公开(公告)号：CN117327084A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202311281101.6

申请日：2023-10-07

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 吕凯 ,  岑山 ,  刘明亮 ,  衣岽戎 ,  汪阿鹏 ,  李泉洁 ,  王静 ,  赵建元 ,  姜斌 ,  秦晓瑜 ,  宋慧娟

IPC: C07D491/18 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种小檗胺衍生物及其制备方法和在抗病毒方面的应用，具有如式I或式II所示结构，经过实验验证，本发明所提供的系列衍生物具有良好的抗病毒效果以及治疗或预防白细胞减少的效果，相较于小檗胺而言，具有更为理想的药代动力学性能。

公开(公告)号：CN112759560B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202110045987.9

申请日：2021-01-14

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  许世捷 ,  马超 ,  王奥雨 ,  秦晓瑜

IPC: C07D279/08 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基为N‑氨基哌嗪片段，其中取代基R1和R2如说明书所示。

公开(公告)号：CN113797199A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202110349449.9

申请日：2021-03-31

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 吕凯 ,  刘明亮 ,  汪阿鹏

IPC: A61K31/4465 ,  A61K31/135 ,  A61K31/495 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一类含有环丙基骨架的甲基转移酶抑制剂在制备治疗黄病毒属病毒感染药物方面的应用，该类含有环丙基骨架的化合物包括GSK‑LSD1,ORY‑1001,DDP‑38003,OG‑L002中的一种或多种，其体外显示了较好的抗黄病毒活性。

公开(公告)号：CN111374985B

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202010123040.0

申请日：2020-02-27

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 岑山 ,  王宇佳 ,  吕凯 ,  赵建元 ,  郭赛赛 ,  马铃

IPC: A61K31/655 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种盐酸非那吡啶的医药用途。本发明所要解决的技术问题是如何治疗或/和预防冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染。为了解决以上技术问题，本发明提供了盐酸非那吡啶或非那吡啶盐酸盐或非那吡啶的应用，所述应用为以下(a)和/或(b)和/或(c)：(a)制备治疗冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染的药物；(b)制备预防冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染的药物；(c)制备冠状病毒抑制剂。本发明为进一步将盐酸非那吡啶应用于治疗由2019‑nCoV感染所导致的病毒性肺炎、严重急性呼吸综合征等疾病奠定了基础。

公开(公告)号：CN108358917B

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201810370054.5

申请日：2018-04-24

Applicant: 北京市结核病胸部肿瘤研究所 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 陆宇 ,  刘明亮 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  郭慧元 ,  王洪建 ,  陶泽宇

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的含有碱性稠环片段的咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及6(或7)‑氯‑2‑乙基咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物，其中，式(I)中R代表氢、甲基、乙基；Y代表取代或未取代的苯基或吡啶基；n代表0或1。

公开(公告)号：CN108530447B

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201710121170.9

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  王洪建 ,  李霄宁 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑基，其中，Ar代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；所述R基团选自：具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。

公开(公告)号：CN110204546A

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：CN201910512836.2

申请日：2019-06-14

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  陶泽宇 ,  马超 ,  韩冰 ,  马西灿 ,  王奥雨 ,  许世捷

IPC: C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P31/06 ,  A61K31/5415

Abstract: 本发明涉及式(I)和式(II)所示的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基为含有二个氮原子的杂环片段，其中Ar代表芳香基。

公开(公告)号：CN109503631A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811631311.2

申请日：2018-12-29

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  王洪建 ,  郭慧元 ,  陶泽宇 ,  马超 ,  韩冰 ,  马西灿

IPC: C07D519/00 ,  A61P31/06 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的含有二氮杂螺环片段的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。其中，式(I)中R代表C1-C3烷基,m代表1或2，n代表1或2，X代表卤素、三氟甲基或三氟甲氧基。

公开(公告)号：CN106543106B

公开(公告)日：2018-10-30

申请号：CN201610968986.0

申请日：2016-11-03

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  李林虎 ,  柴芸 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  王洪建 ,  黄国成 ,  王强 ,  陈仕洪

IPC: C07D295/135 ,  C07D209/44 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/22 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示N‑苄基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的N‑苄基苯甲酰胺类化合物，其苄基对位上的取代基是含氮杂环片段，其中，式(I)中R代表三氟甲基、硝基；X代表4‑硫代吗啉基、八氢‑2H‑异吲哚‑2‑基、异吲哚啉‑2‑基、4‑取代哌啶‑1‑基、(4‑取代苯基)哌啶‑1‑基、(4‑取代苯基)哌嗪‑1‑基。

公开(公告)号：CN108484705A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810074544.0

申请日：2018-01-25

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

Inventor： 刘明亮 ,  吕凯 ,  曹瑞源 ,  汪阿鹏 ,  闫赟政 ,  陶泽宇 ,  李微 ,  耿云鹤 ,  杨晶晶 ,  赵磊 ,  李月香

IPC: C07H19/16 ,  A61P31/14 ,  A61K31/7076

Abstract: 本发明涉及式(I)所示西奈芬净类似物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗黄病毒药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类西奈芬净类似物，其中Ar代表取代苯基,吡啶基,萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；所述R基团选自：具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。W基团代表叔丁基，甲基、乙基、异丙基、叔丁基，环丙基、环丁基、环戊基、环己基，4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-三氟甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、4-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-三氟甲基苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-氰基苯基，吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基。