方法不需要采用手性柱分离，具有操作简单方便、拆分产率高的优点。